技术领域
本发明属于医药领域，涉及一种治疗糖尿病的药物或保健食品，特别涉及一种
中药人参提取成分在缓解和/或治疗糖尿病药物或保健食品中的应用。
背景技术：
糖尿病是一种严重危害健康的慢性疾病，是当前人类所面临的一个主要健康问
题之一。糖尿病可分为胰岛素依赖型糖尿病(IDDM，I型)及非胰岛素依赖型糖尿病
(NIDDM，II型)。随着社会经济的发展和人们生活方式的改变，糖尿病患者(主要
是II型糖尿病)的数量迅速增加。据统计，世界上每年新增3～5％的糖尿病患者，其
中90％以上为II型糖尿病，我国糖尿病的发病率约为3.21％。目前糖尿病发病率在
全球范围内呈上升趋势，尤其在发展中国家上升的趋势更加明显，其死亡率仅次于
心脑血管疾病、癌症，被认为是人类第三大杀手。世界卫生组织和国际糖尿病联合
会将每年的11月14日定为“世界糖尿病日”。国际糖尿病研究所主任PAULAIMMER
教授说:“糖尿病的高速发展可能较爱滋病危害更大”。据估计世界上现有糖尿病患者
约1.4亿，预计到2025年，全球糖尿病患者数量将达到2.99亿。我国现有糖尿病患
者4000多万，每年新增近200万。因此，积极预防和治疗糖尿病已迫在眉睫。口服
抗糖尿病药物按作用机制分类，主要有以下几类:①胰岛素和胰岛素类似物；②促
胰岛素分泌的药物；③醛糖还原酶抑制剂；④胰岛素增敏剂；⑤抑制葡萄糖吸收的
药物，如α-葡萄糖苷酶抑制剂。目前临床多采用联合用药治疗II型糖尿病，增加了
患者生理和经济负担。目前治疗糖尿病的口服降糖药物虽可使病人血糖暂时得以控
制，但并不能完全阻止病情的发展和并发症的发生。因此，开发新作用机制或新结
构类型的高效低毒的抗糖尿病药物已成为国际上新药研发的重点。
人参中药中名贵药材，现代医学研究表明人参的主要功效和作用有：对于神经
中枢系统的作用，抗癌抗肿瘤作用，免疫功能调节作用，抗糖尿病的作用，增强肝
功能作用，心脑血管障碍改善，抗动脉硬化作用，血压调节作用，以及更年期障碍
和抗骨质疏松作用，抗疲劳，抗氧化，抑制衰老等。人参皂苷作为人参的主要有效
成分，被广泛研究和使用，其中以20(R)-人参皂苷Rg3最为引人瞩目，其作为人参
的主要有效成分，安全性良好，已经被制成抗肿瘤口服制剂应用于临床，作为注射
剂被深入研究。
本发明人采用先进的分离纯化技术从人参药材中提取其治疗糖尿病的有效
成分20(R)-人参皂苷Rg3，可以为糖尿病患者提供一种高效低毒的药物。
技术实现要素：
本发明的目的是针对现有治疗糖尿病疾病的药物或保健品存在的技术问题，提
供一种20(R)-人参皂苷Rg3缓解或/和治疗糖尿病疾病的性能和功效，并提供20(R)-
人参皂苷Rg3新的药用用途，即在治疗、调理和缓解糖尿病病症的药物或保健食品
中的新应用。
为实现上述目的，本发明一方面提供一种20(R)-人参皂苷Rg3在制备用于缓解
或/和治疗糖尿病疾病的药物或保健品中的应用。
在筛选具有缓解或/和治疗糖尿病作用的天然活性成分的过程中，发明人发现人
参的化学成分中20(R)-人参皂苷Rg3具有强烈的抑制糖尿病的作用。
其中，所述药物由20(R)-人参皂苷Rg3和药学上可接受的载体组成。
其中，所述的20(R)-人参皂苷Rg3含量为1％～98％；优选为30～80％，进一步
优选为60％。
特别是，所述的20(R)-人参皂苷Rg3含量≥1％，优选为≥30％，进一步优选为
≥60％，更进一步优选为≥80％，再更进一步优选为≥98％。
特别是，药学上可接受的载体通常被保健专家认可用于这一目的且作为药剂
的非活性成分。有关药学上可接受的载体的汇编可以在《药物赋形剂手册》
(HandbookofPharmaceuticalexcipients，第2版，由A.Wade和P.J.Weller编
