一种治疗痤疮的组合物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种治疗痤疮的组合物。该组合物含有水杨酸和戊二醇，同时还可以含杀菌剂、保湿剂、美白祛斑成分等组分。该组合物能够用于制备治疗痤疮的药物或保健用品。
【专利说明】一种治疗痤疮的组合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种组合物，特别是涉及一种具有治疗痤疮功能的组合物，属于化学领域。
【背景技术】
[0002]痤疮是毛囊皮脂腺的一种慢性炎症性皮肤病，多发于青少年。痤疮临床表现以多发于面部的粉刺、丘疹、脓疱、结节等各类皮肤损伤为特点。痤疮的发生与皮脂分泌过多、毛囊皮脂腺导管堵塞、细菌感染和炎症反应等因素密切相关。进入青春期后人体内雄激素特别是睾酮的水平迅速升高，促进皮脂腺发育并产生大量皮脂。同时毛囊皮脂腺导管的角化异常造成导管堵塞，皮脂排出障碍，形成角质栓即微粉刺。毛囊中多种微生物尤其是痤疮丙酸杆菌大量繁殖，痤疮丙酸杆菌产生的脂酶分解皮脂生成游离脂肪酸，同时趋化炎症细胞和介质，最终诱导并加重炎症反应。临床上根据痤疮皮肤损伤的性质和严重程度将痤疮分为三度、4级。I级(轻度):仅有粉刺；2级(中度):除粉刺外，还有一些炎性丘疹；3级(中度):除粉刺外，还有较多的炎性丘疹或脓疱；4级(重度):除有粉刺、炎性丘疹及脓疱外，还有结节、囊肿或瘢痕。
[0003]水杨酸是从柳树皮中提取的物质，也叫柳酸。水杨酸是一种天然的护肤因子，能够有效清理死皮细胞 、疏通毛孔、溶解粉刺，也能让粗糙的肌肤变得光滑、白皙。水杨酸是唯一的脂溶性羟基酸，因而能渗透到毛孔深处，溶解死皮细胞，疏通毛孔。皮肤病学界认为“水杨酸是疏通毛孔的利器”，也是“最基础、最有效的祛角质因子”。水杨酸在清理受损和死亡细胞的同时对健康的细胞并无影响。美国皮肤病学会(AAD)评价水杨酸:“它是一种有效的皮肤清洁剂，它能够过入毛孔并帮助去除多余的脂肪、污溃和死亡的角质细胞，减轻皮肤炎症，防止青春痘的形成”。水杨酸还具有抗炎性，非常适合于治疗痤疮。
[0004]美国食品药品管理局(FDA)及美国皮肤病学会(AAD)准许的水杨酸安全浓度是
0.5-2%，中国规定护肤化妆品中添加水杨酸的浓度上限为2%。
[0005]水杨酸微溶于冷水，易溶于热水、乙醇、乙醚和丙酮，溶于热苯。I克水杨酸能溶于460毫升冷水、15毫升热水、2.7毫升乙醇、3毫升丙酮、42毫升氯仿、3毫升乙醚、135毫升苯或52毫升松节油。水杨酸在常温下水中的溶解量为0.2174%，远低于0.5-2%的使用浓度，故需要采用其他措施增大其溶解度。目前常见的措施包括成盐、加表面活性剂、环糊精包合或采用乙醇水混合溶剂助溶。成盐方法包括加入碱性物质或两性物质如氢氧化钠、枸橼酸钠、乙二胺、磷酸钠、硼砂、三甲基甘氨酸等生成盐类；加表面活性剂方法包括加入吐温类、泊洛沙姆等表面活性剂；环糊精包合方法包括采用羟丙基倍他环糊精包合等。但这些措施都有一定问题。水杨酸成盐后PH值升高明显，一般都在pH6以上，导致其渗透性降低，去角质作用减弱；表面活性剂增溶、羟丙基倍他环糊精包合需要的表面活性剂、羟丙基倍他环糊精的量较大，如每摩尔泊洛沙姆L65只能增溶水杨酸1.3mol、每摩尔泊洛沙姆F68只能增溶水杨酸0.93mol。用乙醇水混合体系溶解，所需的乙醇量较大，一般需要40%左右，导致其对皮肤刺激性也较大。其他溶剂如甘油、丙二醇、聚乙二醇等虽然刺激性较低，但其用量远远大于乙醇用量。
[0006]本发明提供一种含有水杨酸、戊二醇的组合物。戊二醇对水杨酸的助溶效果好，而且有优良的保湿、促渗效果和杀菌能力。该组合物能够有效治疗各种程度的痤疮，并且可以制成水剂、喷剂、搽剂、湿巾等各种形式，方便痤疮患者在日常生活中使用。
【发明内容】
[0007]本发明涉及一种治疗痤疮的组合物，该组合物含有水杨酸、戊二醇。
[0008]水杨酸(分子式C7H6O3, CAS号69-72-7)是已知的对痤疮具有良好治疗效果的化合物。目前水杨酸是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。
