1.一种由式(i)表示的化合物:
2.一种由式(ia)表示的化合物:
3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中r1是任选取代的c3-c6烷基。
4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中r1是任选取代的无环c3-c6烷基。
5.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物,其中r2是-nr2xr2y。
6.根据权利要求1和2中任一项所述的化合物,其中r2是-nh2。
7.根据权利要求1所述的化合物,由下列式之一表示:
8.根据权利要求1、2和7中任一项所述的化合物,其中n为1-3。
9.根据权利要求1、2和7中任一项所述的化合物,其中n为1或2。
10.根据权利要求1、2和7中任一项所述的化合物,其中n为1。
11.根据权利要求1、2和7中任一项所述的化合物,其中y是-oh、och3、-nh2、-nhnh2、-nhconh2、-sh、-so2nh2、-n3、-cooh、-coch3、-cooch3,或-conh2。
12.根据权利要求1或2所述的化合物,由下列式之一表示:
13.根据权利要求1、2、7和12中任一项所述的化合物,其中r4和r5各自独立地是c1-c4烷基。
14.根据权利要求1、2、7和12中任一项所述的化合物,其中r4和r5各自是甲基。
15.根据权利要求1、2、7和12中任一项所述的化合物,由下列式之一表示:
16.根据权利要求1或2所述的化合物,其中所述化合物为下式的化合物:
17.一种式(ii)的化合物:
18.一种式(iia)的化合物:
19.一种由式(iii)表示的化合物:
20.一种由式(iiia)表示的化合物:
21.根据权利要求1、2、7和17-20中任一项所述的化合物,其中x1、x2和x3各自是n。
22.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中n为1。
23.根据权利要求17或18所述的化合物,由以下式之一表示:
24.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,由以下式之一表示:
25.根据权利要求18所述的化合物,其中所述化合物是式(iia)的化合物:
26.根据权利要求17、18或25中任一项所述的化合物,其中r1是c1-c6烷基。
27.根据权利要求17、18或25中任一项所述的化合物,其中r2是-nh2。
28.根据权利要求17、18或25中任一项所述的化合物,其中m为0。
29.根据权利要求17、18或25中任一项所述的化合物,其中:
30.根据权利要求17所述的化合物,其中式(ii)所述的化合物是式(iib)的化合物:
31.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l是可裂解的接头。
32.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l是可水解的接头。
33.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l包括任选取代的杂烷基。
34.根据权利要求33所述的化合物,其中所述任选取代的杂烷基被至少一个取代基取代,所述取代基选自由以下组成的组:烷基、羟基、酰基、聚乙二醇(peg)、羧酸酯和卤代基。
35.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l包含取代的杂烷基,其在主链上有至少一个二硫键。
36.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l是肽或肽聚糖,其主链中有至少一个二硫键。
37.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l是可被酶促反应、反应性氧(ros)或还原条件裂解的可释放的接头。
38.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l具有以下式:-nh-ch2-cr6r7-s-s-ch2-ch2-o-co-,其中r6和r7各自独立地是氢(h)、烷基或杂烷基。
39.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l是下式的基团或包括下式的基团:
40.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l是不可释放的接头。
41.根据权利要求17-20和30中任一项所述的化合物,其中l是不可水解的接头。
42.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l包含一个或更多个接头部分,每一个或更多个接头部分独立地选自由以下组成的组:亚烷基、杂亚烷基、-o-亚炔基、亚烯基、酰基、芳基、杂芳基、酰胺、肟、醚、酯、三唑、peg、羧酸酯、碳酸酯、氨基甲酸酯、氨基酸、肽和肽聚糖。
43.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中l是烷基醚或包含烷基醚。
44.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中l是酰胺或包含酰胺。
45.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中l是肽或肽聚糖或包含肽或肽聚糖。
46.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中l是氨基酸或包含氨基酸。
47.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中l是peg或包含peg。
48.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中l是多糖或包含多糖。
49.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中l是由以下结构表示的基团或包含由以下结构表示的基团:
50.根据权利要求17-20中任一项所述的化合物,其中l是或包含选自由以下组成的组的接头部分:
51.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中l是二价接头。
52.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中g是下式(iv)的基团或包含下式(iv)的基团:
53.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中g是具有式(v)结构的基团:
54.根据权利要求17-20、25和30中任一项所述的化合物,其中g是具有式(vi)结构的基团:
55.根据权利要求17所述的化合物,由以下结构之一表示:
56.根据权利要求17的化合物,由以下结构之一表示:
57.根据权利要求1、2、7、17-20、25、30、55和56中任一项的化合物,由以下结构之一表示:
58.根据权利要求19的化合物,由以下结构之一表示:
59.一种药物组合物,包含权利要求1-58中任一项的化合物和至少一种药学上可接受的赋形剂。
60.一种药物组合物,包含治疗有效量的一种或更多种权利要求1-58中任一项的化合物,以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
61.一种治疗有需要个体的癌症或纤维化疾病或病症的方法,所述方法包含向所述个体施用治疗有效量的一种或更多种权利要求1-60中任一项的化合物或组合物。
62.根据权利要求61所述的方法,其中所述方法用于治疗癌症。
63.根据权利要求62所述的方法,其中所述癌症选自由肺癌和乳腺癌组成的组。
64.根据权利要求61所述的方法,其中所述方法用于治疗纤维化疾病或病症。
65.一种治疗有需要个体的纤维化疾病或病症或癌症的方法,所述方法包含向所述个体施用一种或更多种权利要求1-60中任一项的化合物或组合物,其量可有效地将倾向m2样表型的巨噬细胞群体转化为m1样表型,其中,所述巨噬细胞群体存在于所述个体内的靶向位置,所述m2样表型与抗炎性/促纤维化状态有关,而所述m1样表型与促炎性/抗纤维化状态有关。
66.根据权利要求65所述的方法,其中所述方法用于治疗癌症。
67.根据权利要求66所述的方法,其中所述个体内的靶向位置是肿瘤微环境。
68.根据权利要求65所述的方法,其中所述方法用于治疗纤维化疾病或病症。
69.根据权利要求61-68中任一项所述的方法,其中施用所述一种或更多种化合物不会诱发所述个体中不必要的炎症。
70.根据权利要求61-68中任一项所述的方法,还包含施用第二治疗剂。
71.根据权利要求70所述的方法,其中所述方法用于治疗纤维化疾病或病症,并且所述第二治疗剂是抗炎性剂。
72.根据权利要求70所述的方法,其中所述方法用于治疗癌症,并且所述第二治疗剂是化疗剂或进行放射疗法。