作为TAM族激酶抑制剂的氨基吡啶衍生物的制作方法

文档序号:13744666阅读:来源:国知局
技术特征:1.式(I)的化合物:其中:W是A,A1和A2各自是相同的或不同的并且独立地是-N=,-CR5=,或-O-;L是杂芳基,杂环基,-N(R6)-,-O-,-C(O)-,-C(O)O-,-S(O)t-,-CON(R6)-,-N(R6)CO-,-SO2N(R6)-,或-N(R6)CON(R6)-其中t是0,1或2;前提条件是当L是杂芳基时,L不是吡啶基,吡嗪基或噻吩基;R1是烷基,环烷基,环烷基烷基,卤代烷基,芳基,芳烷基,杂环基,杂环基烷基,杂芳基,或杂芳基烷基;R2是氢,杂环基,杂环基烷基,环烷基,烷基,芳烷基,环烷基烷基,杂芳基,杂芳基烷基,或芳基;R3和R4各自是相同的或不同的并且独立地选自氢,烷基,芳烷基,烯基,芳烯基,炔基,芳炔基,环烷基,环烷基烷基,卤素,或卤代烷基;R5,在每次出现时,是氢,烷基,芳烷基,环烷基,环烷基烷基,卤素,或卤代烷基;并且R6是氢,烷基,环烷基,环烷基烷基,或卤代烷基,其立体异构体、对映异构体或互变异构体,其同位素富集的衍生物,其药用盐,其药物组合物或其前药。2.权利要求1所述的化合物,其中L是杂芳基。3.权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中L是N-杂芳基。4.权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中L是二价吡唑基部分并且所述化合物由式(IA)表示:5.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其由式(IA1)表示:6.权利要求5所述的化合物,其中R1是芳基,杂芳基,环烷基或杂环基。7.权利要求6所述的化合物,其中R1是苯基或取代的苯基。8.权利要求6或权利要求7所述的化合物,其中R2是芳基,杂芳基,环烷基或杂环基。9.权利要求6-8中任一项所述的化合物,其中R2是哌啶基,取代的哌啶基,四氢吡喃基,或环己基。10.权利要求6-9中任一项所述的化合物,其中R3和R4各自是氢。11.权利要求6-9中任一项所述的化合物,其中R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;并且R2是1-哌啶-4-基或取代的1-哌啶-4-基。12.权利要求11所述的化合物,其为:4-(4-(6-氨基-5-(5-苯基唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;3-(5-苯基唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮;(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(环丙基)甲酮;3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮;3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(环丙基)甲酮;(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮;1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮;(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮;1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮;3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2,2-二甲基丙-1-酮;(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(4-氟苯基)甲酮;或5-(1-(1-乙基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基唑-2-基)吡啶-2-胺。13.权利要求6-9中任一项所述的化合物,其中R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;并且R2是四氢吡喃基。14.权利要求13所述的化合物,其为:3-(5-苯基唑-2-基)-5-(1-(四氢-2吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;或3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(四氢-2吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺。15.权利要求6-9中任一项所述的化合物,其中R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;并且R2是环己基。16.权利要求15所述的化合物,其为:3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;或5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基唑-2-基)吡啶-2-胺。17.权利要求6-9中任一项所述的化合物,其中R3和R4各自是氢;R1是杂芳基;并且R2是杂环基。18.权利要求17所述的化合物,其为5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-(吡啶-3-基)唑-2-基)吡啶-2-胺。19.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其由式(IA2)表示:20.权利要求19所述的化合物,其中R1是芳基,杂芳基,环烷基或杂环基。21.权利要求19或20所述的化合物,其中R2是芳基,杂芳基,环烷基或杂环基。22.权利要求19-21中任一项所述的化合物,其中:R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;并且R2是哌啶基,取代的哌啶基,四氢吡喃基或环己基。23.权利要求22所述的化合物,其为:5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基异唑-3-基)吡啶-2-胺;3-(5-苯基异唑-3-基)-5-(1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-苯基异唑-3-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;或5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基异唑-3-基)吡啶-2-胺。24.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其由式(IA3)表示:25.权利要求24所述的化合物,其中R1是芳基,杂芳基,环烷基或杂环基。26.权利要求24或25所述的化合物,其中R2是芳基,杂芳基,环烷基或杂环基。27.权利要求24-26中任一项所述的化合物,其中R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;并且R2是哌啶基,取代的哌啶基,四氢吡喃基或环己基。28.权利要求27所述的化合物,其为:3-(5-苯基呋喃-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基呋喃-2-基)吡啶-2-胺;5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基呋喃-2-基)吡啶-2-胺;或3-(5-苯基呋喃-2-基)-5-(1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺。29.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其由式(IA4)表示:30.权利要求29所述的化合物,其中R1是芳基,杂芳基,环烷基,杂环基,芳烷基,或环烷基烷基。31.权利要求30所述的化合物,其中R1是苯基,取代的苯基,苄基或环丙基烷基。32.权利要求30所述的化合物,其中R1是吡啶基,取代的吡啶基,吡嗪基,取代的吡嗪基,噻唑基,或取代的噻唑基。33.权利要求29-32中任一项所述的化合物,其中R2是氢,芳基,杂芳基,环烷基或杂环基。