辑；AmericanPharmaceuticalAssociation出版，WashingtonandThePharmaceutical
Press，London，1994)等工具书中找到。
尤其是，所述的载体包括赋形剂，如淀粉、水等；润滑剂，如硬脂酸镁等；
崩解剂，如微晶纤维素等；填充剂，如乳糖等；粘结剂，如预胶化淀粉、糊精等；
甜味剂；抗氧化剂；防腐剂、矫味剂、香料等；
其中，所述药物以片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、乳
剂、注射剂、喷雾剂、气雾剂、凝胶剂、霜剂、巴布剂、橡胶贴膏剂或贴膏剂形式
存在。
特别是，所述的20(R)-人参皂苷Rg3含量≥1％，优选为≥30％，进一步优选为≥60％，
更进一步优选为≥80％，再更进一步优选为≥98％。
本发明另一方面提供一种含有20(R)-人参皂苷Rg3的缓解和/或治疗糖尿病的药
物或保健品。
其中，所述的20(R)-人参皂苷Rg3含量≥1％，优选为1％～98％；优选为30～
80％，更进一步优选为60％。
特别是，所述的20(R)-人参皂苷Rg3含量≥1％，优选为≥30％，进一步优选为
≥60％，更进一步优选为≥80％，再更进一步优选为≥98％。
特别是，所述20(R)-人参皂苷Rg3的重量与所述药物或保健品的总重量之比为
0.01～10：100，优选为0.1～10：100，进一步优选为1～10：100。
特别是，所述药物或保健品中还包括黄芪提取物、桑叶提取物、生地黄提取物、
补骨脂提取物、冤丝子提取物、何首乌提取物、黄精提取物、山茱萸提取物、知母
提取物、当归提取物、黄连提取物、芡实提取物、南瓜提取物中的一种或多种。
所述药物可以采用本领域公知的方法制成各种剂型，如片剂、胶囊剂、丸剂、
散剂、颗粒剂、糖浆剂、溶液剂、乳剂、注射剂、喷雾剂、气雾剂、凝胶剂、霜剂、
巴布剂、橡胶贴膏剂或贴膏剂等。
本发明还提供了一种治疗糖尿病疾病的方法，包括向受试者给予治疗有效量的
20(R)-人参皂苷Rg3的药物组合物，其治疗有效量为0.06～12mg/kg.d，优选为
1～6mg/kg.d，进一步优选为1.5～3mg/kg.d。
除非另外说明，本文所用的术语“治疗有效量”为需要产生有效作用的药物的用
量；“治疗有效量”是可以调整和变化的，最终由医务人员确定，其所考虑的因素包
括给药途径和制剂的性质、接受者的体重、年龄等一般情况以及所治疗疾病的性质
和严重程度。
与现有技术相比，本发明具有如下的明显优点：
1、本发明对已知化合物20(R)-人参皂苷Rg3发掘了新的药用价值，将其用于缓
解、治疗糖尿病病症，并可制备成用于缓解或/和治疗糖尿病的药物或保健食品，
从而为人参药材的应用开拓了一个新的领域。
2、本发明的系列试验研究证明20(R)-人参皂苷Rg3具有显著的缓解、治疗糖
尿病的功效。
3、本发明的20(R)-人参皂苷Rg3药理作用强，用于缓解、调理和治疗糖尿病的
功效显著，见效快、毒副作用小、安全性好，能够长期服用，具有良好的药用前景。
4、本发明的产品原料来源丰富、价廉、临床使用安全，制备工艺简单，可制成
各种剂型，且服量小，使用方便，因此易于推广。
5、本发明既可采用单一成分的20(R)-人参皂苷Rg3活性成分制备用于缓解和治
疗糖尿病的药物，又可采用20(R)-人参皂苷Rg3与其它活性成分(例如与黄芪提取
物、桑叶提取物、生地黄提取物、补骨脂提取物、菟丝子提取物、何首乌提取物、
黄精提取物、山茱萸提取物、知母提取物、当归提取物、黄连提取物、芡实提取物、
南瓜提取物中的一种或多种)共同组方，制备治疗糖尿病的复方药物。
具体实施方式
下面通过具体实施方式来进一步描述本发明所述配方的有益效果，这些实施例
仅是范例性的，并不对本发明的范围构成任何限制。本领域技术人员应该理解的是，
