专利名称：包覆滑润性外层药锭的制造方法
技术领域：
本发明涉及制药技术领域，特指一种包覆滑润性外层药锭的制造方法。
目前使用的口服药，除少数口服液或胶囊外，最大量的是药锭常用的药锭的制造方法，是将活性成份和赋形剂混合均匀，压制成扁平状、具有棱角的药锭。服用方法为用温开水吞服。其主要缺陷在于吞服具有棱角的药锭常会伤害胃肠内表面的平滑肌或咽喉，特别对老人或婴幼儿常发生难于下咽，或导致胃肠疼痛或伤害。
本发明的目的在于提供一种包覆滑润性外层药锭的制造方法，制成无棱角的外形，达到避免吞服药锭时伤害咽喉和胃肠消化道及提高药效的目的。本发明的目的是这样实现的一种包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该制造方法依次包括如下步骤(一)选料选择活性成份、赋形剂和滑润性外层剂，其配比为(重量份数)活性成份100-300、赋形剂300-1000、滑润性外层剂300-400；(二)制造锭剂将上述活性成份和赋形剂混合过筛，除去粗糙成份，置入混合机内充分混合均匀，再置入打锭机压成锭剂。
(三)制成栓剂将上述(二)的锭剂置于栓剂成型模中，制成所需的栓剂。
(四)包覆滑润性外层将滑润性外层剂加热(或加水)熔解，倒入上述(三)的栓剂成型模中，降温冷却凝固，在该栓剂外包覆滑润性外层，制成本发明的包覆滑润性外层的药锭。
该活性成份包括制造药锭的任何活性成份。
该赋形剂包括碳酸氢钠、磷酸氢钠、结晶性纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、硬脂酸、乳醣、滑石粉、柠檬酸、马铃薯淀粉。
该滑润性外层剂包括遇水产生滑润性的高分子物质。
该遇水产生滑润性的高分子物质包括明胶、动物胶、聚乙二醇和/或其混合物。
该聚乙二醇的分子量小于7000。
该滑润性外层剂包括体温下可熔解产生滑润性的蜡质化合物。
该蜡质化合物包括脂肪醇、可可油和/或其衍生物。
该蜡质化合物包括脂肪醇、可可油和/或其混合物。
该栓剂成型模的形状包括卵园形、椭园形、子弹形。
本发明的主要优点是由于本发明将普通的口服药锭包覆一层滑润性外层剂，该滑润性外层剂具有遇水产生滑润性或体温下可熔解产生滑润性的性能，吞服本发明的药锭，具有保护咽喉和胃肠消化道不受伤害的功效；且改变普通压片制成具棱角的扁平状药锭，而制成具有光滑外表面的栓剂形状，同样具有保护咽喉和胃肠消化道不受伤害的功效；本发明精选的滑润性外层剂遇水或体温下先行溶解或熔解，能增加活性成份的分布面积，从而增加药效。
下面结合较佳实施例对本发明进一步说明实施例1本发明的制造方法依次包括如下步骤(一)选料本发明的组成物和配比如下活性成份益康唑硝酸盐(Econazole nitrate)150mg赋形剂碳酸氢钠18mg、磷酸氢钠34mg、结晶性纤维素85mg、羧甲基淀粉钠10mg、硬脂酸镁3mg滑润性外层剂可可油(Theobroma Oil)300mg；(二)制造锭剂将益康唑硝酸盐、碳酸氢钠、磷酸氢钠、结晶性纤维素、羧甲基淀粉钠予以混合过筛(40目)，除去粗糙物质，最后加入硬脂酸镁，置入混合机内混合10分钟，于打锭机内压成锭剂。
(三)制成栓剂将上述(二)的锭剂置于卵园形栓剂成型模中，制成卵圆形的栓剂。
(四)包覆滑润性外层将滑润性外层剂可可油加热熔解，倒入上述(三)的栓剂成型模中，待冷却凝固，栓剂外层即包覆一层可可油取出，制成本发明的包覆滑润性外层的药锭。
本实施例中使用的可可油，可以用含可可油的化合物或混合物代替；还可以用脂肪醇和/或其混合物或衍生物代替，其都具有在体温下熔解产生滑润性，保护咽喉和胃肠消化道不受伤害及增加药效的功能。其栓剂成型模可用椭圆形、子弹形等光滑表面的形状。
实施例2本实施例的组成物和配比如下活性成份咪康唑硝酸盐(Micronazole nitrate)100mg赋形剂羧甲基淀粉钠15mg、乳醣190mg、结晶性纤维素150mg、滑石粉5mg、硬脂酸10mg、马铃薯淀粉30mg，滑润性外层剂聚乙二醇(分子量6000)300mg；其制造步骤与实施例1相同，故不重述。其中的聚乙二醇可用明胶、动物胶或/和其混合物代替。他们都具有遇水产生滑润性，达到保护咽喉和胃肠消化道不受伤害及增加药效的功能。
实施例3本实施例的组成物和配比如下活性成份硝基甲嘧唑乙醇(Metronidazol)250mg，赋形剂碳酸氢钠54mg、柠檬酸90mg、结晶性纤维素400mg、乳醣196mg、硬脂酸10mg；滑润性外层剂明胶(Gelatin)400mg其制造步骤与实施例1相同，故不重述。
其中的明胶可用动物胶、聚乙二醇和/或其混合物替代，具有同样的功效。
本发明提供的制造方法适用于制造任何活性成份的锭剂药物。都具有与上述实施例相同的功效，不再重述。
