一种利伐沙班片的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种利伐沙班片。
【背景技术】
[0002] 利伐沙班（Rivaroxaban)由拜耳医药和强生公司联合研制的全球第一个口服直 接Xa因子抑制剂，于2008年9月15日和10月1日分别在加拿大和欧盟获得上市批准，商品 名为Xarelto。利伐沙班是一种低分子量的具有高选择性直接抑制因子Xa的口服抗凝药， 用于预防和/或治疗各种栓塞性疾病。化学名：5-氯-氮-((5S) -2-氧-3- [-4- (3-氧-4-吗 啉基）苯基]-1，3-唑烷-5-基-2-噻吩-羧酰胺，分子式：C19H18C1N 305S，分子量：435. 89， 结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种利伐沙班片剂，其特征在于，含有利伐沙班、羟丙基纤维素、气相二氧化硅和其 他药学上可接受的辅料；所述利伐沙班与二乙二醇单乙基醚的重量比为1:2~4 ;它由如下 方法制备而成：利伐沙班溶解在二乙二醇单乙基醚中，加入羟丙基纤维素，搅拌使溶解；再 加入气相二氧化硅吸附，然后和药学上可接受的辅料混合均匀，采用直接压片工艺压制而 成。
2. 根据权利要求1所述利伐沙班片剂，其特征在于，利伐沙班与羟丙基纤维素的重量 比为1:1~3。
3. 根据权利要求1所述利伐沙班片剂，其特征在于，利伐沙班与气相二氧化硅的重量 比为1:10~20。
4. 根据权利要求1所述利伐沙班片剂，其特征在于，利伐沙班与气相二氧化硅的重量 比为1:15。
5. 根据权利要求1所述利伐沙班片剂，其特征在于，所述药学上可接受的辅料为填充 剂、崩解剂和润滑剂。
6. 根据权利要求5所述利伐沙班片剂，其特征在于，所述填充剂选自微晶纤维素、乳 糖、甘露醇和淀粉中的一种或多种；所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、 交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素中的一种或多种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸富 马酸钠、滑石粉和二氧化硅中的一种或多种。
7. 根据权利要求5所述利伐沙班片剂，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素；所述崩 解剂为交联聚维酮；所述润滑剂为硬脂酸镁。
【专利摘要】本发明属于医药技术领域，具体涉及一种利伐沙班片。所述利伐沙班片剂，含有利伐沙班、羟丙基纤维素、气相二氧化硅，将利伐沙班、羟丙基纤维素溶解在二乙二醇单乙基醚中，加入气相二氧化硅吸附，然后和药学上可接受的辅料混合均匀，采用直接压片工艺压制而成。本发明与现有技术相比，药物溶出速度快，工艺简单，不需要添加表面活性剂，也不需要微粉化处理。
【IPC分类】A61K47-04, A61P7-02, A61K47-38, A61K9-20, A61K31-5377
【公开号】CN104666262
【申请号】CN201510056199
【发明人】张贵民, 陈小伟, 高西蒙
【申请人】山东新时代药业有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年2月3日