一种格列齐特组合物冻干片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药及医药生产技术领域，具体涉及一种格列齐特组合物冻干片及其 制备方法。
【背景技术】
[0002] 本品为第二代磺脲类口服降血糖药，对正常人和糖尿病患者均有降血糖作用。其 降血糖强度介于甲磺丁脲和优降糖之间。本品主要对胰腺的直接作用，促进Ca++向胰岛β 细胞的转运，而刺激胰岛素的分泌。同时，也能提高周围组织对葡萄糖的代谢作用，从而降 低血糖。
[0003] 此外，本品能抑制血小板中花生四烯酸从磷脂中释放，从而减少血栓素（ΤΧΑ3)的 合成，对多种凝血因子（如V、W、XI)也有抑制作用，并能增高纤维蛋白溶酶原活化因子的 水平，促进纤维蛋白的溶解。动物实验还发现本品可降低血浆胆固醇、甘油三酯及脂肪酸的 水平。
[0004]
【主权项】
1. 一种格列齐特组合物冻干片，其特征在于，由如下原料制备而成：
2. -种权利要求1所述的格列齐特组合物冻干片的制备方法，其特征在于，包括步骤 如下： A、 称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在 5-7. 5之间，然后加热至72°C，保温20分钟，制成5?15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至10(TC，用精制棉滤 过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100mL， 搅匀，即得B溶液； C、 将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉 米-蔗糖溶液； D、 称取格列齐特80克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25?35分钟； E、 药液测定格列齐特含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1. 0ml; F、 将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45°C，保持2小时，抽真空， 然后逐渐升温至〇°C，保持2小时，再降温至零下45°C，保持2小时，再逐渐升温至0°C，保持 2?4小时，再逐渐升温至28?32°C干燥4?6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后 将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到格列齐特组合物冻干片。
【专利摘要】本发明提供一种格列齐特组合物冻干片及其制备方法，涉及医药及医药生产技术领域，包含格列齐特、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做辅料，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，格列齐特组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。格列齐特组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，它提高了片剂的溶出度，从而提高了片剂的生物利用度；该片剂克服了普通格列齐特片的缺点，减少了格列齐特片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。
【IPC分类】A61K31-64, A61K47-36, A61K47-26, A61P3-10, A61K9-20, A61P7-02
【公开号】CN104546763
【申请号】CN201410829356
【发明人】程姣姣, 李彪, 石金友, 汪金灿, 郝结兵
【申请人】海南卫康制药(潜山)有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2014年12月25日