34.权利要求33所述的化合物,其中R2是哌啶基或取代的哌啶基,四氢吡喃基或氢。35.权利要求30所述的化合物,其中:R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;并且R2是哌啶基或取代的哌啶基。36.权利要求35所述的化合物,其为:4-(4-(6-氨基-5-(5-苯基-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;3-(5-苯基-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-(2,6-二氯-3-氟苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-(4-(叔丁基)苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-(叔丁基)苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;3-(5-(2,5-二氟苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;4-(4-(6-氨基-5-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;3-(5-(4-氟苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氟苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮;3-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-4-甲基戊-1酮;(4-(4-(6-氨基-5-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(环丙基)甲酮;(4-(4-(6-氨基-5-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮;1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮;3-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(1-乙基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;或3-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(1-十二烷基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺。37.权利要求30所述的化合物,其中:R3和R4各自是氢;R1是杂芳基或取代的杂芳基;并且R2是哌啶基或取代的哌啶基。38.权利要求37所述的化合物,其为:4-(4-(6-氨基-5-(5-(吡嗪-2-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;4-(4-(6-氨基-5-(5-(吡啶-2-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-(吡嗪-2-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-2-胺;5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-(吡啶-2-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-2-胺;4-(4-(6-氨基-5-(5-(噻唑-2-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-(噻唑-2-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-2-胺;5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-(吡啶-3-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-2-胺;4-(4-(6-氨基-5-(5-(吡啶-3-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-(三氟甲基)-噻唑-2-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;或5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-(4-(三氟甲基)噻唑-2-基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-2-胺。39.权利要求30所述的化合物,其中:R3和R4各自是氢;R1是环烷基烷基或芳烷基;并且R2是哌啶基或取代的哌啶基。40.权利要求39所述的化合物,其为:4-(4-(6-氨基-5-(5-(环丙基甲基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;3-(5-(环丙基甲基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;4-(4-(6-氨基-5-(5-苄基-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯;或3-(5-苄基-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺。41.权利要求30所述的化合物,其中:R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;并且R2是氢,环烷基或四氢吡喃基。42.权利要求41所述的化合物,其为:3-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-苯基-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-(4-(叔丁基)苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-(2,5-二氟苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-(4-氟苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)-3-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-2-胺;5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基-1,3,4-二唑-2-基)吡啶-2-胺;3-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;或3-(5-苯基-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺。43.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其由式(IA5)表示:44.权利要求43所述的化合物,其中R1是芳基;并且R2是杂环基。45.权利要求43或权利要求44所述的化合物,其中R1是苯基或取代的苯基;并且R2是氢,哌啶基,取代的哌啶基,四氢吡喃基或环己基。46.权利要求43-45中任一项所述的化合物,其中:R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;R2是哌啶基或取代的哌啶基。47.