专利名称：碘油微化胶囊及其生产工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种碘制剂，特别是一种将碘油微化后封装在胶囊内的制剂及其该制剂的生产工艺。
碘是人体必须的微量元素之一。缺碘不仅可引起人们熟知的地甲肿(粗脖根)，而且可造成更多人的智力发育障碍，严重影响人类人口素质和社会的发展。为此国内外专家采用各种技术手段来纠正人类的缺碘。
根据中国、英国、美国、苏联、日本等国家的药典规定碘化油的含碘量必须在29%以上。我国上海、武汉、辽宁等地进行了碘化油合成试制。碘化油作为一种长效补碘剂已在各国普遍使用，补碘效果已得到充分肯定。但由于口服和肌注碘化油不易被人们所接受。如口服后在胃肠道脱碘较快，只有一小部分被吸收，大部分被排出体外，生物利用度较低，且易引起胃肠道碘刺激等副作用;肮注存在着给患者尤其是儿童带来疼痛，不易被儿童接受等缺点。
本发明的目的在于提供一种将碘油加入阿拉伯胶及食用明胶等组料，经合成、精制、微囊化处理等工艺，制成3-26μm的微粒后装入胶囊中供人服用，以提高碘化油在体内利用率，减少服碘的副作用。
本发明的目的是通过以下技术措施来实现的a、该碘油微化胶囊组料的重量百分配比为碘(I2) 23.54%赤磷(P)1.41%
碘氢酸(HI)11.30%冷榨豆油42.37%阿拉伯胶9.42%明胶11.77%偏重亚硫酸钠(Na2S2O5) 0.19%;
b、其生产工艺为碘油合成→精制→碘油微囊化处理→干燥→装囊。
配方中碘的分子量为253.8，工业用3级以上;赤磷的分子量30.97，为分析纯;冷榨豆油食用酸价2以下;碘氢酸分子量127.91，为分析纯;偏重亚硫酸钠分子量190.10，为分析纯;阿拉伯胶分子量240000;食用明胶为8度。合成反应温度为50-60℃，时间为26-30小时。
本发明的优点与积极效果是碘油微化胶囊是把碘化油裹于明胶及阿拉伯胶材料中，制成平均直径3-26微米的微囊，这种制剂可使碘在胃肠道内释放的时间推迟，降低碘油在消化道内的脱碘率，减少胃肠道刺激等，可使碘在体内的储存率增加10%。
在辽宁省黑山县一次投药预防观察，人群碘给药前为46.84μg/L，服药后半年上升到116.10μg/L;居民地甲肿患病率重病区由23.2%下降到3.5%，中病区由12.7%下降到1.85%，轻病区由4.7%下降到1.35%;7-14岁儿童甲状腺增大率分别由投药前62%、40%和24.6%，下降到18.9%，11.9%和8.4%。
对北镇县62例地甲肿病进行治疗观察，治愈33例，治愈率为52.33%，甲肿缩小为9例，好转率为30.65%，合计有效率为83.88%。在锦州市病区50万人投服未发生一例不良反应。颇受欢迎，碘油微化胶囊将以新型的碘制剂广泛用于缺碘病区，为防病治病发挥其更大的作用。
如下本发明的附图为生产工艺流程方框图。
下面将结合附图，具体地举出实施例对本发明做进一步详细的描述碘油合成加碘(I2)5kg，赤磷0.3kg作为催化剂，然后再加碘氢酸2.4kg生成碘化氢气体与另一侧装置中9kg冷榨豆油反应生成粗制碘油，比重在1.30以上。反应时温度在50-60℃之间，反应时间26-30小时。精制粗制碘油精制初乳时，加偏重亚硫酸钠0.04kg粉剂，用200ml蒸馏水稀释溶解后，直接加入粗制碘油中进行搅拌，而后用蒸馏水洗至无碘离子检出为止，放入冰箱待用。碘油微囊化处理时加阿拉伯胶2kg水胶溶液，放入精制碘油初乳中搅拌乳化，显微镜下观察微囊直径3-26微米后，放入PH在8-10之间、温度在65℃3kg明胶液体中进行复凝聚法搅拌，微量甲醛固定16小时后，入制粒机过筛(16-20目)。干燥湿碘油微化胶囊颗粒，室温18-20℃自然干燥，测水份在3%以下。装入硬胶囊干碘油微化胶囊颗粒，在超净工作台下装入硬胶囊中，成人0＃胶囊重0.5g，含碘量为100mg，儿童2＃胶囊重0.25g，含碘量为50mg。
权利要求
1.碘油微化胶囊及其生产工艺，其特征在于a、该碘油微化胶囊组料的重量百分配比为碘(I2) 23.54%赤磷(P)1.41%碘氢酸(HI)11.30%冷榨豆油42.37%阿拉伯胶9.42%明胶11.77%偏重亚硫酸钠(Na2S2O5) 0.19%；b、其生产工艺为碘油合成→精制→碘油微囊化处理→干燥→装囊。
2.如权利要求1所述的碘油微化胶囊，其特征在于配方中碘的分子量为253.8，工业用3级以上;赤磷的分子量30.97，为分析纯;冷榨豆油食用酸价2以下;碘氢酸分子量127.91，为分析纯;偏重亚硫酸钠分子量190.10，为分析纯;阿拉伯胶分子量240000;食用明胶为8度。
3.如权利要求1所述的生产工艺，其特征在于合成反应温度为50-60℃，时间为26-30小时。
全文摘要
本发明涉及一种碘制剂，特别是一种将碘油微化后封装在胶囊内的制剂及其该制剂的生产工艺。将碘油加入阿拉伯胶及食用明胶等组料，经合成、精制、微囊化处理等工艺，制成3—26μm的微粒后装入胶囊中供人服用，以提高碘化油在体内利用率，减少服碘的副作用。
文档编号A61K33/18GK1105564SQ9411260
公开日1995年7月26日 申请日期1994年11月7日 优先权日1994年11月7日
发明者孟令言, 李贵民, 石铁跃, 吴冬, 林世刚, 辛裕梅, 滕瑞涛 申请人:辽宁省地方病防治研究所