一种恩替卡韦咀嚼片及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及药物制剂【技术领域】，具体涉及一种含有恩替卡韦的咀嚼片及其制法。这种恩替卡韦咀嚼片由主药恩替卡韦、填充剂、矫味剂、助流剂、矫臭剂、粘合剂组成，该恩替卡韦咀嚼片可用于吞服普通片剂有困难的病人，药物顺应性好；放入口中咀嚼后能够溶解在唾液中，药物可通过口腔或食道内的黏膜吸收，生物利用度高；不仅味道甘甜口感好，且矫正了刺激性气味，有香气；服用方便且便于携带；采用直接压片法制备，药物稳定性好，且生产工艺简单、成本低。
【专利说明】一种恩替卡韦咀嚼片及其制备方法
发明领域
[0001]本发明涉及一种含恩替卡韦的药物组合物，更具体地说，本发明涉及一种恩替卡韦咀嚼片，用于治疗乙型肝炎或乙型肝炎感染引起的疾病。本发明还涉及所述的恩替卡韦咀嚼片的制备方法。
[0002]发明背景
[0003]乙型肝炎病毒((HBV)在全世界引起的发病率和死亡率是肝脏病毒中最为严重的一种。据世界卫生组织统计，全球HBV携带者约3.5亿人，每年导致死亡约100-200万人。目前，用于预防性的有血清疫苗和DNA重组疫苗两种；而治疗性药物常用的是a-干扰素，其不但价格昂贵难以耐受且有效率低(仅有25%-40%的患者起到缓解作用)。
[0004]恩替卡韦(entecavir)为环氧轻碳脱氧鸟苷，是一种能有效抑制乙肝病毒复制的脱氧鸟核苷类似物，具有较强的抗HBV作用。恩替卡韦的化学名称为2-氨基-1，9- 二氢-9- [ (1S，3R，4S) -4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊烷]-6H-嘌呤-6-酮一水合物.分子式为C12H15N5O3.H2O,分子量295.3.结构式如下:
[0005]
【权利要求】
1.一种恩替卡韦咀嚼片，其中，所述的恩替卡韦咀嚼片由以下组分组成:重量份为100份的恩替卡韦，重量份为100~800份的填充剂，重量份为5~200份的矫味剂，重量份2~80份的助流剂，重量份为10~300份的矫臭剂，重量份为2~100份的粘合剂。
2.如权利要求1所述的恩替卡韦咀嚼片，其中，所述的恩替卡韦咀嚼片由 以下组分组成:
3.如权利要求1所述的恩替卡韦咀嚼片，其中，所述的填充剂为乳糖、蔗糖、糊精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、葡萄糖、赤藓醇或淀粉，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。
4.如权利要求1所述的恩替卡韦咀嚼片，其中，所述的矫味剂为、甜蜜素、阿司巴甜、甘草甜素、糖精钠、非洲竹芋甜素、维生素C，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。
5.如权利要求1所述的恩替卡韦咀嚼片，其中，所述的助流剂为下式硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、硬脂酸，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。
6.如权利要求1所述的恩替卡韦咀嚼片，其中，所述的粘合剂为乙醇、1~10%的聚乙二醇乙醇液、1~10%聚乙烯吡咯垸酮乙醇液、1~10%乙基纤维素乙醇液，或上述任意两种或者任意两种以上的混合物。
7.如权利要求1所述的恩替卡韦咀嚼片，其中，所述的矫臭剂为人体可以接受口味的粉末香精。
8.如权利要求1-7任一项所述的恩替卡韦咀嚼片，其中，所述的恩替卡韦咀嚼片按以下处方制成:
9.一种制备如权利要求1-8任一项所述的恩替卡韦咀嚼片的方法，其中，所述的方法按照以下步骤顺序进行:a.原辅料分别过100目筛；b.把恩替卡韦、填充剂、矫昧剂、混合均匀，加入粘合剂制成软材，过20目筛制粒，在30~80°C真空条件下干燥，然后过20目筛进行整粒；c.加入助流剂和矫臭剂，混匀；d.压成0.2~2.0g重的片。
10.如权利要求9所述制备恩替卡韦咀 嚼片的方法，其中，在步骤b中加入矫昧剂的同时还加入食用色素；或在步骤d压片后再包糖衣，所述的食用色素在包衣时加入。
【文档编号】A61P31/20GK103948548SQ201410151198
【公开日】2014年7月30日 申请日期:2014年4月15日 优先权日:2014年4月15日
【发明者】孙文娟, 熊妲妮, 夏美华, 陆景华 申请人:孙文娟