一种瑞替加滨片剂组合物的制作方法

文档序号:15210321发布日期:2018-08-21 15:44阅读:268来源:国知局

本发明涉及一种瑞替加滨片剂组合物,属于医药技术领域。



背景技术:

瑞替加滨由葛兰素史克和valeant公司合作开发,是同时作为钾离子通道的开启者和γ-氨基丁酸(gaba)的增强剂,用于癫痫病症的治疗,于2011年6月美国上市;于2011年3月29日在欧盟获准上市。

瑞替加滨容易吸水,普通片剂在正常室温条件下,4-6个月会出现麻点,片松等现象,同时,有关物质升高明显,影响药物的安全使用,us5004614采取包衣的方式,隔绝空气中的水分的侵入,包衣剂的选择尤为重要,包衣层过厚,会影响活性成分的溶出,太薄,不能完全隔绝活性成分的吸湿。



技术实现要素:

本发明针对现有技术的不足,提供了一种不需要包衣的稳定的普通片剂组合物。

申请人意外的实现了本发明。

技术方案:一种瑞替加滨片剂组合物,单位剂量的组合物中,含有瑞替加滨200-300mg,微粉硅胶23-40mg,微晶纤维素40-60mg,乳糖30-48mg,磷酸钙15-30mg,羟丙基甲基纤维素8-15mg,聚乙二醇60008-16mg,硬脂酸镁0.8-1.4mg。

本发明优选的技术方案是:一种瑞替加滨片剂组合物,单位剂量的组合物中,含有瑞替加滨200-300mg,微粉硅胶26-35mg,微晶纤维素45-56mg,乳糖35-45mg,磷酸钙17-26mg,羟丙基甲基纤维素10-14mg,聚乙二醇600010-14mg,硬脂酸镁1.0mg。

本发明优选的技术方案是:一种瑞替加滨片剂组合物,单位剂量的组合物中,含有瑞替加滨200-300mg,微粉硅胶30mg,微晶纤维素49mg,乳糖40mg,磷酸钙20mg,羟丙基甲基纤维素12mg,聚乙二醇600011mg,硬脂酸镁1.0mg。

本发明所述瑞替加滨片剂组合物的制备方法,按以下步骤制备:

第一步将处方量的瑞替加滨、微粉硅胶混合均匀,再加入二分之一处方量的磷酸钙,混合均匀,共粉碎至过100目筛;

第二步分别将微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇6000、羟丙基甲基纤维素、剩余处方量的磷酸钙、硬脂酸镁过80目筛;

第三步将第一步所得与第二步过筛的处方量的微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇、剩余处方量的磷酸钙混合均匀,再与处方量的羟丙基甲基纤维素混合均匀,用50%乙醇润湿制粒;

第四步60℃烘干第三步所得,整理,过60目筛;

第五步第四步所得,加入处方量的硬脂酸镁,压片。

有益效果:聚乙二醇6000用于压片,可以使得片子的表面光滑,不容易损坏,本发明意外的发现,聚乙二醇6000与磷酸钙的加入,结合本发明所述制备方法,可以很好的改善片子的吸湿性,省略了必须的包衣程序,所得片子高温高湿试验,较包衣片稳定。

实施例1.瑞替加滨200g,微粉硅胶23g,微晶纤维素40g,乳糖30g,磷酸钙15mg,羟丙基甲基纤维素8g,聚乙二醇60008g,硬脂酸镁1.4g,按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例2.瑞替加滨300g,微粉硅胶40g,微晶纤维素60g,乳糖48g,磷酸钙30g,羟丙基甲基纤维素15g,聚乙二醇600016g,硬脂酸镁0.8g,按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例3.瑞替加滨200g,微粉硅胶26g,微晶纤维素56g,乳糖35g,磷酸钙26g,羟丙基甲基纤维素10g,聚乙二醇600010g,硬脂酸镁1.0g,按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例4.瑞替加滨-300g,微粉硅胶35g,微晶纤维素45g,乳糖45g,磷酸钙17g,羟丙基甲基纤维素14g,聚乙二醇600014g,硬脂酸镁1.0mg,按技术方案所述制备方法制备1000片。

实施例5.瑞替加滨200g,微粉硅胶30g,微晶纤维素49g,乳糖40g,磷酸钙20g,羟丙基甲基纤维素12g,聚乙二醇600011g,硬脂酸镁1.0g,按技术方案所述制备方法制备1000片。

对照例1.瑞替加滨200g,微粉硅胶30g,微晶纤维素49g,乳糖40g,羟丙基甲基纤维素12g,硬脂酸镁1.0g,按下述制备方法制备1000片。

第一步将处方量的瑞替加滨、微粉硅胶混合均匀,共粉碎至过100目筛;

第二步分别将微晶纤维素、乳糖、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁过80目筛;

第三步将第一步所得与第二步过筛的处方量的微晶纤维素、乳糖混合均匀,再与处方量的羟丙基甲基纤维素混合均匀,用50%乙醇润湿制粒;

第四步60℃烘干第三步所得,整理,过60目筛;

第五步第四步所得,加入处方量的硬脂酸镁,压片。

对照例2.瑞替加滨200g,微粉硅胶30g,微晶纤维素49g,乳糖40g,磷酸钙20g,羟丙基甲基纤维素12g,聚乙二醇600011g,硬脂酸镁1.0g,按下述制备方法制备1000片。

第一步分别将瑞替加滨、微粉硅胶、磷酸钙、微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇6000、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁过80目筛;

第二步将第一步过筛的处方量的原辅料混合均匀,用50%乙醇润湿制粒;

第三步60℃烘干第三步所得,整理,过60目筛;

第四步第四步所得,加入处方量的硬脂酸镁,压片。

试验例.分别将实施例1-5及对照例1-2产品各取100片,铝塑包装,置于恒温恒湿箱中,45℃,相对湿度75%,分别于0天,第60天取样观察片的外观,并测量有关物质含量,数据记录于表1。

表1数据说明,本发明实施例1-5产品在高温、高湿条件下性能稳定;而对照例产品片子吸湿严重,有关物质升高明显,不适合临床用药。



技术特征:

技术总结
本发明涉及一种瑞替加滨片剂组合物,属于医药技术领域。本发明的技术方案:一种瑞替加滨片剂组合物,单位剂量的组合物中,含有瑞替加滨200‑300mg,微粉硅胶23‑40mg,微晶纤维素40‑60mg,乳糖30‑48mg,磷酸钙15‑30mg,羟丙基甲基纤维素8‑15mg,聚乙二醇6000 8‑16mg,硬脂酸镁0.8‑1.4mg。本发明提供了一种抗吸湿的瑞替加滨片剂组合物。

技术研发人员:孙爱梅
受保护的技术使用者:威海贯标信息科技有限公司
技术研发日:2018.05.21
技术公布日:2018.08.17
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