本发明属于医药及医药生产技术领域,具体涉及一种盐酸多塞平片及其制备方法。
背景技术:
抑郁症是一种常见的心理障碍,可由多种原因引起,以显著而持久的心境低落为主要临床特征。临床上约有30%~50%的抑郁症患者使用抗抑郁药物治疗无效或疗效不完全。
盐酸多塞平化学名称:N,N-二甲基-3-二苯并(b,e)-恶庚英-11(6H)亚基-1-丙胺酸盐顺反异构体混合物,其化学结构式为:
是一种三环类抗抑郁药,用于治疗抑郁症及焦虑性神经症,其作用在于抑制中枢神经系统对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用,也具有抗焦虑和镇静作用。
但服用盐酸多塞平片存在较严重的副反应,如多汗、口干、眩晕、视物模糊等。偶见骨髓抑制或中毒性肝损害。
技术实现要素:
为了减小盐酸多塞平片的副作用,本发明提供了一种盐酸多塞平片及其制备方法。
本发明提供的盐酸多塞平片,由如下原料制备而成:
所述盐酸多塞平片优选为由如下原料制备而成:
其中,所述五味子提取物为市售,其有效成分为木脂素类如五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子丙素、五味子酯甲等,还含有蒎烯等多种挥发油和柠檬酸、苹果酸、酒石酸等有机酸类化合物。
所述粘结剂为淀粉、糊精或乙基纤维素中的一种。
所述润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉或者硬脂酸钙中的一种。
本发明还提供了一种所述的盐酸多塞平片的制备方法,所述制备方法步骤如下:
(1)按比例称取五味子提取物、盐酸多塞平、粘结剂和润滑剂;
(2)将五味子提取物、盐酸多塞平、粘结剂和润滑剂过80目筛;
(3)将步骤(2)过筛后的五味子提取物、粘结剂和盐酸多塞平置于混合机中混合10~15分钟,然后每次少量喷洒浓度为75%的乙醇,并不断地搅拌,当混合粉末已全部湿润,制成的软材手捏成团,轻压易散开即可,将润湿后的混合物经过18~22目的筛网,得到颗粒;
(4)将步骤(3)得到的颗粒置于烘箱加热,温度升至40~60℃,维持5分钟后降温;
(5)将步骤(4)干燥后的颗粒过18~22目的筛网进行整粒后加入润滑剂,置于混合机中混合均匀;
(6)检测颗粒含量,确定片重后在5KN~15KN的压力下压片,制得盐酸多塞平片后进行包装。
其中,步骤(3)混合机中混合时间优选为10分钟;润湿后的混合物优选为经过18目的筛网。
步骤(4)中烘箱加热温度优选为50℃。
步骤(5)干燥后的颗粒优选为过18目的筛网进行整粒。
步骤(6)压片的压力优选为10KN。
有益效果:
本发明将盐酸多塞平和五味子提取物制成盐酸多塞平片,在五味子提取物的协同作用下,制得的片剂能够更好的发挥盐酸多塞平的抗抑郁、抗焦虑和镇定的作用,且可以有效的降低盐酸多塞平的副作用,加工时物料严格过筛,保证了颗粒的大小,使其功能成分能更好的被人体充分吸收,有助于药效更好的发挥。
具体实施方式
本发明下面结合实施例作进一步详述:
实施例1
处方:1000片量
(1)按比例称取五味子提取物、盐酸多塞平、滑石粉和淀粉;
(2)将五味子提取物、盐酸多塞平、淀粉和滑石粉过80目筛;
(3)将五味子提取物、盐酸多塞平和淀粉置于混合机中混合10分钟,然后每次少量喷洒75%的乙醇,并不断地搅拌,当混合粉末已全部湿润,制成的软材手捏成团,轻压易散开即可,将润湿后的混合物经过18目的筛网,得到颗粒状产品;
(4)将步骤(3)得到的颗粒状产品置于恒温烘箱中,温度升至50℃,维持5分钟后降温;
(5)将步骤(4)干燥后的颗粒过22目的筛网进行整粒后加入滑石粉,置于混合机中混合均匀;
(6)检测颗粒含量,确定片重后在10KN的压力下压片,制得盐酸多塞平片后进行包装。
实施例2
处方:1000片量
