具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物的制作方法
【专利摘要】本发明为一种具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其主要包含有：至少10％至15％重量百分比的葡萄糖胺盐酸盐(Glucosamine HCL)；一甲基硫化物成份；一软骨素成份；以及一乳霜基底；该组合物藉由其成份协同地互相作用，以促进葡萄糖胺成份自患部皮肤渗透进入，以达到强化人体吸收效果的目的。
【专利说明】具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物
【技术领域】
[0001] 本发明与含葡萄糖胺的乳霜组合物有关，更详而言之，乃指一种可藉由组合物的 协同作用W达到强化葡萄糖胺吸收效果。
【背景技术】
[0002] 近年退化性关节炎，发生年龄不断下降，其常好发于患者的膝盖关节处。而近年来 口服葡萄糖胺（Glucosamine)经实验证实可促进患者的关节软骨增生，可改善关节疼痛等 不适症状。但口服剂量中仅1%W下作用在患部组织。因此葡萄糖胺佑Iucosamine)有口 服剂型W外的需求，将有效成份直接作用在标的关节，是目前要努力的最大目标。
[0003] 基于药物制放系统值rug Del ivery System，孤巧药膏中有效成份能经皮肤吸 收，因此乳霜产品亦能利用其特性，在皮肤上形成保护层，促进有效成份吸收及利用。由于 乳霜是水相及油相W乳化剂均匀分散，但传统乳霜都有黏腻、厚重感，让使用者在主观上不 喜欢用，加上一般葡萄糖胺盐酸盐（Glucosamine肥L)乳霜含量较高时易有不易均质，甚至 产生水解离等不利保存的状况发生，因此一般葡萄糖胺盐酸盐（Glucosamine肥L)乳霜的 含量仅在5-10%之间，且未见有强化吸收的成份。
【发明内容】
[0004] 为了改善上述缺点，本发明提供了一种具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物， 其做了 W下葡萄糖胺乳霜组合物（Glucosamine化earn)的改良配方，对于所添加的水性或 油性成分来说，因为乳化后『粒径变小，吸收率增加』，再加入吸收促进剂（enhancer),载体 (carrier)...等，更可提高经皮肤吸收率，W达到强化葡萄糖胺吸收效果的目的。
[0005] 本发明为一种具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其主要包含有：
[000引至少10%至多15%重量百分比的葡萄糖胺盐酸盐（Glucosamine肥L);
[0007] 一甲基硫化物成份；
[0008] -软骨素成份；W及
[0009] -乳霜基底；
[0010] 该组合物藉由其成份协同地互相作用，W促进葡萄糖胺成份自患部皮肤渗透进 入，W达到强化人体吸收效果的目的。
[00川其中，该甲基硫化物成份为1 %?5%重量百分比，软骨素成份为1 %?5%重量百 分比。
[001引其中，该乳霜基底更包含一小分子玻尿酸（HA)成份。
[0013] 其中，该小分子玻尿酸（HA)的分子量为5000-6000,其重量百分比为0. 1 %?1 %。
[0014] 其中，该软骨素由蠻鱼软骨所制成。
[0015] 其中，该乳霜基底更包含一海藻萃取物（Oligogeline)成份，其重量百分比为 1% ?10%。
[0016] 其中，该乳霜基底更包含一吸收促进剂成份，其重量百分比为1%?36%。
[0017] 其中，该吸收促进剂成份可为异山梨醇二甲離值imethyl Isosorbide(DMI))。
[0018] 其中，该乳霜基底更包含一血液循环促进剂成份，其重量百分比为0. 1%?1%。 [001引其中，血液循环促进剂成份可为薄荷脑（Methanol)、辣椒精（Capsicum Frutescens)。
[0020] 通过上述；本发明依据孤S原理，有效成份的使用量愈大，经皮肤吸收的量也越 多，而一般葡萄糖胺盐酸盐乳霜的含量均在5-10%之间，为了提高乳霜中葡萄糖胺盐酸盐 含量到10% -15%，有许多制作流程上的困难需要克服（过饱和无法提高含量），而我们依 此配方制作的葡萄糖胺盐酸盐乳霜，含有10% -15%重量百分比的葡萄糖胺盐酸盐是目前 含量最多的产品。