[0009]戊二醇(1，2-戊二醇，分子式C5H12O2, CAS号343_92_0)为无色有轻微特征气味的液体。戊二醇是良好的保湿剂，并且有优异的广谱抗菌活性。戊二醇与传统防腐剂之间有协同效应，能在降低防腐剂用量的同时强化防腐体系性能并有效降低防腐体系的刺激性。戊二醇还能够提高防晒产品的抗水性。戊二醇特别适合用于婴幼儿等娇嫩肌肤及老化干燥皮肤的护理。
[0010]醇类溶剂对水杨酸有增溶效果，一般随着醇类碳链的增长，所需醇类的量增加。例如水杨酸在乙醇、I，2-丙二醇，I，2-戊二醇和I，2-戊二醇中溶解度，溶解Ig水杨酸需要乙醇 2.7ml、丙二醇 5.4ml、丁二醇 6.2ml、戍二醇 7.5ml。
[0011]但本发明发现如果以醇-水混合溶剂增溶水杨酸，所需醇类的量会呈现不同的规律。配置稳定的2%水杨酸溶液，醇-水混合溶剂中醇的最低用量为:
[0012]乙醇-水混合溶剂:最低乙醇用量35 % (体积百分比)；
[0013]丙二醇-水混合溶剂 :最低丙二醇用量55% (体积百分比)；
[0014]丁二醇-水混合溶剂:最低丁二醇用量60% (体积百分比)；
[0015]戊二醇-水混合溶剂:最低戊二醇用量30% (体积百分比)。
[0016]在醇-水混合溶剂中，乙醇、丙二醇和丁二醇对水杨酸的增溶作用随碳链的增长而降低，这与单独使用醇类溶剂呈现一致的规律。但戊二醇不再遵从此规律，用量较低时其增溶效果也非常好，而戊二醇的刺激性是以上醇类中最低的。因此，采用戊二醇的醇-水混合溶剂对水杨酸进行助溶，可以用于制备低刺激性的药物或保健用品，对敏感肌肤者尤为适用。同时，采用戊二醇助溶，不但不会使水杨酸形成离子态导致其渗透性和去角质的效果降低，而且还具有促渗作用，能使水杨酸更快速进入肌肤，更充分发挥其发挥去角质、祛痘的功效。
[0017]组合物中水杨酸、戊二醇的重量百分比(若无特别说明，下文中所述的％均指重量百分比)为:
[0018]水杨酸0.5-2%
[0019]戊二醇8_30%
[0020]组合物中还可以含有其他祛痘护肤的成分，如吡咯烷酮羧酸锌、癸二醇、尿囊素中的一种或多种。
[0021]吡咯烷酮羧酸锌(分子式CltlH12N2O6Zn,商品名PCA-Zn)能够保持皮肤的正常新陈代谢，抑制皮脂的过度分泌，适用于辅助治疗痤疮。目前吡咯烷酮羧酸锌是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。[0022]癸二醇(分子式CltlH22O2, CAS号1119_86_4)对革兰氏阴性菌有极强的抑制作用，同时具有优异的保湿性能，适用于祛除痤疮。目前癸二醇是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。
[0023]尿囊素(分子式C4H6O3N4, CAS号97_59_6)具有促进细胞生长、加快伤口愈合、软化角质蛋白等生理功能，适用于对痤疮的辅助治疗。目前尿囊素是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。
[0024]组合物中还可以含有金缕梅提取物、积雪草提取物、南瓜子提取物、芦荟提取物中的一种或多种。金缕梅提取物是从金缕梅(拉丁学名Hamamelis mollis)树皮中提取的天然物质，含有金缕梅单宁、桔酸、挥发油及一些苦味化合物，具有突出的收敛性、清洁性和止痛、杀菌、消毒的特性，非常适用于对痤疮的辅助治疗。积雪草提取物(CAS号84696-21-9)是从伞形科植物积雪草中获得的标准提取物，能够促进伤口愈合，治愈皮肤损伤。南瓜子提取物是从南瓜子(拉丁学名Semen Moschatae)中提取的天然物质,具有天然的祛疮功效。芦荟(Aloe，包括库拉索芦荟、木立芦荟、好望角芦荟、东非芦荟)提取物具有美白保湿、抗过敏、修复肌肤的功效，有利于痤疮患处的恢复。目前金缕梅提取物、积雪草提取物、南瓜子提取物、芦荟提取物都已经是商品化的产品，可以从化工或医药市场购得。
