本发明涉及一种罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备方法。
背景技术：
罗替戈汀属于非麦角类选择性多巴胺受体激动药，用于早期及晚期帕金森病(PD)的辅助治疗，通过刺激体内的多巴胺受体并模拟神经递质多巴胺而起作用。罗替戈汀具有明显的肝首过效应，口服生物利用度低。德国施瓦茨制药公司开发的贴剂可克服上述缺陷，2006年首先在英国上市，随后在美国、德国、意大利、西班牙等多个国家上市，但尚未在中国上市。Neupro贴剂1日1贴，起始剂量为2mg／贴，最大剂量为8mg／贴，用于早期单独使用治疗PD，晚期可与左旋多巴合用治疗PD。
目前国内已有文献报道了其体外透过能力，但主要集中于自制贴剂与市售贴剂透过能力的比较及离子导入对体外渗透速率的影响，尚未见压敏胶及促透剂联合应用对1经皮透过影响的研究。
技术实现要素：
本发明提供一种罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备方法。
一种罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）用盐酸盐溶液以0．1mol／L氢氧化钠溶液滴定至pH5-8，其pKa值为8．83，而后以乙酸乙酯萃取，分离有机相后加入无水硫酸钠放置12h；
（2）过滤后旋转蒸除乙酸乙酯，将得到的白色固体移至棕色玻璃瓶中，置真空干燥箱，所述干燥温度为10-50℃、压力为100Pa中干燥至恒重，即得罗替戈汀原药；
（3）将3％压敏胶重量的1约50mg与不同型号的压敏胶乙酸乙酯溶液置烧杯中，加入乙酸乙酯10ml，搅拌2h使药物全溶，静置脱泡；
（4）在防黏层上铺展，室温放置20min，再于80℃干燥10min，挥去溶媒后取出，表面覆盖上背衬层，制得厚度为0．15：k0．03mm的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂。
优选地，所述压敏胶为87—4098压敏胶或87—2852压敏胶或87—2677压敏胶或7．430压敏胶。
优选地，所述pH值为8。
优选地，所述干燥温度为30℃。
本发明所述方法制备的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂，吸附能力强，可提升载药量，药物的透过量会大于以硅酮压敏胶为基质的贴剂，本发明方法简单，易于操作，经济效益好。
具体实施方式
实施例1。
一种罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）用盐酸盐溶液以0．1mol／L氢氧化钠溶液滴定至pH5-8，其pKa值为8．83，而后以乙酸乙酯萃取，分离有机相后加入无水硫酸钠放置12h；
（2）过滤后旋转蒸除乙酸乙酯，将得到的白色固体移至棕色玻璃瓶中，置真空干燥箱，所述干燥温度为10-50℃、压力为100Pa中干燥至恒重，即得罗替戈汀原药；
（3）将3％压敏胶重量的1约50mg与不同型号的压敏胶乙酸乙酯溶液置烧杯中，加入乙酸乙酯10ml，搅拌2h使药物全溶，静置脱泡；
（4）在防黏层上铺展，室温放置20min，再于80℃干燥10min，挥去溶媒后取出，表面覆盖上背衬层，制得厚度为0．15：k0．03mm的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂。
实施例2。
一种罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）用盐酸盐溶液以0．1mol／L氢氧化钠溶液滴定至pH5-8，其pKa值为8．83，而后以乙酸乙酯萃取，分离有机相后加入无水硫酸钠放置12h；
（2）过滤后旋转蒸除乙酸乙酯，将得到的白色固体移至棕色玻璃瓶中，置真空干燥箱，所述干燥温度为10-50℃、压力为100Pa中干燥至恒重，即得罗替戈汀原药；
（3）将3％压敏胶重量的1约50mg与不同型号的压敏胶乙酸乙酯溶液置烧杯中，加入乙酸乙酯10ml，搅拌2h使药物全溶，静置脱泡；
（4）在防黏层上铺展，室温放置20min，再于80℃干燥10min，挥去溶媒后取出，表面覆盖上背衬层，制得厚度为0．15：k0．03mm的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂；
（5）所述压敏胶为87—4098压敏胶或87—2852压敏胶或87—2677压敏胶或7．430压敏胶。
实施例3。
一种罗替戈汀压敏胶分散型贴剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
（1）用盐酸盐溶液以0．1mol／L氢氧化钠溶液滴定至pH5-8，其pKa值为8．83，而后以乙酸乙酯萃取，分离有机相后加入无水硫酸钠放置12h；
（2）过滤后旋转蒸除乙酸乙酯，将得到的白色固体移至棕色玻璃瓶中，置真空干燥箱，所述干燥温度为10-50℃、压力为100Pa中干燥至恒重，即得罗替戈汀原药；
（3）将3％压敏胶重量的1约50mg与不同型号的压敏胶乙酸乙酯溶液置烧杯中，加入乙酸乙酯10ml，搅拌2h使药物全溶，静置脱泡；
（4）在防黏层上铺展，室温放置20min，再于80℃干燥10min，挥去溶媒后取出，表面覆盖上背衬层，制得厚度为0．15：k0．03mm的罗替戈汀压敏胶分散型贴剂；
（5）所述压敏胶为87—4098压敏胶或87—2852压敏胶或87—2677压敏胶或7．430压敏胶；
（6）所述pH值为8；
（7）所述干燥温度为30℃。