兰索拉唑肠溶微丸胶囊及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及制剂领域，具体涉及一种兰索拉唑肠溶微丸胶囊及其制备方法。本发明所解决的技术问题是提供一种质量更加稳定可控、人体使用更加安全可靠的兰索拉唑肠溶微丸胶囊。包含微丸和胶囊壳；微丸为微丸含药丸心依次包隔离衣层和肠溶衣层；其中，（1）微丸含药丸心重量配比为：兰索拉唑5～20份，空白丸芯30～80份，pH调节剂0.5～2份，粘合剂1～3份，水25～45份；兰索拉唑微粉化粒径范围优选D95=5～8μm；（2）隔离衣层，为填充剂、粘合剂的混合物，填充剂：粘合剂重量比为1:2～1:6；或为胃溶型欧巴代；（3）肠溶衣层，含成膜剂、致孔剂，成膜剂：致孔剂重量比为1:18～1:24；或为肠溶型欧巴代。
【专利说明】兰索拉唑肠溶微丸胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及制剂领域，具体涉及一种兰索拉唑肠溶微丸胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0002]兰索拉唑，化学名称2-(((3-甲基-4-(2，2，2-三氟乙氧基)-2_吡啶基)甲基)亚磺酰基)-1Η-苯并咪唑，性状为带褐色的白色结晶性粉末，易溶于二甲基酰胺，可溶于甲醇，难溶于乙醇、乙醚，几乎不溶于水，分子式=C16H14F3N3O2S,分子量:369.37，其结构式为:
[0003]
【权利要求】
1.兰索拉唑肠溶微丸胶囊，其特征在于:包含微丸和胶囊壳；微丸为微丸含药丸心依次包隔离衣层和肠溶衣层； (1)微丸含药丸心，其组分的重量配比为:兰索拉唑5-20份空白丸芯30~80份pH调节剂 0.5-2份粘合剂I~3份水25~45份； 兰索拉唑微粉化粒径范围优选D95=5~8 μ m ; 空白丸芯为直径为0.9~1.12mm的蔗糖型药用空白丸芯； pH调节剂为磷酸三钠和磷酸氢二钠的混合物,重量比为1:1~1:3 ; 所述粘合剂为HPMC E5 ； (2)隔离衣层，为填充剂、粘合剂的混合物，填充剂:粘合剂重量比为1:2~1:6;或为胃溶型欧巴代； 所述隔离衣层调隔离衣液pH 值为9~12 ;优选，隔离衣液pH值为10~11 ; (3)肠溶衣层，含成膜剂、致孔剂，成膜剂:致孔剂重量比为1:18~1:24;或为肠溶型欧巴代；所述肠溶衣层调肠溶衣液PH值为9~12;优选，肠溶衣液pH值为10~11。
2.根据权利要求1所述的兰索拉唑肠溶微丸胶囊，其特征在于:所述隔离衣层的填充剂为滑石粉，粘合剂为HPMC E5 ;调隔离衣液pH值的pH调节剂为磷酸氢二钠。
3.根据权利要求1所述的兰索拉唑肠溶微丸胶囊，其特征在于:所述肠溶衣层的成膜剂为PEG6000，致孔剂为聚丙烯酸树脂L，调肠溶衣液pH值的pH调节剂为氢氧化钠。
4.权利要求1-3任一项所述的兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于:步骤如下: (1)制备微丸含药丸心: A、先将pH调节剂、粘合剂加入水中，搅拌均匀，然后取兰索拉唑原料缓缓加入，搅拌均匀得主药混悬液，待用； B、预热空白丸心至40~45°C，均匀地喷主药混悬液于空白丸心上，即得； (2)包隔离衣层: A、取隔离衣层原料加入适量水搅拌混合均匀，再加入pH调节剂调节其pH值，得隔离衣液，备用； B、取步骤(1)制得的微丸含药丸心，将隔离衣液均匀地喷于药丸上，包衣至增重10~20%,出料过筛，即得； 其中pH调节剂为磷酸氢二钠，pH值调节范围为9~12，pH值调节范围优选10~11 ; (3)包肠溶衣层: A、取肠溶衣层原料加入适量水搅拌混合均匀，再加入pH调节剂调节其pH值，得肠溶衣液，备用；B、取步骤(2)制得的包裹隔离衣层的微丸含药丸心，将肠溶衣液均匀得喷于药丸上，包衣至增重30~50%，干燥，出料过筛，包衣完成，得兰索拉唑肠溶微丸； 其中pH调节剂为氢氧化钠，pH值调节范围为9~12，pH值调节范围优选10~11 ; (4)填装胶囊 将步骤(3)制得的兰索拉唑肠溶微丸填装于胶囊壳内，即得。
5.根据权利要求4所述的兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于:所述步骤(O制备微丸含药丸心采用流化床包衣干燥工艺: 所述步骤B，取空白丸心置于底喷流化床中，预热空白丸心至40~45°C，沸腾风量35~45Hz，开启底喷，喷气压力0.2~0.5MPa，均匀地喷主药混悬液于空白丸心上，即得。
6.根据权利要求4所述的兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于:所述步骤(2)包隔离衣层采用流化床包衣干燥工艺: 所述步骤B，取步骤(1)制得的微丸含药丸心，置于底喷流化床中，温度控制在40~450C，沸腾风量35~45Hz，开启底喷，喷气压力0.2~0.5MPa，将隔离衣液均匀地喷于药丸上，包衣至增重10~20%，出料过筛，即得。
7.根据权利要求4所述的兰索拉唑肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于:所述步骤(3)包肠溶衣层采用流化床包衣干燥工艺: 所述步骤B，取步骤(2)制得的包裹隔离衣层的微丸含药丸心，置于底喷流化床中温度控制在40~45°C，沸腾风量35~45Hz，开启底喷，喷气压力0.2~0.5MPa，将肠溶衣液均匀得喷于药丸上，包衣至增重30~50%，继续流化干燥，出料过筛，包衣完成，得兰索拉唑肠溶微丸。
【文档编号】A61K9/48GK103550188SQ201310572967
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月15日 优先权日:2013年11月15日
【发明者】毛兴荣, 杜宗涛 申请人:四川智强医药科技开发有限公司