在不偏离本发明的配方思路、用途范围下可以对本发明技术方案的细节和形式进行
修改或替换，但这些修改和替换均落入本发明的保护范围内。
实施例1Rg3片剂
按照如下配比制备Rg3片剂：
将人参皂苷Rg3和淀粉混合均匀后，制成颗粒，加入滑石粉和硬脂酸镁混合均
匀后压制成10000片。
实施例2Rg3颗粒剂
按照如下配比制备Rg3颗粒剂：
人参皂苷Rg3(含量63％)200g
微晶纤维素1000g
将人参皂苷Rg3和微晶纤维素混合均匀后，制成颗粒装袋，制成10000袋。
实施例3Rg3胶囊剂
按照如下配比制备Rg3胶囊剂：
人参皂苷Rg3(含量98％)10g
淀粉1000g
将人参皂苷Rg3和淀粉混合均匀后装胶囊，制成10000粒。
实施例4Rg3片剂
按照如下配比制备Rg3片剂：
将人参皂苷Rg3、黄芪提取物和淀粉混合均匀后制粒，加入滑石粉和硬脂酸镁
混匀后压制成10000片。
实施例5Rg3胶囊剂
按照如下配比制备Rg3胶囊剂：
人参皂苷Rg3(含量63％)30g
桑叶提取物200g
淀粉1000g
将人参皂苷Rg3、桑叶提取物和淀粉混合均匀后装胶囊，制成10000粒。
实施例6Rg3颗粒剂
按照如下配比制备Rg3颗粒剂：
将人参皂苷Rg3、知母提取物、生地黄提取物和南瓜粉混合均匀制成颗粒后装
袋，制成10000袋。
试验例120(R)-人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠血糖影响的实验研究
1实验材料
1.1药物与试剂
人参皂苷Rg3(含量＞98％)，大连富生天然药物开发有限公司生产，批号：
2012303；以中国药品生物制品检定所提供的人参皂苷Rg3标准品对照并进行HPLC
标定，含量为98.2％；
阳性对照药：盐酸二甲双胍片，中美上海施贵宝制药有限公司，批号:2011-0412；
链脲霉素：sigma公司，批号:2010-0201。
1.2动物
Wistar大鼠，体重180±20g，购自大连医科大学实验动物中心，质量合格证号：
SCXK(13)2012-0002。
2实验方法
2.1分组造高血糖模型
选合格大鼠20只，分为4组(即正常对照组、链脲霉素模型组、Rg3组、阳性
药物对照组)，其中，链脲霉素模型组、Rg3组、阳性药物对照组大鼠于实验开始
前3日，尾静脉注射链脲霉素65mg/kg，造模。
1组为正常对照组，2、3、4组第2组为链脲霉素处理模型组，等量纯水强制经
口给予，
2.2给药
正常对照组大鼠口服给予等量纯净水；链脲霉素处理模型组大鼠口服给予等量纯
净水；0.5mL/次，早8时、中12时、晚16时，共3次。Rg3组大鼠强制经口给予
人参皂苷Rg3(10mg/mL)，0.5mL/次，早、中、晚共3次，连续14天；阳性药物
对照组大鼠强制经口给予阳性对照药盐酸二甲双胍片(10mg/mL)，0.5mL/次，早、
中、晚共3次，连续14天。
实验期间饲料与水自由摄取。各组动物于给药后0天(给药前)、第7天和第
14天分别测定血糖。每次上午10:00，在无麻醉条件下，从大鼠尾静脉采血，测定
其血液中的血糖浓度。
3试验结果
采用SPSS11.0处理，所有数据先行正态性和方差齐性检验。各组大鼠血液中血
糖浓度测定结果的比较采用单因素方差分析，组间两两比较采用SNK-q检验，检验
水准α＝0.05，测定结果如表1所示。
表1人参皂苷Rg3对大鼠血糖的影响(mg/dL)(x±s，n＝5)
注：与模型组比较#P<0.05。
大鼠尾静脉注射链脲霉素3天后，其血糖浓度明显高于正常对照组。由表1的
测试结果可知：连续给药7天后，人参皂苷Rg3组大鼠血糖浓度升高的幅度低于模
型组，给药前后血糖浓度差值，人参皂苷Rg3组小于模型组，人参皂苷Rg3组与模