[0021] 通过上述；本发明的组合物可直接涂抹于患部皮肤处，透过患部皮肤的吸收作用 后，藉由其成份葡萄糖胺盐酸盐、甲基硫化物、软骨素协同地互相作用促进生成软骨组织与 关节组织液，W达治疗退化性关节炎的目的。且进一步地添加有小分子玻尿酸（HA)、海藻萃 取物（Oligogel ine)、吸收促进剂及血液循环促进剂等成份，除可促进葡萄糖胺的经皮吸 收效果外，更具有抑制患部发炎及舒缓疼痛的效果。
[0022] 通过上述；一般化妆品或乳霜组成物中大多使用聚己二醇阳G作为保湿剂使用， 但近年来由于聚己二醇PEG被美国FDA确认为致癌物质，因此本发明的配方进一步使用不 含聚己二醇（PEG FRE巧的成份，W减少使用者使用上对于健康及安全性的疑虑。
【专利附图】
【附图说明】
[0023] 图1 ;为本发明的真皮吸收实验渗透数据图。
【具体实施方式】
[0024] 本发明为一种具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其主要包含有：
[00幼 a) -乳霜基底；
[002引 b)至少10% -15%重量百分比的葡萄糖胺盐酸盐（Glucosamine肥L):
[0027] 依据DDS原理，有效成份的使用量愈大，经皮肤吸收的量也越多，而一般葡萄糖胺 盐酸盐乳霜的含量均在10% W下，为了提高乳霜中葡萄糖胺盐酸盐含量到10% -15%，有 许多制作流程上的困难需要克服（过饱和无法提高含量），而我们制作的葡萄糖胺盐酸盐 乳霜，含有至少10%到15%重量百分比的葡萄糖胺盐酸盐，是目前含量最多的产品。
[002引 C) 一甲基硫化物成份：
[0029] 人体有许多组织如头发、皮肤、指甲…等都有甲基硫化物MSM，其分子量为94,容 易透过皮肤吸收。
[0030] d) -软骨素成份：
[0031] 根据研究显示，利用蠻鱼软骨，有70 %的关节炎（变形性关节症），60 %的慢性关 节风湿疼痛减轻，比药物治疗效果还好。蠻鱼软骨的所W对慢性关节风湿有效，即正是由其 于中的抑制血管形成蛋白质，可W消除软骨的微血管，而黏多糖体又可W抑制发炎症状所 导致的。而蠻鱼软骨内更富含丰富的天然矿物质「巧」与「磯」…等，可充分补充骨骼与关 节的养份。
[0032] 本发明的组合物可直接涂抹于患部皮肤处，透过患部皮肤的吸收作用后，藉由其 成份葡萄糖胺盐酸盐、甲基硫化物、软骨素协同地互相作用促进生成软骨组织与关节组织 液，W达治疗退化性关节炎的目的。
[003引其中，该玻尿酸（HA)成份为0. 1 %?0. 5%重量百分比，甲基硫化物成份为1 %? 5%重量百分比，软骨素成份为1%?5%重量百分比。
[0034] 再者，该乳霜基底中更可包含：
[00对 e) -小分子玻尿酸（HA)成份：
[0036] 小分子玻尿酸（HA)平均分子量为5000-6000,其分子大小约为25奈米，可直接穿 过角质细胞间隙，W经由汗腺、细胞间隙、毛孔被吸收，小分子玻尿酸不但有保湿、除皱…等 一般传统大分子玻尿酸的特性，还有抗敏、抗氧化的作用，其重量百分比为0. 1%?1%。
[0037] f) 一海藻萃取物（Oligogeline)成份：
[0038] 其为一种来自海洋的海藻萃取物，具有修复皮肤的特性，又称为海洋挪带，在产品 中能让乳霜基底等成份均匀分散，并固定于患部皮肤处，增加有效成份的吸收的作用，其重 量百分比为1%?5%。
[0039] g) -吸收促进剂成份：
[0040] 该吸收促进剂成份可为异山梨醇二甲離Dimet的1 Isosorbide(DMI)是一种不亚 于药用的有机溶剂，能使有效成份均匀分散，让吸收率提升。其重量百分比为1%?36%。
[0041] h) -血液循环促进剂成份：
[0042] 该血液循环促进剂成份系可为薄荷脑、辣椒精Capsi州m化utescens。薄荷 脑Methanol、辣椒精Capsicum化Utescens可帮助血液循环，促进新陈代谢，增加有效成 份的吸收，且可提供产品清新的味道、清凉的感觉，可改善绿缓患部不适的感觉。薄荷脑 Methanol、辣椒精Capsi州m Rrutescens其重量百分比为0. 1 %?1.0%。
[0043] 基于W上的配方设计，本发明可直接涂抹于患部关节皮肤处，透过皮肤吸收软骨 增生所需的成份。让该些成分经皮肤吸收后，能直接作用在患部组织，改善目标关节的症 状，具强化葡萄糖胺吸收效果。
