一种盐酸吡格列酮格列美脲片剂组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及制药领域，具体涉及一种复方盐酸吡格列酮格列美脲口服固体制剂。
【背景技术】
[0002] 糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症。据流行病学调查 估计目前全球糖尿病患者总数已逾一亿，其中90%左右为II型糖尿病，其发病机理主要为 胰岛素抵抗为主伴有胰岛素分泌缺陷或胰岛素分泌缺陷为主伴胰岛素抵抗和肝脏葡萄糖 产生增加。II型糖尿病患者常伴有肥胖、高血压、高脂血症、酮症酸中毒、脂肪肝及冠心病等 疾病。
[0003] 格列美脲和吡格列酮具有不同的降糖作用机制。批格列酮作为噻唑烷二酮家族成 员，它通过激活过氧化物酶体增殖体激活受体_Y，增加多种基因编码蛋白的表达而具有改 善胰岛素抵抗，促进血糖控制的作用；同时不增加胰岛0细胞分泌胰岛素。还有减轻炎症 环境、降低血压、调节脂代谢等效应而具有血管保护作用。格列美脲是第三代新型长效磺酰 脲类降糖药，除有胰岛素促分泌、增加外周葡萄糖摄取、减少内生葡萄糖产生的作用外，还 有明显降低血压的作用以及降低血清胆固醇和甘油三酯的趋势。研究表明，格列美脲与吡 格列酮联合治疗II型糖尿病具有协同作用。
[0004] 盐酸吡格列酮分子式C19H20N203S?HC1，分子量392. 89,结构式如下： 格列美脲分子式C24H34N405S，分子量490. 62,结构式如下：
【主权项】
1. 一种复方盐酸吡格列酮格列美脲片，包括盐酸吡格列酮、格列美脲、乳糖、甘露醇、微 晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、聚山梨醇酯-80和润滑剂。
2. 根据权利要求1所述的复方盐酸吡格列酮格列美脲片，每片的组份及含量如下： 盐酸吡格列酮（以吡格列酮计）15mg， 格列美脲 l-2mg， 乳糖 30-60mg， 甘露醇 15-30mg， 微晶纤维素 10-20mg， 交联羧甲基纤维素钠 5-10mg， 聚维酮 2-4mg， 聚山梨醇酯-80 0. 5-lmg, 润滑剂 0. 5-2mg。
3. 根据权利要求2所述的复方盐酸吡格列酮格列美脲片，其中，所述聚维酮选自聚维 酮K-30、聚维酮K-90或聚维酮S-630之一。
4. 根据权利要求2所述的复方盐酸吡格列酮格列美脲片，其中，所述润滑剂为硬脂酸 镁。
5. 根据权利要求2所述的复方盐酸吡格列酮格列美脲片，其中，所述乳糖、甘露醇、微 晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠的重量比为6 :3 :2:1。
6. -种复方盐酸吡格列酮格列美脲片，每片的组份及含量如下： 盐酸吡格列酮（以吡格列酮计）15mg， 格列美脲 lmg， 乳糖 30mg， 甘露醇 15mg， 微晶纤维素 l〇mg， 交联羧甲基纤维素钠 5mg， 聚维酮K-30 2mg, 聚山梨醇酯-80 0. 5mg, 硬脂酸镁 〇. 5mg。
7. -种复方盐酸吡格列酮格列美脲片，每片的组份及含量如下： 盐酸吡格列酮（以吡格列酮计）15mg， 格列美脲 1. 5mg， 乳糖 48mg， 甘露醇 24mg， 微晶纤维素 16mg， 交联羧甲基纤维素钠 8mg， 聚维酮K-30 3mg, 聚山梨醇酯-80 0. 8mg, 硬脂酸镁 lmg。
8. -种复方盐酸吡格列酮格列美脲片，每片的组份及含量如下： 盐酸吡格列酮（以吡格列酮计）15mg， 格列美脲 2mg， 乳糖 60mg， 甘露醇 30mg， 微晶纤维素 20mg， 交联羧甲基纤维素钠 l〇mg， 聚维酮K-30 4mg, 聚山梨醇酯-80 lmg, 硬脂酸镁 2mg。
【专利摘要】本发明提供了一种盐酸吡格列酮格列美脲片剂组合物。本发明的盐酸吡格列酮格列美脲片含有盐酸吡格列酮、格列美脲、乳糖、甘露醇、微晶纤维素等，具有有关物质含量低、稳定性高等优点。
【IPC分类】A61K47-38, A61K47-32, A61K47-26, A61K31-64, A61P3-10, A61K31-4439, A61K9-20
【公开号】CN104523712
【申请号】CN201410686919
【发明人】夏彤, 刘衡, 张云升
【申请人】河北智同医药控股集团有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年11月26日