型组的血糖差异加大，连续给药14天后，这种现象更为明显。随着人参皂苷Rg3
给药天数的增加，人参皂苷Rg3组与模型组的血糖差异越显著。人参皂苷Rg3等剂
量强于常用降糖药物二甲双胍的降糖效果，实验结果表明人参皂苷Rg3对链脲霉素
高血糖大鼠有降低血糖作用。
试验例220(R)-人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠胰岛素分泌影响的实验研究
1实验材料
1.1药物与试剂
人参皂苷Rg3(含量＞98％)，大连富生天然药物开发有限公司生产，批号：
2012303；以中国药品生物制品检定所提供的人参皂苷Rg3标准品对照并进行HPLC
标定，含量为98.2％；
阳性对照药：盐酸吡格列酮片(艾汀)：购自北京太洋药业有限公司，规格：15mg
×7片(批号：H20130520)，实验时取出片剂研磨成细粉，用蒸馏水配制成所需浓
度0.15mg/ml的溶液，4℃保存，保质期三天。灌胃前提前取出药液，放置至常温后
使用。
链脲霉素(STZ)：sigma公司，批号:2010-0201。
1.2动物
6周龄健康雄性SD大鼠60只，体重180-200g，购自大连医科大学实验动物
中心，质量合格证号：SCXK(13)2012-0002。
2实验方法
2.1模型建立
雄性SD大鼠60只，体重180-200g，适应性喂养一周后，按体重随机(电脑
随机号码法)分为正常对照组15只和造模组45只。其中正常对照组给予基础饲料
喂养，造模组给予高脂高热量饲料，连续8周。8周后，禁食、禁水12h，造模组
给予一次性腹腔注射2％链脲霉素(STZ)溶液25mg/Kg，建立具有外周IR的2型
糖尿病模型；正常对照组腹腔注射同剂量柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液。造模结束后第三
天目内眦取血检测空腹血糖、空腹血胰岛素水平，计算胰岛素敏感指数，选择空腹
血糖≥16.7mmol/L、空腹胰岛素20mu/L-40mu/L的动物随机分为病理模型组、RG3
治疗组和吡格列酮治疗组。
STZ溶液配制方法：称取一定量STZ，用0.1mol/L柠檬酸-柠檬酸钠缓冲液
配制成2％浓度，调pH值至4.21，操作均在冰浴中进行。0.1mol/L柠檬酸-柠檬
酸钠缓冲液配制方法：称取1.05g柠檬酸，溶于50ml无离子无菌水中溶解，配成
0.1mol/L柠檬酸溶液A。称取1.47g柠檬酸钠，溶于50ml无离子无菌水中，配
成0.1mol/L柠檬酸钠溶液B。取36.9mlA液加23.1mlB液混合，配成60ml缓
冲液。pH计调节pH值至4.21，高温高压(121℃)灭菌15min，4℃冷藏备用。
2.2饲料配方
普通饲料(即基础饲料)：(满足中国实验动物配合饲料通用质量要求(GB
14924.1)，实验动物配合饲料卫生标准(GB14924.2-2001)。)具体营养成分为：
粗蛋白≥18％、粗脂肪≥5％、粗纤维≤5％、粗灰分≤8％；氨基酸(饲料的
％)：精氨酸≥0.90％、赖氨酸≥0.85％、蛋氨酸≥0.35％、胱氨酸≥0.25
％、色氨酸≥0.20％、甘氨酸≥0.95％、组氨酸≥0.38％、亮氨酸≥1.40％、
异亮氨酸≥0.95％、苯丙氨酸≥0.85％、酪氨酸≥0.60％、苏氨酸≥0.65
％、缬氨酸≥0.90％、矿物质含量：钙≥1.00％、磷≥0.85％、钾≥0.55％、
钠≥0.25％、镁≥0.15％、铁≥300ppm、锌≥40ppm、猛≥140ppm、铜
≥12ppm、钴≥0.7ppm、碘≥1.8ppm、维生素含量：维生素A≥17IU/g、维
生素D≥4IU/g、维生素E≥45ppm、维生素K≥2.0ppm、硫胺素，B1≥15