权利要求
1.一种包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该制造方法依次包括如下步骤(一)选料选择活性成份、赋形剂和滑润性外层剂，其配比为(重量份数)活性成份100-300、赋形剂300-1000、滑润性外层剂300-400；(二)制造锭剂将上述活性成份和赋形剂混合过筛，除去粗糙成份，置入混合机内充分混合均匀，再置入打锭机压成锭剂。(三)制成栓剂将上述(二)的锭剂置于栓剂成型模中，制成所需的栓剂。(四)包覆滑润性外层将该滑润性外层剂加热熔解，倒入上述(三)的栓剂成型模中，降温冷却凝固，在该栓剂外包覆滑润性外层，制成本发明的包覆滑润性外层的药锭。
2.如权利要求1所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该活性成份包括制造药锭的任何活性成份。
3.如权利要求1所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该赋形剂包括碳酸氢钠、磷酸氢钠、结晶性纤维素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁、硬脂酸、乳醣、滑石粉、柠檬酸、马铃薯淀粉。
4.如权利要求1所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该滑润性外层剂包括遇水产生滑润性的高分子物质。
5.如权利要求4所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该遇水产生滑润性的高分子物质包括明胶、动物胶、聚乙二醇和/或其混合物。
6.如权利要求5所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该聚乙二醇的分子量小于7000。
7.如权利要求1所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该滑润性外层剂包括体温下可熔解产生滑润性的蜡质化合物。
8.如权利要求7所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该蜡质化合物包括脂肪醇、可可油和/或其衍生物。
9.如权利要求7所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该蜡质化合物包括脂肪醇、可可油和/或其混合物。
10.如权利要求1所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该栓剂成型模的形状包括卵园形、椭园形、子弹形。
11.如权利要求1所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该活性成份、赋形剂和滑润性外层剂的配比为活性成份益康唑硝酸盐(Econazole nitrate)150mg赋形剂碳酸氢钠18mg、磷酸氢钠34mg、结晶性纤维素85mg、羧甲基淀粉钠10mg、硬脂酸镁3mg滑润性外层剂可可油(Theobroma Oil)300mg；
12.如权利要求1所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该活性成份、赋形剂和滑润性外层剂的配比为活性成份咪康唑硝酸盐(Micronazole nitrate)100mg赋形剂羧甲基淀粉钠15mg、乳醣190mg、结晶性纤维素150mg、滑石粉5mg、硬脂酸10mg、马铃薯淀粉30mg；滑润性外层剂聚乙二醇(分子量6000)300mg；
13.如权利要求1所述的包覆滑润性外层药锭的制造方法，其特征在于该活性成份、赋形剂和滑润性外层剂的配比为活性成份硝基甲嘧唑乙醇(Metronidazol)250mg赋形剂碳酸氢钠54mg、柠檬酸90mg、结晶性纤维素400mg、乳醣196mg、硬脂酸10mg；滑润性外层剂明胶(Gelatin)400mg
全文摘要
一种包覆滑润性外层药锭的制造方法,先将活性成分和赋形剂制成药锭,再包覆滑润性外层,其组成的配比为(重量份数):活性成分100—300、赋形剂300—1000、滑润性外层剂300—400。本发明的产品是在口服药锭外包一层遇水或体温下产生滑润性的外层,口服后具有保护咽喉和胃肠消化道不受伤害及增加药效的功能。
文档编号A61K9/20GK1207894SQ9810274
公开日1999年2月17日 申请日期1998年6月25日 优先权日1998年6月25日
发明者李芳裕, 李芳全, 黄国周 申请人:永信药品工业股份有限公司