芍药苷或其衍生物或其盐的新用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药技术领域，具体而言，涉及芍药苷或其衍生物或其盐的医药新用 途。
【背景技术】
[0002] 肾素一血管紧张素一醒固酮系统（RAS)在高血压发生和发展中起重要作用。高血 压时，人体血液循环中过多的血管紧张素 II直接引起血管收缩、血压升高；组织中过多的血 管紧张素 II则产生对组织器官长期的损伤。血管紧张素转换酶抑制剂，是指直接针对血管 紧张素转换酶为作用靶点的一类新型药物，它通过抑制血管紧张素转换酶而阻止血管紧张 素 I向血管紧张素 II生成，减慢缓激肽的降解，升高缓激肽水平，促进一氧化氮和前列腺素 生成，产生舒血管效应。血管紧张素转换酶抑制剂在降低外周血管总阻力、降低血压的同 时，能扩张冠状动脉、改善心功能；改善肾血流量和肾小球滤过率；血管紧张素转换酶抑制 剂的应用对葡萄糖代谢无不良影响，并可降低胆固醇和甘油三酯，还可增加胰岛素敏感性； 对尿酸代谢也无不良影响，利钠、利尿且无低钾低镁症。血管紧张素转换酶抑制剂不仅抑制 血液循环中的相关紧张素转换酶，而且抑制组织中的相关紧张素转换酶，从而减少机体内 血管紧张素 II的过度生产，发挥控制血压，保护靶器官的作用。鉴于血管紧张素转换酶抑制 剂作用机理的上述特点，血管紧张素转换酶抑制剂目前已作为临床治疗高血压的药物，不 仅具有降压作用强、副作用小的疗效特点，尤其对心脏、血管和肾脏等靶器官具有良好的保 护作用，适用于各种程度的高血压病的治疗。同时，血管紧张素转换酶抑制剂尚可作为临床 治疗心力衰竭及糖尿病肾病的重要治疗药物。
[0003] 目前已发现并用于临床的代表性的血管紧张素转换酶抑制剂包括依那普利、雷 米普利、贝那普利、福新普利、来诺普利、培哚普利、奎那普利、西那普利、卡托普利等，它们 都是化学药。化学药存在一定的副作用，例如咳嗽等，在临床上使用受到一定程度的限制， 因此，有必要开发一种安全、无毒副作用的可供临床使用的血管紧张素转换酶抑制剂类药 物。相比化学药而言，中药或天然药物在安全性方面具有一定优势，而目前关于天然药物应 用于制备血管紧张素转换酶抑制剂类药物的研究报道甚少。因此，从天然药物原料中筛选 研究和发现具有血管紧张素转换酶抑制活性的新药，可具有良好的临床应用价值和市场前 旦 -5^ 〇
[0004] 芍药苷来源于毛茛科植物芍药Paeonia albif Iora Pall的根，牡丹 P. suffrsticosa Andr的根,紫牡丹P. delarayi Franch的根。其中，巧药有"赤巧"和"白巧" 之分。赤巧来自毛茛科植物巧药Paeonia lactiflora Pali.或川赤巧Paeonia veitchii Lynch的干燥根；白巧来自毛茛科植物巧药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根。目前， 已报道芍药苷具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集作用；解痉作用；镇痛、镇静作用；抗炎、抗 溃疡作用；保肝作用；调节免疫力作用；耐缺氧作用等。临床上芍药苷可用于冠心病的治 疗；用于老年性疾病，增强体质与免疫功能、抗炎止咳、祛痰平喘等方面，尤其是老年慢性呼 吸道疾病的治疗中可作辅助药物。
[0005] 然而，至今为止尚未见芍药苷或其衍生物或其盐用于制备血管紧张素转换酶抑制 剂类药物的相关报道。
【发明内容】
[0006] 针对上述情况，本发明的目的在于提供一种安全、有效的天然的血管紧张素转换 酶抑制剂类药物。本发明人经过大量试验研究发现，芍药苷具有良好的抑制血管紧张素转 换酶的活性。在此基础上，本发明提供以芍药苷作为有效药用成分的血管紧张素转换酶抑 制剂类的药物，可被用作为治疗高血压、肺动脉高压、慢性充血性心力衰竭、高血压伴心力 衰竭、肾病、糖尿病肾病、高血压伴糖尿病肾病以及心肌缺血的药物。
[0007] 为实现上述发明目的，本发明采用的技术手段是提供芍药苷或其衍生物或其盐作 为唯一活性成分在制备血管紧张素转换酶抑制剂类药物中的用途，所述芍药苷具有式（I ) 的化学结构，
[0008] J-Vi V1 丄 y
【主权项】
1. 芍药苷或其衍生物或其盐作为唯一活性成分在制备血管紧张素转换酶抑制剂类药 物中的用途，所述芍药苷具有式（I )的化学结构，
2. -种抑制血管紧张素转化酶活性的药物组合物，其由治疗有效量的芍药苷或其衍生 物或其盐和药学上可接受的载体组成。
【专利摘要】本发明关于一种芍药苷或其衍生物或其盐作为唯一活性成分在制备血管紧张素转换酶抑制剂类药物中的用途，其不仅可用于高血压的治疗，还可用于高血压伴心力衰竭、高血压伴糖尿病肾病以及心肌缺血的治疗，疗效好，副作用小。本发明所述芍药苷可提取自芍药、牡丹或紫牡丹等多种植物，还可以通过合成手段获得，其来源充足，便于产业推广应用。
【IPC分类】A61P13-12, A61P9-12, A61K31-7048, A61P9-10, A61P9-04
【公开号】CN104666323
【申请号】CN201310612891
【发明人】周亚伟
【申请人】周亚伟
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2013年11月27日