(1)按比例称取五味子提取物、盐酸多塞平、滑石粉和糊精;
(2)将五味子提取物、盐酸多塞平、糊精和滑石粉过80目筛;
(3)将五味子提取物、盐酸多塞平和糊精置于混合机中混合10分钟,然后每次少量喷洒75%的乙醇,并不断地搅拌,当混合粉末已全部湿润,制成的软材手捏成团,轻压易散开即可,将润湿后的混合物经过20目的筛网,得到颗粒状产品;
(4)将步骤(3)得到的颗粒状产品置于恒温烘箱中,温度升至40℃,维持5分钟后降温;
(5)将步骤(4)干燥后的颗粒过20目的筛网进行整粒后加入滑石粉,置于混合机中混合均匀;
(6)检测颗粒含量,确定片重后在10KN的压力下压片,制得盐酸多塞平片后进行包装。
实施例3
处方:1000片量
(1)按比例称取五味子提取物、盐酸多塞平、硬脂酸钙和乙基纤维素;
(2)将五味子提取物、盐酸多塞平、乙基纤维素和硬脂酸钙过80目筛;
(3)将五味子提取物、盐酸多塞平和乙基纤维素置于混合机中混合15分钟,然后每次少量喷洒75%的乙醇,并不断地搅拌,当混合粉末已全部湿润,制成的软材手捏成团,轻压易散开即可,将润湿后的混合物经过22目的筛网,得到颗粒状产品;
(4)将步骤(3)得到的颗粒状产品置于恒温烘箱中,温度升至60℃,维持5分钟后降温;
(5)将步骤(4)干燥后的颗粒过20目的筛网进行整粒后加入硬脂酸钙,置于混合机中混合均匀;
(6)检测颗粒含量,确定片重后在10KN的压力下压片,制得盐酸多塞平片后进行包装。
实施例4
处方:1000片量
(1)按比例称取五味子提取物、盐酸多塞平、硬脂酸镁和淀粉;
(2)将五味子提取物、盐酸多塞平、淀粉和硬脂酸镁过80目筛;
(3)将五味子提取物、盐酸多塞平和淀粉置于混合机中混合12分钟,然后每次少量喷洒75%的乙醇,并不断地搅拌,当混合粉末已全部湿润,制成的软材手捏成团,轻压易散开即可,将润湿后的混合物经过20目的筛网,得到颗粒状产品;
(4)将步骤(3)得到的颗粒状产品置于恒温烘箱中,温度升至50℃,维持5分钟后降温;
(5)将步骤(4)干燥后的颗粒过20目的筛网进行整粒后加入硬脂酸镁,置于混合机中混合均匀;
(6)检测颗粒含量,确定片重后在10KN的压力下压片,制得盐酸多塞平片后进行包装。
对比实施例1
处方:1000片量
盐酸多塞平 10g
淀粉 184g
滑石粉 6g
(1)按比例称取盐酸多塞平、滑石粉和淀粉;
(2)将盐酸多塞平、淀粉和滑石粉过80目筛;
(3)将盐酸多塞平和淀粉置于混合机中混合10分钟,然后每次少量喷洒75%的乙醇,并不断地搅拌,当混合粉末已全部湿润,制成的软材手捏成团,轻压易散开即可,将润湿后的混合物经过18目的筛网,得到颗粒状产品;
(4)将步骤(3)得到的颗粒状产品置于恒温烘箱中,温度升至50℃,维持5分钟后降温;
(5)将步骤(4)干燥后的颗粒过22目的筛网进行整粒后加入滑石粉,置于混合机中混合均匀;
(6)检测颗粒含量,确定片重后在10KN的压力下压片,制得盐酸多塞平片后进行包装。
由于没有加入五味子提取物,制得的盐酸多塞平片会存在严重的副反应。
对比实施例2
处方:1000片量
五味子提取物 144g
淀粉 50g
滑石粉 6g
(1)按比例称取五味子提取物、滑石粉和淀粉;
(2)将五味子提取物、淀粉和滑石粉过80目筛;
(3)将五味子提取物和淀粉置于混合机中混合10分钟,然后每次少量喷洒75%的乙醇,并不断地搅拌,当混合粉末已全部湿润,制成的软材手捏成团,轻压易散开即可,将润湿后的混合物经过18目的筛网,得到颗粒状产品;
(4)将步骤(3)得到的颗粒状产品置于恒温烘箱中,温度升至50℃,维持5分钟后降温;
(5)将步骤(4)干燥后的颗粒过22目的筛网进行整粒后加入滑石粉,置于混合机中混合均匀;
(6)检测颗粒含量,确定片重后在10KN的压力下压片,制得五味子提取物片剂后进行包装。
制得的片剂,没有盐酸多塞平的协同作用,会严重影响其治疗效果。