FistulainsA在抗缺氧药物中的应用的制作方法

文档序号:12728549阅读:248来源:国知局

本发明涉及化合物Fistulains A的新用途,尤其涉及Fistulains A在制备抗缺氧药物中的应用。



背景技术:

氧是人类及许多生物赖以生存的重要条件。低氧(Hypoxia)是指机体生命活动所需的氧不能得到充足的供给。氧和低氧是生命活动最重要的关键因素,是生命科学基本理论的重要课题。低氧的形成可分为三类:第一类是外界环境氧含量降低,使正常生理活动过程不能摄取足够氧,如高原和航空缺氧;第二类是指因疾病等导致外界正常氧量不能充分到达机体内,造成心、脑和呼吸系统等的缺氧;第三类是机体活动所需氧消耗量,超过了生理动员能力,造成相对氧供给不足,常见于剧烈运动和超限量劳动。长期低氧是危害人体健康的重要隐患,严重者可危及生命。因此,低氧造成心、脑和呼吸系统等损伤已成为21世纪医学界急待解决的主要问题之一。

本发明涉及的化合物Fistulains A是一个2015年发表(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗病毒(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.),对于本发明涉及的Fistulains A在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于抗缺氧活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。



技术实现要素:

针对上述现有技术,本发明的目的在于发现了Fistulains A具有显著的抗缺氧作用,可用于防治缺氧损伤疾病,从而增加了Fistulains A的应用领域。

本发明的Fistulains A在制备抗缺氧药物中的应用,是Fistulains A在制备防治缺氧性损伤药物中的应用。所述化合物Fistulains A结构如式(Ⅰ)所示:

所述Fistulains A在抗缺氧药物中的应用,Fistulains A可提高窒息性缺氧和急性减压缺氧小鼠的存活率和存活时间。

一种抗缺氧药物,由Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Fistulains A,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。

一种抗缺氧药物,由Fistulains A为活性成分添加辅料制备而成,制备方法为取5克化合物Fistulains A,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

本发明涉及的Fistulains A在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其抗缺氧活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Fistulains A的制备方法参见文献(Min Zhou,et al.,Fistulains A and B,New Bischromones from the Bark of Cassia fistula,and Their Activities.Org.Lett.2015,17,2638-2641.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Fistulains A片剂的制备:

取5克化合物Fistulains A,加入糊精195克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Fistulains A胶囊剂的制备:

取5克化合物Fistulains A,加入淀粉195克,混匀,装胶囊制成1000粒。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1:小鼠特异性心肌缺氧实验

1、方法:75只昆明小鼠,南京医科大学实验动物中心,体重(20±2)g。随机分为5组,灌胃给药。前2组给予0.3%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)溶液,后3组分别给予Fistulains A 0.015、0.03g·Kg-1、盐酸普萘洛尔0.03g·Kg-1,50min后,除第1组外,均腹腔注射异丙肾上腺素(ISO)15mg·Kg-1,15min后,将小鼠放入常压缺氧装置中,记录小鼠死亡时间及耗氧量。

2、结果:

异丙肾上腺素可通过兴奋心脏β受体,使心肌耗氧量增加。本实验显示,与溶媒对照组相比,Fistulains A 0.015、0.03g·Kg-1能显著对抗异丙肾上腺素(ISO)导致的心肌耗氧量增加(P<0.01),同时延长小鼠缺氧密闭状态下的存活时间(P<0.01),结果见表1。

表1 Fistulains A对异丙肾上腺素致特异性缺氧小鼠的影响(x±s,n=15)

与对照组比较,*P<0.01,与异丙肾上腺素组比较,#P<0.01

结论:Fistulains A可显著延长特异性缺氧小鼠的死亡时间,提供了Fistulains A在制备抗缺氧药物中的用途。

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