mitoketoscin:靶向癌细胞中酮代谢的基于线粒体的治疗剂的制作方法

文档序号:20166197发布日期:2020-03-24 21:32阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种mitoketoscin。

2.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐,其中z定义为乙基哌啶或乙基吡咯烷。

4.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

5.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通用药效基团:

或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通用药效基团:

或其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

9.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

11.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

12.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含所述通式:

或其药学上可接受的盐。

13.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

14.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含以下通式:

或其药学上可接受的盐。

15.根据权利要求1所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin包含所述通式:

或其药学上可接受的盐。

16.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin具有抗衰老活性。

17.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin具有放射敏感活性。

18.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin具有光敏活性。

19.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin使癌细胞对化疗剂敏感。

20.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin使癌细胞对天然物质敏感。

21.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin使癌细胞对热量限制敏感。

22.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin结合oxct1。

23.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin结合acat1。

24.根据权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin,其中所述mitoketoscin结合oxct1/2和acat1/2中的至少一种。

25.一种治疗癌症的方法,所述方法包括向有此需要的患者施用药学有效量的权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin和药学上可接受的载体。

26.一种治疗微生物感染的方法,所述方法包括向有此需要的患者施用药学有效量的权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin和药学上可接受的载体。

27.一种治疗与年龄相关的病症的方法,所述方法包括向有此需要的患者施用药学有效量的权利要求1-15中任一项所述的mitoketoscin和药学上可接受的载体。

28.一种用于治疗癌症的药物组合物,其含有作为所述活性成分的至少一种mitoketoscin。

29.一种用于治疗细菌感染的药物组合物,其含有作为所述活性成分的至少一种mitoketoscin。

30.一种用于治疗致病性酵母感染的药物组合物,其含有作为所述活性成分的至少一种mitoketoscin。

31.一种用于治疗衰老的药物组合物,其含有作为所述活性成分的至少一种mitoketoscin。

32.一种使用虚拟高通量筛选和表型药物筛选鉴定mitoketoscin的方法,所述方法包括:

使用虚拟高通量筛选鉴定靶向线粒体酮再利用酶的mitoketoscin;

合成所述mitoketoscin;以及

测试所述mitoketoscin的线粒体抑制活性。

33.根据权利要求32所述的方法,其中所述mitoketoscin结合oxct1。

34.根据权利要求32所述的方法,其中所述mitoketoscin结合acat1。

35.根据权利要求32所述的方法,其中所述表型药物筛选为体外药物筛选。

36.根据权利要求32所述的方法,其中所述表型药物筛选包括atp耗竭检测。

37.根据权利要求32所述的方法,其中所述表型药物筛选包括细胞外酸化速率检测。

38.根据权利要求32所述的方法,其中所述表型药物筛选包括耗氧率检测。

39.根据权利要求32所述的方法,所述方法还包括测试所述mitoketoscin的抗癌活性。

40.根据权利要求39所述的方法,其中所述测试的抗癌活性是非黏附性乳腺球群细胞形成。

41.根据权利要求39所述的方法,其中所述测试的抗癌活性是细胞迁移。

42.根据权利要求39所述的方法,所述方法还包括测试所述mitoketoscin的抗微生物活性。

43.根据权利要求25-27中任一项所述的方法,还包括施用线粒体支持底物。

44.根据权利要求43所述的方法,其中,所述线粒体支持底物包括葡萄糖、丙酮酸盐、乳酸盐、脂肪酸和乙酰肉碱中的至少一种。

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