一种新的医药中间体的合成方法

文档序号:3513596阅读:499来源:国知局
专利名称:一种新的医药中间体的合成方法
技术领域
本发明涉及一种新的医药中间体的合成方法,属于医药技术领域。
背景技术
化合物H,分子式C12H13Cl2N2O,其中文名为:1-氧代-6-氯苯并[3_4]-2,8_ 二
氮-螺[4,5]盐酸盐,化学结构式如下:
权利要求
1.一种新的医药中间体的合成方法,其特征在于包括下述步骤: 第一步:将化合物A和三乙胺加入二氯甲烷中溶解,加入二碳酸二叔丁基甲酯,化合物A与二碳酸二叔丁基甲酯的摩尔比为0.8 1.2: 1,冷却至-5 5°C搅拌反应至完全,将溶液用二氯甲烷稀释,水洗,稀盐酸洗,食盐水洗,有机相干燥,过滤,旋干,制得化合物B,反应式为:
2.根据权利要求1所述医药中间体的合成方法,其特征在于:第一步中,所述的三乙胺用作反应缚酸剂,三乙胺与二碳酸二叔丁基甲酯的摩尔比为0.8 1.5: I。
3.根据权利要求1所述的医药中间体的合成方法,其特征在于:第二步中,所述的氢化钠用作反应生成氢氟酸的缚酸剂,氢化钠与丙二酸二乙酯的摩尔比为I 2: I。
全文摘要
本发明涉及一种新的医药中间体的合成方法,同时有还原性的金属和强酸参与的反应为药物合成打开了一个重要的路线和思路。该类反应后处理清洁环保,而且一般情况下副产物少。另外采用二异丙基胺基锂作为强力缚酸剂,使反应易于进行,收率得到提高。也为工业生产的进行提供了方法。
文档编号C07D471/10GK103159766SQ20111041937
公开日2013年6月19日 申请日期2011年12月15日 优先权日2011年12月15日
发明者李伟, 乔德水, 高雪芹, 张山 申请人:江苏万邦生化医药股份有限公司, 上海复星医药(集团)股份有限公司
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