一种用于肠道准备的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明属于药学领域，涉及到一种用于哺乳动物肠道准备的药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中聚乙二醇为20g-200g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
【专利说明】—种用于肠道准备的药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，涉及到一种用于哺乳动物肠道清理的药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中聚乙二醇为20g-200g,匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。【背景技术】
[0002]肠道准备是肠镜的必须的步骤，肠道准备的效果直接影响到肠镜检查的质量和准确度。同时，肠道准备也是，是腹腔手术、盆腔手术、胸腔手术的必需步骤。
[0003]目前，肠道准备常用的药物有磷酸钠盐口服溶液、聚乙二醇电解质散等。磷酸钠盐口服溶液由于其口服的液体的体积为750ml，患者容易接受。然而，口服了大量的磷酸盐，血液中的磷酸盐大大上升，会导致CaXP升高，尤其是对那些肾功能不好的病人或者老年人，往往会导致肾损伤。因此，临床上使用受到也受到一定的限制。
[0004]聚乙二醇(PEG)为容积性泻药，用量较大，常常需与电解质一起使用。1980年，Davis报道了聚乙二醇和硫酸钠的肠道准备药物，商品名为GoLYTELY，其中硫酸钠用量为5.68g/L，聚乙二醇的用量为64g/L，溶液的用量为4L，相当于一次肠道准备需要使用22.72g硫酸钠和256g聚乙二醇醇。另外一中商品为Klean Prep的肠道准备药物为硫酸钠5.68g/L，聚乙二醇为59g/L，溶液的使用量也为4L，相当于一次肠道准备需要使用22.72g硫酸钠和236g聚乙二醇。
[0005]专利W08700754公开了含少量的硫酸钠或者不含硫酸钠的高浓度的聚乙二醇肠道准备药物，其中聚乙二醇达到120g/L，用量为4L。相当于一次肠道准备需要用到的聚乙二醇为480g，用量相当大。
[0006]专利CN1705494报道了聚乙二醇、硫酸钠和抗坏血酸的药物组合物。聚乙二醇的用量为100g/L硫酸钠为7.5g/L,虽然由于加入了抗坏血酸减少了液体,但是还是需要服用2L，因此，一次肠道准备聚乙二醇的用量达到200g，硫酸钠的用量达到15g。同时聚乙二醇和硫酸钠的浓度增加，难以获得良好的口感。
[0007]综合以上所述，聚乙二醇电解质肠道准备药物聚乙二醇用量为200_480g聚乙二醇，硫酸钠15g-23g，需要2-4水溶解，聚乙二醇和硫酸钠口感不好，病人需要忍受服用最大体积达4L的溶液时还要忍受不良的口感，顺应性差。患者常常有恶心、呕吐等不良反应，因而减少或者停止用，造成肠道清理不好或者失败，影响病情的检查。
[0008]可见，市场上需要一种口感更好、肠道清理效果更好、安全更好的肠道准备药物。本专利的发明人通过大量实验，将聚乙二醇和匹可硫酸盐联合使用，一次肠道准备聚乙二醇的用量为20-200g，匹可硫酸盐为2-20mg，液体的体积为0.1-2L 口感良好。必要时，本组合物可以加入硫酸钠2-15g。与已经上市的聚乙二醇硫酸钠复方制剂含200-480g聚乙二醇和15g-23g硫酸钠相比，减少了聚乙二醇和硫酸钠的用量，减少了药物液体的服用体积，获得良好的口感，提高了患者顺应性。
[0009]与已经上市的复方磷酸钠盐口服液相比，没有磷酸钠盐容易引起体内的磷酸盐过高的情况，不会引起肾损伤等不良反应。
[0010]总之，本发明聚乙二醇和匹可硫酸盐组合，二者有增效作用，减少了聚乙二醇，同时具有异想不到的良好口感。与常用的聚乙二醇电解质口服多达4L的液体相比，本发明组合物为0.1-2 L液体，能够提高患者顺应性。
【发明内容】
[0011]本发明涉及到一种肠道准备药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中聚乙二醇为10g-200g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
[0012]本发明所述药物组合物，其中聚乙二醇的分子量为2000-8000
本发明所述的药物组合物，其中聚乙二醇的分子量为2000-6000，例如PEG3325，PEG4000。
[0013]本发明的匹可硫酸或其药学上可接受的盐的主要结构如下:
【权利要求】
1.一种用于哺乳动物的肠道准备的药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中聚乙二醇为20g-200g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
2.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇为80-120g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2.5mg-7.5mg。
3.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇为30-60g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-15mg。
4.根据权利要求3所述药物组合物，其特征在于该组合物含有聚乙二醇为30-50g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为7.5mg-12.5mg。
5.根据权利要求1所述药物组合物，其中聚乙二醇的分子量为2000-8000。
6.根据权利要求5所述药物组合物，其中聚乙二醇的分子量为2000-6000。
7.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合含2-20g硫酸钠。
8.根据权利要求7所述药物组合物，其特征在于该组合含3-15g硫酸钠。
9.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合含渗透压调节剂。
10.根据权 利要求9所述药物组合物，渗透压调节剂选自氯化钠、氯化钾、碳酸钠、碳酸氢钾中的一种或者多种。
【文档编号】A61P1/10GK103550249SQ201310555933
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月9日 优先权日:2013年11月9日
【发明者】王显著 申请人:王显著