专利名称：一种改进的制备恩替卡韦的方法
技术领域：
本发明涉及药物制备方法。具体涉及一种改进的制备抗病毒药物恩替卡韦的方法。
背景技术：
恩替卡韦(Entecavir)化学名为2_氨基_9_[ (1S，3R，4S) _4_羟基_3_羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9- 二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。结构式为
权利要求
1. 一种改进的制备恩替卡韦的方法，其特征在于，该方法为在氮气保护下，式II化合物溶于二氯甲烷，在-75 -80°c下加入三氯化硼的二氯甲烷溶液，再于-25 -30°c反应； 然后再在-60 _65°C下加入甲醇和水，于55 60°C反应，即可得到恩替卡韦其中R代表三苯甲基或4-甲氧基三苯甲基，Bn代表苄基。
2.根据权利要求1所述一种改进的制备恩替卡韦的方法，其特征在于，所述式II化合物与三氯化硼、甲醇和水的摩尔比例为1 11 13 360 420 85 95。
3.根据权利要求1所述一种改进的制备恩替卡韦的方法，其特征在于，所述式II化合物与三氯化硼、甲醇和水的摩尔比例为1 12 390 90。三氯化硼二氯甲烷
全文摘要
本发明提供了一种改进的制备抗病毒药物恩替卡韦的方法。本发明方法以式II化合物为原料，在三氯化硼二氯甲烷溶液、甲醇和水作用下进行一步反应即可得到恩替卡韦。式II 式I其中R代表4-甲氧基三苯甲基或三苯甲基，Bn代表苄基。本发明操作简便，重现性好，收率高，宜于工业化生产，有较大的应用价值。
文档编号C07D473/18GK102229608SQ201110228200
公开日2011年11月2日 申请日期2011年8月10日 优先权日2011年8月10日
发明者张磊, 杨守宁, 谭宙宏 申请人:上海清松制药有限公司