用于维生素D缺乏症和相关障碍的方法、组合物、用途和试剂盒与流程

文档序号:12606816阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种延长释放药物制剂,其包括CYP24抑制剂和维生素D激素原。

2.如权利要求1所述的制剂,其中所述CYP24抑制剂是纯CYP24抑制剂或双功能CYP24抑制剂和VDR激动剂。

3.如权利要求2所述的制剂,其中所述CYP24抑制剂选自23,23-二氟-24-砜维生素D3化合物、25-砜维生素D3化合物、24,24-二氟-25-砜维生素D3化合物、24-亚砜亚胺维生素D3化合物、16-烯-25-肟维生素D3化合物、16-烯-25-肟醚维生素D3化合物、24-砜维生素D3化合物和24,24-二氟维生素D3化合物。

4.如权利要求1-3中任一项所述的制剂,其中所述维生素D激素原选自25-羟基维生素D2、25-羟基维生素D3和其组合。

5.如权利要求4所述的制剂,其中所述维生素D激素原是25-羟基维生素D3

6.如权利要求1-3中任一项所述的制剂,其中所述制剂用于口服施用。

7.如权利要求1-3中任一项所述的制剂,进一步包括油。

8.如权利要求7所述的制剂,进一步包括脂肪酸的酯。

9.如权利要求8所述的制剂,其中所述脂肪酸的酯是脂肪酸甘油酯。

10.如权利要求1-3中任一项所述的制剂,其中所述制剂包括胶囊。

11.一种用于在患者中治疗维生素D缺乏症的药物制剂,所述药物制剂包括有效量的延长释放形式的维生素D激素原和CYP24抑制剂,其中施用所述制剂,以使血清25-羟基维生素D的水平增加至或保持在至少30ng/mL。

12.如权利要求11所述的制剂,其中所述CYP24抑制剂是纯CYP24抑制剂或双功能CYP24抑制剂和VDR激动剂。

13.如权利要求11所述的制剂,其中所述CYP24抑制剂选自23,23-二氟-24-砜维生素D3化合物、25-砜维生素D3化合物、24,24-二氟-25-砜维生素D3化合物、24-亚砜亚胺维生素D3化合物、16-烯-25-肟维生素D3化合物、16-烯-25-肟醚维生素D3化合物、24-砜维生素D3化合物和24,24-二氟维生素D3化合物。

14.如权利要求11-13中任一项所述的制剂,其中所述维生素D激素原选自25-羟基维生素D2、25-羟基维生素D3和其组合。

15.如权利要求14所述的制剂,其中所述维生素D激素原是25-羟基维生素D3

16.如权利要求11-13中任一项所述的制剂,其中所述制剂被口服施用。

17.如权利要求11-13中任一项所述的制剂,其中所述制剂包括油。

18.如权利要求17所述的制剂,其中所述制剂包括脂肪酸的酯。

19.如权利要求18所述的制剂,其中所述脂肪酸的酯是脂肪酸甘油酯。

20.如权利要求11-13中任一项所述的制剂,其中所述制剂包括胶囊。

21.如权利要求11-13中任一项所述的制剂,其中所述患者患有继发性甲状旁腺功能亢进。

22.如权利要求11-13中任一项所述的制剂,其中所述患者患有1期或2期慢性肾病。

23.如权利要求11-13中任一项所述的制剂,其中所述患者患有3期或4期慢性肾病。

24.如权利要求11-13中任一项所述的制剂,其中所述患者患有5期慢性肾病。

25.一种用于在患有慢性肾病(CKD)的患者中治疗继发性甲状旁腺功能亢进的药物制剂,所述制剂包括有效量延长释放形式的维生素D激素原和CYP24抑制剂,其中施用所述制剂,以降低血清甲状旁腺激素。

26.如权利要求25所述的制剂,其中所述CYP24抑制剂是纯CYP24抑制剂或双功能CYP24抑制剂和VDR激动剂。

27.如权利要求25所述的制剂,其中所述CYP24抑制剂选自23,23-二氟-24-砜维生素D3化合物、25-砜维生素D3化合物、24,24-二氟-25-砜维生素D3化合物、24-亚砜亚胺维生素D3化合物、16-烯-25-肟维生素D3化合物、16-烯-25-肟醚维生素D3化合物、24-砜维生素D3化合物和24,24-二氟维生素D3化合物。

28.如权利要求25-27中任一项所述的制剂,其中所述维生素D激素原选自25-羟基维生素D2、25-羟基维生素D3和其组合。

29.如权利要求28所述的制剂,其中所述维生素D激素原是25-羟基维生素D3

30.如权利要求25-27中任一项所述的制剂,其中所述制剂被口服施用。

31.如权利要求25-27中任一项所述的制剂,其中所述制剂包括油。

32.如权利要求31所述的制剂,其中所述制剂包括脂肪酸的酯。

33.如权利要求32所述的制剂,其中所述脂肪酸的酯是脂肪酸甘油酯。

34.如权利要求25-27中任一项所述的制剂,其中所述制剂包括胶囊。

35.如权利要求25-27中任一项所述的制剂,其中所述患者患有1期或2期慢性肾病。

36.如权利要求25-27中任一项所述的制剂,其中所述患者患有3期或4期慢性肾病。

37.如权利要求25-27中任一项所述的制剂,其中所述患者患有5期慢性肾病。

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