ppm、核黄素≥9ppm、烟酸≥70ppm、泛酸≥30ppm、胆碱≥1900
ppm、吡哆醇≥10ppm、叶酸≥2.0ppm、生物素≥0.20ppm、维生素B12≥
0.08ppm。
高糖高脂饲料配方：2％胆固醇、0.25％牛胆酸钠、10％猪油、5％蔗糖、82.75％
基础饲料。
2.3分组给药
模型组45只动物中造模成功者，根据空腹血糖值，随机分RG3治疗组15只、
阳性药物对照组(吡格列酮治疗组)15只和病理模型组15只。分组后进行药物
治疗4周。正常对照组：以自来水灌胃，同时给予普通饲料喂养；病理模型组：以
自来水灌胃，同时给予高糖高脂饲料；RG3治疗组：以RG36mg/kg·d灌胃，同时
予高糖高脂饲料；吡格列酮治疗组：以盐酸吡格列酮0.3mg/kg·d灌胃，同时给予
高糖高脂饲料。
2.4标本制作
2.4.1血液样本的制备
分别于高糖高脂饲料喂养4周后、腹腔注射2％STZ72h后及药物治疗4周
后，三次采血。禁食、禁水12h，以3.5％水合氯醛腹腔注射麻醉大鼠，目内眦静脉
丛取血，以真空采血管储存血液，尽量多采集血液标本。之后静置一段时间，待血
清与血浆分离，4℃，3500r/min离心10分钟分离血清、血浆，并将血清、血浆样
品分装于1.5ml的冻存管中，-70℃冻存备用，以检测血糖、血胰岛素指标(胰岛
素检测标本冰冻保存放置35天内检测)；统计学分析。
2.5检测方法
2.5.1血糖浓度(FBG)测定：采用氧化酶法，全自动生化分析仪检测。
2.5.2血胰岛素浓度(FINS)测定：应用放射免疫分析方法进行测定，在竞争抑制反
应中采用顺序饱和法，对血清样品进行直接测定。测定待检测的血清样品的INS与
抗体预先反应一段时间，然后加入I125－INS参与竞争剩余的抗体结合位。当被测
物中INS的含量高时，剩余的抗体结合位就少，从而与抗体结合的I125-INS就少，
反之结合多。用免疫分离剂分离出抗原－抗体复合物，并测定复合物中的放射性计
数。I125-INS的结合量与样品中的INS的含量呈函数关系，通过数据处理可求出
样品INS的含量。
3试验结果
3.1RG3对实验性2型糖尿病IR大鼠血糖的影响
大鼠空腹血糖的测定结果如表2所示。
表2实验性2型糖尿病IR大鼠空腹血糖(FBG)情况(单位：mmol/L)
注：与同期正常对照组比较，※※P＜0.01。与同期病理模型组比较，＊＊P＜0.01。与本组治疗前比较，●●P
＜0.01。
从表2的测定结果可知：造模前各组FBG比较没有显著性差异。造模后，用
药前，病理模型组、RG3组、吡格列酮组与正常对照组比较均有极显著差异(P＜0.01)，
而三组之间比较差异无显著性。用药后，RG3组和吡格列酮组与治疗前比较差异均
有显著性(P＜0.01)，病理模型组与治疗前比较无显著性差异，RG3组和吡格列酮组
之间比较差异无显著性，两组分别与病理模型组比较差异均有显著性(P＜0.01)。
3.2RG3对实验性2型糖尿病IR大鼠血胰岛素含量的影响
大鼠空腹血胰岛素含量测定结果如表3所示：
表3实验性2型糖尿病IR大鼠空腹血胰岛素(FINS)情况单位：IU/L
注：与同期正常对照组比较，※※P＜0.01。与同期病理模型组比较，＊P＜0.05，＊＊P＜0.01。
与本组治疗前比较，●P＜0.05，●●P＜0.01。
从表3的测定结果可知：造模前各组FINS比较无显著性差异。造模后，病理模
型组、RG3组、吡格列酮组各组与造模前比较均有极显著性差异(P＜0.01)，三组之
间比较差异无显著性。用药后，RG3组和吡格列酮组与治疗前比较差异均有显著性
(P＜0.01)，病理模型组与治疗前比较也有显著性差异(P＜0.05)，RG3组和吡格列酮
组之间比较差异无显著性，两组分别与病理模型组比较差异均有显著性(P＜0.01)。