权利要求46所述的化合物,其为:3-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;1-(4-(4-(6-氨基-5-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮;(4-(4-(6-氨基-5-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(环丙基)甲酮;5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)吡啶-2-胺;(4-(4-(6-氨基-5-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮;1-(4-(4-(6-氨基-5-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮;3-(3-(2,6-二氯苯基)-1,2,4-二唑-5-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(3-(2,6-二氯苯基)-1,2,4-二唑-5-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(3-(2,6-二氯苯基)-1,2,4-二唑-5-基)-5-(1-(1-乙基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;5-(1-(1-乙基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)吡啶-2-胺;或3-(3-(2,6-二氯苯基)-1,2,4-二唑-5-基)-5-(1-(1-十二烷基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺。48.权利要求43-45中任一项所述的化合物,其中:R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;R2是氢,四氢吡喃基或环己基。49.权利要求48所述的化合物,其为:5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)-3-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)吡啶-2-胺;5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)-3-(3-(2,6-二氯苯基)-1,2,4-二唑-5-基)吡啶-2-胺;3-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)-5-(1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(3-(2,6-二氯苯基)-1,2,4-二唑-5-基)-5-(1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;或3-(3-苯基-1,2,4-二唑-5-基)-5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺。50.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其由式(IA6)表示:51.权利要求50所述的化合物,其中R1是芳基,R2是杂环基。52.权利要求50或权利要求51所述的化合物,其中R1是苯基或取代的苯基;并且R2是氢,哌啶基或取代的哌啶基,四氢吡喃基或环己基。53.权利要求50-52中任一项所述的化合物,其中:R3和R4各自是氢;R1是苯基或取代的苯基;并且R2是氢,哌啶基,取代的哌啶基,四氢吡喃基或环己基。54.权利要求53所述的化合物,其为:5-(1-环己基-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基-1,2,4-二唑-3-基)吡啶-2-胺;3-(5-苯基-1,2,4-二唑-3-基)-5-(1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-苯基-1,2,4-二唑-3-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基-1,2,4-二唑-3-基)吡啶-2-胺;3-(5-(2,5-二氯苯基)-1,2,4-二唑-3-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺;3-(5-苯基-1,2,4-二唑-3-基)-5-(1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺。55.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其由式(IA7)表示:56.权利要求55所述的化合物,其中R1是芳基和R2是杂环基。57.权利要求55或权利要求56所述的化合物,其为:3-(5-(2,6-二氯苯基)-1,3,4-二唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-基)吡啶-2-胺。58.权利要求1-4中任一项所述的化合物,其由式(IB)表示:其中,A,A1和A2各自是相同的或不同的并且独立地是-N=,-CR5=,或-O-;R3,R4和R5各自独立地是氢或烷基;L是杂芳基或杂环;R7是氢,烷基,烷氧基,或卤素;X是-O-,-NR8-,或-C(R9)2-;R8是氢,烷基,或-C(O)R10-;每个R9独立地是氢,烷基,烷氧基,或卤素;并且R10是烷基,环烷基,芳基,烷氧基,或芳烷基。59.权利要求58所述的化合物,其由式(IB1)表示:其中,A,A1和A2各自是相同的或不同的并且独立地是-N=,-CR5=,或-O-;R1是芳基,杂芳基,环烷基,杂环基,芳烷基,或环烷基烷基;R3,R4和R7各自是氢,R8是氢,烷基,或-C(O)R10-;并且R10是烷基,环烷基,芳基,烷氧基,或芳烷基。60.权利要求59所述的化合物,其中R1是芳基,芳烷基,杂芳基或环烷基烷基。61.权利要求59所述的化合物,其中R1是吡啶基,取代的吡啶基,吡嗪基,取代的吡嗪基,噻唑基,取代的噻唑基,苯基,取代的苯基,苄基或环丙基烷基。62.权利要求58所述的化合物,其由式(IB2)表示:其中,A,A1和A2各自是相同的或不同的并且独立地是-N=,-CR5=,或-O-;R1是芳基,杂芳基,环烷基,或杂环基;并且R3,R4和R7各自是氢。63.权利要求58所述的化合物,其由式(IB3)表示:其中,A,A1和A2各自是相同的或不同的并且独立地是-N=,-CR5=,或-O-;R1是芳基,杂芳基,环烷基,或杂环基;并且R3,R4,R7和R9各自是氢。64.一种药物组合物,其包含权利要求1-63中任一项所述的化合物和药用赋形剂。65.一种治疗白血病和淋巴瘤的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。66.一种治疗子宫内膜异位的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。67.一种治疗再狭窄的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。68.一种治疗动脉粥样硬化/血栓形成的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。69.一种治疗银屑病的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。70.一种治疗老年性黄斑变性或糖尿病视网膜病的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。71.一种治疗早产儿视网膜病的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。72.一种治疗肾移植排斥的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。73.一种治疗类风湿性关节炎的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。74.一种治疗骨关节炎的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。75.一种治疗骨质疏松的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。76.一种治疗白内障的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。77.一种治疗转移性肿瘤的方法,所述方法包括向需要其的受治者施用药物有效量的权利要求1-63中任一项所述的化合物或权利要求64所述的药物组合物。当前第2页1 2 3 
当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1