专利名称：一种兽用碱性林可霉素注射液及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种兽用碱性林可霉素注射液及其制备方法和用途。
背景技术：
林可霉素是林可胺类抗生素，属广谱类抗生素，对肺炎球菌、链球菌、金黄色葡萄球菌、猪丹毒丝菌、流感嗜血杆菌、猪肺炎支原体、鼻炎支原体及厌氧菌喝放线菌等多种细菌敏感。作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质的合成。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，包括骨组织，血药峰浓度高。在临床上被广泛应用的制剂为酸性的盐酸林可霉素注射液。然而，发明人研究发现，盐酸林可霉素在使用过程中，其疗效稳定性还存在一定缺陷，有待改善。因此，研究出一种疗效更确切、稳定的林可霉素类注射液显得尤为必要。
发明内容
本发明的目的在于提供一种兽用碱性林可霉素注射液。本发明还提供了该注射液的制备方法和用途。本发明提供了一种兽用碱性林可霉素注射液，它是以盐酸林可霉素为原料制备而成的注射液，加碱调节注射液PH值至9.0-11.5，即得。进一步地，所述pH值为9.5-11.0。其中，所述碱性林可霉素注射液按如下方法制备:取盐酸林可霉素、常规辅料和碱，加水溶解后，过滤，制备注射液即可。进一步地,所述碱为氢氧化钠。更进一步地，所述碱以水溶液形式存在。 进一步优选地，所述碱为30-50%W/v的氢氧化钠水溶液。其中，所述常规辅料包括依地酸二钠、亚硫酸氢钠中的一种或两种以上的组合。进一步地，所述常规辅料为依地酸二钠和亚硫酸氢钠。其中，所述碱性林可霉素注射液中，含有l(T20%W/v盐酸林可霉素、0.Γ0.3%w/v亚硫酸氢钠、0.03^0.05%w/v依地酸二钠。本发明还提供了上述兽用碱性林可霉素注射液的制备方法，操作如下:取盐酸林可霉素、常规辅料和碱，加水溶解后，过滤，制备注射液即可；以碱调节注射液pH值至9.0-11.5。进一步地，所述pH值为9.5-11.0。其中，具体操作步骤如下:取盐酸林可霉素和常规辅料，加水溶解后，再加入碱，定容,过滤,制备注射液。本发明还提供了上述碱性林可霉素注射液在制备治疗细菌感染性疾病的兽用药物中的用途。本发明提供的碱性林可霉素注射液，能有效提高林可霉素的利用率，治疗效果显著优于盐酸林可霉素注射液，其制剂稳定性良好、质量可控，具有良好的应用价值。
具体实施例方式参照市售林可霉素注射液的配方标准，本发明确定如下处方配比:1OOml林可霉素注射液含有l(T20g盐酸林可霉素、0.1~0.3g亚硫酸氢钠、
0.03、.05g依地酸二钠,适量氢氧化钠和注射用水。但是，碱性林可霉素注射液中各成分种类、含量，不限于上述配比范围，只要在本发明所述PH范围内，均能实现本发明的有益效果。实施例1本发明碱性林可霉素注射液的制备(1)将0.05g依地酸二钠、0.2g亚硫酸氢钠、一次加入到60~70ml注射用水中，搅
拌溶解完全，再加入IOg盐酸林可霉素，搅拌至完全溶解，冷却。(2)用40%w/v的氢氧化钠溶液调节pH至9.5-10.0，最后用注射用水加至1OOml定容，过滤、灌装、高压灭菌30min即得。实施例2本发明碱性林可霉素注射液的制备(1)将0.05g依地酸二钠、0.3g亚硫酸氢钠、一次加入到60~70ml注射用水中，搅
拌溶解完全，再加入20g盐酸林可霉素，搅拌至完全溶解，冷却。(2)用40%w/v的氢氧化钠溶液调节pH至10.5-11.0，最后用注射用水加至100ml，过滤、灌装、高压灭菌30min即得。实施例3本发明碱性林可霉素注射液的制备(1)将0.03g依地酸二钠、0.1g亚硫酸氢钠，一次加入到50~65ml注射用水中，搅
拌溶解完全，再加入15g盐酸林可霉素，搅拌至完全溶解，冷却。(2)用50%w/v的氢氧化钠溶液调节pH至10.0-10.5，最后用注射用水加至1OOml定容，过滤、灌装、高压灭菌30min即得。实施例4本发明碱性林可霉素注射液的制备(1)将0.05g依地酸二钠、0.1g亚硫酸氢钠和1Og盐酸林可霉素，一次加入到40~50ml注射用水中，搅拌溶解完全，冷却。(2)用30%w/v的氢氧化钠溶液调节pH至10.0-10.5，最后用注射用水加至1OOml定容，过滤、灌装、高压灭菌30min即得。以下通过试验例来具体说明本发明的有益效果。下述各试验例中，使用的盐酸林可霉素注射液通过购买市售产品得到(含盐酸林可霉素、依地酸二钠和亚硫酸氢钠)，本发明碱性林可霉素注射液按实施例1方法制备，根据需要调整pH值即可。取市售盐酸林可霉素注射液与本发明制备的碱性林可霉素注射液，测定pH值及药效成分含量，结果参见表I。表权利要求
1.一种兽用碱性林可霉素注射液，其特征在于:它是以盐酸林可霉素为原料制备而成的注射液，加碱调节注射液PH值至9.0-11.5，即得。
2.根据权利要求1所述的兽用碱性林可霉素注射液，其特征在于:所述pH值为9.5-11.0。
3.根据权利要求1或2所述的兽用碱性林可霉素注射液，其特征在于:所述碱性林可霉素注射液按如下方法制备: 取盐酸林可霉素、常规辅料和碱，加水溶解后，过滤，制备注射液即可。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的兽用碱性林可霉素注射液，其特征在于:所述碱为氢氧化钠。
5.根据权利要求1或4所述的兽用碱性林可霉素注射液，其特征在于:所述碱以水溶液形式存在。
6.根据权利要求5所述的兽用碱性林可霉素注射液，其特征在于:所述常规辅料包括依地酸二钠、亚硫酸氢钠中的一种或两种以上的组合。
7.根据权利要求6所述的兽用碱性林可霉素注射液，其特征在于:所述碱性林可霉素注射液中，含有l(T20%w/v盐酸林可霉素、0.Γ0.3%w/v亚硫酸氢钠、0.03、.05%w/v依地酸二钠。
8.权利要求1所 述兽用碱性林可霉素注射液的制备方法，其特征在于:操作如下:取盐酸林可霉素、常规辅料和碱，加水溶解后，过滤，制备注射液即可；以碱调节注射液pH值至9.0-11.5。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于:具体操作步骤如下:取盐酸林可霉素和常规辅料，加水溶解后，再加入碱，定容，过滤，制备注射液。
10.权利要求1-7任意一项所述碱性林可霉素注射液在制备治疗细菌感染性疾病的兽用药物中的用途。
全文摘要
本发明提供了一种兽用碱性林可霉素注射液，它是以盐酸林可霉素为原料制备而成的注射液，加碱调节注射液pH值至9.0-11.5，即得。本发明还提供了该注射液的制备方法和用途。本发明提供的碱性林可霉素注射液，能有效提高林可霉素的利用率，治疗效果显著优于盐酸林可霉素注射液，其制剂稳定性良好、质量可控，具有良好的应用价值。
文档编号A61K31/7056GK103169652SQ20131005771
公开日2013年6月26日 申请日期2013年2月22日 优先权日2013年2月22日
发明者徐莎, 房春林, 李超, 杨海涵 申请人:成都乾坤动物药业有限公司