扁桃酸的用途
【专利摘要】本发明公开了扁桃酸的新用途，包括结构如式1所示的化合物或其药学上可接受的衍生物在制备预防艾滋病的药物中的应用，其中，Ra为-OH或环戊基；R1为一个或多个任选卤代基或羟基或羰基；R2为一个或多个任选羟基取代基或C1-2烷氧基；R3为-CH2-或-(CH2)2-。
【专利说明】扁桃酸的用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物治疗领域。更具体地涉及扁桃酸的新用途。
【背景技术】
[0002] 意外妊娠和包括艾滋病病毒（HIV)在内的性传播感染，STIs构成了威胁女性生殖 健康的2大问题。2010年的的统计结果显示，全球每年有超过2. 2亿对夫妇不能获得有效 的避孕措施，导致8000万例意外妊娠、4500万例流产发生，其中因不安全流产导致的疾病 与死亡的分别有500万例和70000例。根据联合国艾滋病规划署（USAIDS)、世界卫生组织 (WHO)联合报告截止2010年底，全球已累计HIV感染者超过3400万例，2010年HIV新发感 染有270万，卫生部2011年的中国艾滋病疫情评估报告显示，估计中国存活的HIV感染者 和艾滋病患者78万例，性传播占63. 9%，性传播已成为艾滋病传播的主要途径。值得注意的 是，在2011年新发HIV感染的39183例中，经性传播的感染案例占到总数的80%以上，这意 味着随着我国性观念西化及性开放程度的加深，艾滋病离普通大众的距离愈来愈近，其从 高危人群向普通人群扩散的趋势越发显著，这样的疫情对保障我国的人口健康和经济社会 发展势必产生巨大的影响。
[0003] 在过去的10年间，节育技术的研究与应用从单纯注重杀精效果趋向使女性能主 动采用避孕兼顾预防包括HIV在内的STIs双重保护作用的新技术。其中，一类被称为杀微 生物剂（microbicides)的药物研究开发已被USAIDS和WHO定为全球优先发展的策略。
[0004] 本领域迫切需要提供避孕型杀微生物剂，能兼顾避孕和预防艾滋病功能。
【发明内容】
[0005] 本发明旨在提供一种女性可自主使用的新的杀微生物剂。
[0006] 在本发明的第一方面，提供了一种结构如式1所示的化合物或其药学上可接受的 衍生物在制备预防艾滋病的药物中的应用，
[0007]
【权利要求】
1. 一种结构如式1所示的化合物或其药学上可接受的衍生物在制备预防艾滋病的药 物中的应用，
其中，Ra为-OH或环戊基； R1为一个或多个任选齒代基或羟基或羰基； R2为一个或多个任选羟基取代基或Q_2烷氧基； R3 为-CH2-或-(CH2) 2-。
2. 如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述的结构如式1所示的化合物或其药学 上可接受的衍生物选自DL-扁桃酸，对烷氧基扁桃酸，3-甲氧基-4-羟基扁桃酸，3-乙氧 基-4-轻基扁桃酸，对轻基-和DL-对轻基扁桃酸，3, 4-二轻基扁桃酸，2-轻基_3_甲氧 基-5-扁桃酸，硼酸扁桃酸钠盐，邻羟基扁桃酸钠盐，邻氮扁桃酸，R-邻氮扁桃酸及其醇酯， 扁桃酸甲酯，扁桃酸乙酯，2-环戊基扁桃酸甲酯，阿托莫西汀和托莫西汀扁桃酸盐，3, 4-二 羟基扁桃酸烷基酰胺，扁桃酸酰胺，或式1所示的化合物与酸所形成的衍生物。
3. 如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述式1所示的化合物与下述任意一种酸形 成衍生物：醋酸、乳酸、硼酸、枸橼酸、酒石酸和牛磺酸。
4. 如权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于，所述药物中含有治疗有效量的式1 所示的化合物或其药学上可接受的衍生物和药学上可接受的载体。
5. 如权利要求4所述的应用，其特征在于，所述药物中还含有蛋白酶抑制剂，和/或逆 转录酶抑制剂。
6. 如权利要求1-5任一项所述的应用，其特征在于，所述药物兼备避孕和预防艾滋病 的作用。
7. 如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型选自凝胶、乳膏、片剂、栓 齐U、药膜海绵或阴道环。
8. 精子顶体反应抑制剂的用途，用于制备避孕药物组合物；所述精子顶体反应抑制剂 为结构如式1所示的化合物或其药学上可接受的衍生物。
9. 精子固定剂的用途，用于制备避孕药物组合物；所述精子固定剂为结构如式1所示 的化合物或其药学上可接受的衍生物。
10. 如权利要求8或9所述的用途，其特征在于，所述避孕药物组合物为女性外用避孕 药物组合物。
【文档编号】A61P15/18GK104434890SQ201310441953
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2013年9月24日 优先权日:2013年9月24日
【发明者】李卫华, 陈建兴, 夏敏杰, 王健, 芦洁, 王玉柱, 田芳, 黄超, 丁训城 申请人:上海市计划生育科学研究所