一种替米沙坦氨氯地平速释片及其制备方法与流程

文档序号:11090433阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种替米沙坦氨氯地平速释片,包含替米沙坦层、隔离层和氨氯地平层,其特征在于:

(a)、替米沙坦层包含替米沙坦固体分散体、葡甲胺、填充剂、崩解剂和润滑剂;

(b)、隔离层包含淀粉、糊精、乙基纤维素和润滑剂;

(c)、氨氯地平层包含苯磺酸氨氯地平微粉、填充剂、崩解剂和润滑剂;

所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇中的一种或多种,所述崩解剂选自交联羧甲基淀粉钠、交联聚维酮中的一种或两种,所述润滑剂选自硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、聚乙二醇4000中的一种或多种。

2.如权利要求1所述的一种替米沙坦氨氯地平速释片,其特征在于:替米沙坦层包含160-300mg替米沙坦固体分散体、15-30mg葡甲胺、120-300mg填充剂、35-85mg崩解剂和1.0-5.0mg润滑剂。

3.如权利要求1所述的一种替米沙坦氨氯地平速释片,其特征在于:隔离层包含30-60mg淀粉、10-40mg糊精、1.0-2.0mg乙基纤维素和1.0-1.5mg润滑剂。

4.如权利要求1所述的一种替米沙坦氨氯地平速释片,其特征在于:氨氯地平层包含10-30mg苯磺酸氨氯地平微粉、40-80mg填充剂、15-30mg崩解剂和0.5-2.5mg润滑剂。

5.如权利要求1或2所述的一种替米沙坦氨氯地平速释片,其特征在于:替米沙坦固体分散体由40-80mg替米沙坦和120-220mg泊洛沙姆188制成。

6.如权利要求1或4所述的一种替米沙坦氨氯地平速释片,其特征在于:苯磺酸氨氯地平微粉由4-8mg苯磺酸氨氯地平和6-22mg微粉硅胶制成。

7.如权利要求1所述的一种替米沙坦氨氯地平速释片,其特征在于:替米沙坦层中的填充剂为微晶纤维素,崩解剂为交联羧甲基淀粉钠,润滑剂为十二烷基硫酸钠。

8.如权利要求1所述的一种替米沙坦氨氯地平速释片,其特征在于:氨氯地平层中的填充剂为乳糖或甘露醇,崩解剂为交联聚维酮,润滑剂为聚乙二醇4000。

9.如权利要求1-8之一所述的替米沙坦氨氯地平速释片的制备方法,其特征在于包含以下步骤:

(1)、替米沙坦层混合粉的制备:将替米沙坦固体分散体过100-200目筛,葡甲胺、填充剂、崩解剂和润滑剂分别过60-80目筛,混合均匀,备用;

(2)、隔离层混合粉的制备:将淀粉、糊精过60-80目筛混合均匀,制粒,干燥,用溶于50%(v/v)乙醇的乙基纤维素溶液包衣,干燥,然后和润滑剂混合均匀,备用;

(3)、氨氯地平层混合粉的制备:将苯磺酸氨氯地平微粉过100-200目筛,填充剂、崩解剂和润滑剂分别过60-80目筛,混合均匀,备用;

(4)、片剂的压制:将替米沙坦层混合粉、隔离层混合粉和氨氯地平层混合粉依次填充入压片机中,压制,即得;

(5)、任选地,将步骤(4)制成的片剂包薄膜衣。

10.如权利要求9所述的替米沙坦氨氯地平速释片的制备方法,其特征在于:

替米沙坦固体分散体的制备方法为:将泊洛沙姆188置于60-80℃水浴加热熔化,加入用0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解的替米沙坦,搅拌至透明,然后用3mol/L盐酸溶液调节pH值至6.8-7.2,冰浴搅拌5-10分钟,冷冻干燥20-30小时,研磨,过100-200目筛,即得。

苯磺酸氨氯地平微粉的制备方法为:将苯磺酸氨氯地平溶于适量乙醇溶液中,加入微粉硅胶,搅拌均匀,真空干燥10-20h除去溶剂,研磨,过100-200目筛,即得。

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