一种盐酸头孢他美酯缓释片的制作方法

文档序号:15512000发布日期:2018-09-25 16:10阅读:305来源:国知局

本发明涉及一种口含缓释片,具体涉及的是一种盐酸头孢他美酯缓释片。



背景技术:

咽炎是困扰现代人生活的最常见的疾病,是咽粘膜、粘膜下组织和淋巴组织的弥漫性炎症,常为上呼吸道感染的一部分。临床上分为急性和慢性两种。急性咽炎多在秋冬及冬春之交发病。病变常波及整个咽腔,也可局限一处。可由病毒、细菌及物理化学因素和高温、粉尘、烟霉、刺激性气体等引起。细菌感染以链球菌、葡萄球菌和肺炎双球菌等革兰氏阳性球菌为主。其中以a组乙型链球菌引起者最为严重,细菌或毒素进入血液,可引起远处器官的化脓性病变,称为急性脓毒性咽炎。治疗用口服或注射抗菌素控制感染。

慢性咽炎病程很长,症状顽固,常由局部感染所致或全身性病变继发,以慢性病变反复急性发作为其特点,在许多情况下,急性发作是由细菌感染引起,因此,适当的抗菌治疗有助于控制急性症状。

治疗细菌感染引起的咽炎、扁桃体炎和口腔感染,常选用抗革兰氏阳性菌的抗菌素,部分抗革兰氏阴性菌的抗菌素也有治疗作用。

盐酸头孢他美酯cefetamepivoxilhydrochloride,分子式是c20h25n5o7s2·hcl,分子量是548.04。其为第三代口服广谱头孢菌素类抗生素,口服后在体内迅速被水解为有抗菌活性的头孢他美发挥杀菌作用。

该药已研制成功的制剂有片剂、胶囊、口含制剂等。但是,在现有技术的口含制剂中,其给药时,不同时间段该药物在病变部位的血药浓度并不均匀,存在一个给药波峰和波谷的情况,导致药物有效性并不恒定且持久。



技术实现要素:

本发明的解决了现有技术中的口含制剂给药时,不同时间段该药物在病变部位的血药浓度并不均匀,存在一个给药波峰和波谷的情况,导致药物有效性并不恒定且持久的问题;提供解决上述问题的一种盐酸头孢他美酯缓释片,其通过组成和配比的优化,能够达到更好的缓释药效,使药效在口含过程中均匀释放,疗效更加稳定持久。

为达到上述目的,本发明的技术方案如下:

一种盐酸头孢他美酯缓释片,以重量百分比计,包括:

盐酸头孢他美酯1-4份;

微晶纤维素1-3份;

麦芽糖醇16-20份;

倍他环糊精2-4份;

氢化植物油1-3份。

本方法通过采用氢化植物油代替液体石蜡,并与微晶纤维素相结合,能有效使盐酸头孢他美酯分散到麦芽糖醇中,分散效果更佳,并且,通过微晶纤维素的使用,在口含过程中,可有效吸水膨胀封堵药物出口,使药物均匀的分散到口腔中进而作用在病变部位。因而,在本发明使用时,药物的有效成分能够均匀的被病变部位吸收利用,避免出现波峰和波谷的情况,疗效更加稳定持久。并且,本发明的口感较好。

通过本发明组成和配比的优化,能有效实现较均匀的溶出,通过检测释放度得知:在0min时释放度为6%,在3min时释放度为8%,在10min时释放度为6%,效果十分显著。

进一步,本发明包括:

盐酸头孢他美酯2-3份;

微晶纤维素2-3份;

麦芽糖醇16-20份;

倍他环糊精2-4份;

氢化植物油1-2份。

更进一步,所述麦芽糖醇的量优选为18-20份。

本发明与现有技术相比,具有以下优点及有益效果:

1、本方法通过采用氢化植物油代替液体石蜡,并与微晶纤维素相结合,能有效使盐酸头孢他美酯分散到麦芽糖醇中,分散效果更佳,并且,通过微晶纤维素的使用,在口含过程中,可有效吸水膨胀封堵药物出口,使药物均匀的分散到口腔中进而作用在病变部位。因而,在本发明使用时,药物的有效成分能够均匀的被病变部位吸收利用,避免出现波峰和波谷的情况,疗效更加稳定持久;

2、通过本发明组成和配比的优化,能有效实现较均匀的溶出,通过检测释放度得知:在0min时释放度为5%,在3min时释放度为7%,在10min时释放度为6%,效果十分显著。

具体实施方式

下面结合实施例,对本发明作进一步地详细说明,但本发明的实施方式不限于此。

实施例1

一种盐酸头孢他美酯缓释片,以重量百分比计,包括:

盐酸头孢他美酯1-4份;

微晶纤维素1-3份;

麦芽糖醇16-20份;

倍他环糊精2-4份;

氢化植物油1-3份。

本实施例中,盐酸头孢他美酯优选为3份;微晶纤维素优选为3份;麦芽糖醇优选为18份;倍他环糊精优选为3份;氢化植物油优选为2份。

上述盐酸头孢他美酯口含片的制备工艺如下:

首先,按照比例将盐酸头孢他美酯与氢化植物油混合均匀,然后将微晶纤维素加入混合均匀制成混合物一;

其次,将麦芽糖醇和倍他环糊精混合加热制成熔融状态,然后加入混合物一混合均匀;

最后,经冷却凝固,在压片机上成形制成成品。

采用本实施例制备出的口含片进行释放度实验,结果表明:0min时释放度为6%,在3min时释放度为8%,在10min时释放度为6%。溶出速度十分均匀,效果显著。

实施例2

本实施例与实施例1的区别在于,本实施例中优化了具体组成配比,具体设置如下:

本实施例中,盐酸头孢他美酯优选为4份;微晶纤维素优选为2份;麦芽糖醇优选为20份;倍他环糊精优选为2份;氢化植物油优选为3份。

采用本实施例制备出的口含片进行释放度实验,结果表明:0min时释放度为7%,在3min时释放度为8%,在10min时释放度为8%。溶出速度十分均匀,效果显著。

实施例3

本实施例为对比实施例,本实施例中缓释片包括:盐酸头孢他美酯4份;麦芽糖醇20份;倍他环糊精2份。

采用本实施例制备出的口含片进行释放度实验,结果表明:0min时释放度为8%,在3min时释放度为23%,在10min时释放度为6%。

上述实施例仅为本发明的优选实施例,并非对本发明保护范围的限制,但凡采用本发明的设计原理,以及在此基础上进行非创造性劳动而作出的变化,均应属于本发明的保护范围之内。



技术特征:

技术总结
本发明公开的是一种盐酸头孢他美酯缓释片,解决了现有技术中口含制剂给药时,不同时间段该药物在病变部位的血药浓度并不均匀,存在一个给药波峰和波谷的情况,导致药物有效性并不恒定且持久的问题。本发明以重量百分比计,包括:盐酸头孢他美酯1‑4份;微晶纤维素1‑3份;麦芽糖醇16‑20份;倍他环糊精2‑4份;氢化植物油1‑3份。本发明能够能更好的缓释药效,使药效在口含过程中均匀释放,疗效更加稳定持久。

技术研发人员:周豪
受保护的技术使用者:成都迅达物成生物科技有限公司
技术研发日:2018.07.24
技术公布日:2018.09.25
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