[0025]组合物中还可以含有杀菌剂。杀菌剂包括苯扎氯铵(化学名氯化烃基二甲基代苯甲胺，分子式C21H38ClN, CAS号63449-41-2)、卞索氯铵(化学名苄基二甲基[2-[2_[4_(1，1，3，3-四甲基丁基)苯氧基]乙氧基]乙基]氯化铵，分子式C27H42ClNO2, CAS号121-54-0)、聚六亚甲基双胍盐酸盐(分子式(C8H17N5)n.xHCl, CAS号27083-27-8/32289-58-0)、碘代丙炔基正丁氨基甲酸酯(化学名丁氨基甲酸-3-碘-2-丙炔基酯，分子式C8H12INO2, CAS号55406-53-6)中的一种或多种。上述四种化合物都已经是商品化的化学品，可以直接从化工或医药市场购买。杀菌剂能够进一步增强组合物的杀菌效果。
[0026]组合物中还可以含有保湿剂，如26-环氧已烯甘油醚(商品名Liponic EG_1，简称EGl)、透明质酸、海藻糖、三甲基甘氨酸等。保湿剂有利于增强使用者使用组合物时的舒适度。EG-1、透明质酸、海藻糖、三甲基甘氨酸都已经是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。
[0027]组合物中还可以含有美白祛斑成分，如烟酰胺、维生素C、谷胱甘肽、光甘草定等。痤疮容易形成色素沉着，加入美白祛斑成分能够祛除痤疮引起的色斑。烟酰胺(分子式C6H6N2O)、维生素C(分子式C6H8O6)、谷胱甘肽(分子式CltlH17N3O6S)、光甘草定(分子式C20H20O4)都已经是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。
[0028]组合物中还可以含有抗炎成分，如红没药醇等。红没药醇(分子式C15H26O)是存在于春黄菊中的天然抗炎成份。目前红没药醇是商品化的化学品，可以从化工或医药市场购得。
[0029]组合物中还可以含有精油，如薄荷精油等。精油能够增强使用者使用组合物时的舒适度。薄荷精油已经是商品化的化学品，可以直接从化工或医药市场购买。
[0030]本发明涉及 的治疗痤疮的组合物，能够用于制备治疗痤疮的药物或保健用品。该组合物可以采用多种形式实现其用途，例如将组合物制备为水剂、喷剂、搽剂、湿巾等不同类型的药物或保健用品，以擦拭、喷射、涂覆等多种方式作用于痤疮患处。该组合物具有良好的治疗效果，皮肤刺激性低，也便于痤疮患者在日常生活中使用。【具体实施方式】
[0031]下面将通过实施例对本发明进行详细说明，但本
【发明内容】
并不局限于实施例。
[0032]实施例1-4:
[0033]
【权利要求】
1.一种治疗痤疮的组合物，其特征在于，所述的组合物含有水杨酸、戊二醇，所述的水杨酸、戊二醇的重量百分比为: 水杨酸0.5-2% 戊二醇 8-30%。
2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有吡咯烷酮羧酸锌、癸二醇、尿囊素中的一种或多种。
3.根据权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有金缕梅提取物、积雪草提取物、南瓜子提取物、芦荟提取物中的一种或多种。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有杀菌剂。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有保湿剂。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有美白祛斑成分。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有抗炎成分。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的组合物，其特征在于，所述的组合物还含有精油。`
9.一种将权利要求1-8中任一项所述的组合物用于制备治疗痤疮的药物或保健用品的用途。
【文档编号】A61P31/02GK103816165SQ201410086670
【公开日】2014年5月28日 申请日期:2014年3月11日 优先权日:2014年3月11日
【发明者】张加晏, 律嵩 申请人:北京德默高科医药技术有限公司