一种帕布昔利布的药物制剂及其制备方法与流程

文档序号:13011773阅读:来源:国知局
技术特征:
1.一种帕布昔利布的药物制剂,其包括帕布昔利布游离碱或其可
药用盐和酸性辅料,其中所述酸性辅料选自酒石酸、富马酸、琥珀酸、
柠檬酸、乳酸和苹果酸中的一种或多种,以及其中所述酸性辅料与帕
布昔利布的质量比为0.2:1至5:1。
2.权利要求1的药物制剂,其中所述帕布昔利布游离碱或其盐是
固体,且粒径在20μm以下。
3.权利要求1或2的药物制剂,其中所述酸性辅料与帕布昔利布
的质量比为0.5:1至2:1。
4.权利要求1或2的药物制剂,其为片剂或胶囊剂。
5.权利要求4的药物制剂,其中所述片剂或胶囊的剂量为
25-500mg。
6.权利要求5的药物制剂,其中所述片剂或胶囊的剂量为
50-150mg。
7.一种帕布昔利布的固体分散体,其包括帕布昔利布游离碱或其
可药用盐、酸性辅料和亲水性高分子材料。
8.权利要求7的固体分散体,其中所述酸性辅料选自一种或多种
可药用有机酸以及任选的一种或多种可药用无机酸。
9.权利要求8的固体分散体,其中所述可药用有机酸选自酒石酸、
富马酸、琥珀酸、柠檬酸、乳酸、苹果酸、脂肪族磺酸和芳香族磺酸,
以及所述可药用无机酸选自盐酸、硫酸和磷酸。
10.权利要求9的固体分散体,其中所述脂肪族磺酸选自甲磺酸、
乙磺酸和羟乙基磺酸,以及芳香族磺酸选自苯磺酸和对甲苯磺酸。
11.权利要求7的固体分散体,其中所述亲水性高分子材料选自聚维酮
K30、共聚维酮VA64、Soluplus、羟丙基甲基纤维素E5、醋酸羟丙基甲基
纤维素琥珀酸酯、羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精中的一种或多种。
12.权利要求7-11任一项的固体分散体,其中所述亲水性高分子
材料与帕布昔利布的质量比为0.1:1至10:1,而所述酸性辅料与帕布昔
利布的质量比为0.2:1至5:1。
13.权利要求12的固体分散体,其中所述亲水性高分子材料与帕
布昔利布的质量比为1:1至3:1,而所述酸性辅料与帕布昔利布的质量
比为0.5:1至2:1。
14.权利要求1-6任一项的药物制剂的制备方法,包括将帕布昔利
布原料药与药学上可接受的酸性辅料混合,或者将帕布昔利布原料药
进行粉碎,控制粒径在20微米以下,再与酸性辅料混合,或者在原料
药中添加酸性辅料,混合后进行共同粉碎,以控制粒径在20微米以下。
15.权利要求7-13任一项的固体分散体的制备方法,包括在帕布
昔利布原料药与酸性辅料混合后,加溶剂进行溶解或分散,再添加亲
水性高分子材料,溶解或分散均匀后,经加热去除溶剂。
16.权利要求15的制备方法,其中帕布昔利布原料药在溶剂中的
浓度高达50mg/ml以上。
17.权利要求1-6任一项的药物制剂或权利要求7-13任一项的固
体分散体在制备用于治疗乳腺癌的药物中的应用。
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