[0044] 为验证本发明确实具有前述的各种功效， 申请人:进一步进行了 W下含葡萄糖胺的 乳霜组合物吸收效果实验设计，并委由第H方具公信力的医学单位进行实验测试。
[0045] 一、执行单位；马偕纪念医院创新育成中也
[0046] 二、执行人；马偕纪念医院医学研究部庄志光技术主任
[0047] H、实验设计，裸鼠皮层处理：
[0048] 本研究使用的皮层为裸鼠背部的皮层，皮层从动物体剪裁下来后，W手术刀将皮 层上的肌肉层去除，然后W食盐水稀释过的中性清洁剂清除皮层上面的油脂及污垢，最后 W生理食盐水清洗3?5次并且裁切成约2cmx2cm大小。
[0049] 四、经皮吸收试验：
[0050] 所有样品皆经过六重复试验，利用垂直式体外经皮吸收仪（化anz cell)于室温下 测试配方是否传递glucosamine穿透皮层。垂直式化anz cell为上下两部分玻璃结构， 上半部为载药槽，下半部为接受槽，在夹入测试皮层之前，接受槽需先注满生理食盐水及置 放一颗微型转子，然后将皮层平铺其上后，架上载药槽并W金属夹固定，最后将测试的配方 2ml加入载药槽并W parafilm密封后，将化anz cell置于电磁揽拌器上持续转动微型转 子，并于设定的时间点（〇、2、4、6、2化r)从取样管取出接受槽内50ul的样品。
[0051] 五、实验组及对照组：
[0052] 下表一为本案第一实施例配方成份表，其中A组为对照组。表二为本案第二实施 例配方成份表，其中D组为对照组。
[0053] [表一]第一实施例配方成份表
[0054]
【权利要求】
1. 一种具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其主要包含有： 至少10%至15%重量百分比的葡萄糖胺盐酸盐（Glucosamine HCL); 一甲基硫化物成份； 一软骨素成份；以及 一乳霜基底； 该组合物藉由其成份协同地互相作用，以促进葡萄糖胺成份自患部皮肤渗透进入，以 达到强化人体吸收效果的目的。
2. 如权利要求1所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，该甲基 硫化物成份为1%?5%重量百分比，软骨素成份为1%?5%重量百分比。
3. 如权利要求1所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，该乳霜 基底更包含一小分子玻尿酸（HA)成份。
4. 如权利要求1所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，该小分 子玻尿酸（HA)的分子量为5000-6000,其重量百分比为0. 1%?1%。
5. 如权利要求1所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，该软骨 素由鲨鱼软骨所制成。
6. 如权利要求1所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，该乳霜 基底更包含一海藻萃取物（Oligogeline)成份，其重量百分比为1%?10%。
7. 如权利要求1所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，该乳霜 基底更包含一吸收促进剂成份，其重量百分比为1 %?36%。
8. 如权利要求7所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，该吸收 促进剂成份可为异山梨醇二甲醚（Dimethyl Isosorbide(DMI))。
9. 如权利要求1所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，该乳霜 基底更包含一血液循环促进剂成份，其重量百分比为〇. 1 %?1%。
10. 如权利要求9所述的具强化葡萄糖胺吸收效果的乳霜组合物，其特征在于，血液循 环促进剂成份可为薄荷脑（Methanol)、辣椒精（Capsicum Frutescens)。
【文档编号】A61K31/133GK104224853SQ201310251241
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2013年6月24日 优先权日:2013年6月24日
【发明者】李明贞 申请人:李明贞