一种含有左乙拉西坦的片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，更具体地，本发明涉及一种含有左乙拉西坦的片剂及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 左乙拉西坦由比利时联合化工（UCB)有限公司开发，是一种抗癫痫药，主要用于 成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。该药于1999年在美国上市。其化 学名为（S) - a_乙基_2_氧代-吡略烧乙酰胺，结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种含有左乙拉西坦的片剂，其特征在于，所述片剂的组分及其重量百分比含量如 下： 活性成分-左乙拉西坦 88.5~96.7% 崩解剂-交联聚维酮 2~5% 粘合剂-羟丙甲基纤維素 1-5% 润滑剂-硬脂酸镁 0.3~1.5%。
2. 根据权利要求1所述的含有左乙拉西坦的片剂，其特征在于，所述片剂是通过湿法 制粒工艺制备而成。
3. 根据权利要求1或2所述的含有左乙拉西坦的片剂，其特征在于，所述片剂的组分及 其重量百分比含量如下： 活性成分-左乙拉西坦 90~94.7% 崩解剂-交联聚維酮 3~5% 粘合剂-羟丙甲基纤维素 2~4% 润滑剂-硬脂酸镁 0.3~1%。
4. 根据权利要求3所述的含有左乙拉西坦的片剂，其特征在于，所述片剂具有薄膜衣 层。
5. 根据权利要求4所述的含有左乙拉西坦的片剂，其特征在于，所述片剂的组分及其 重量百分比含量如下： 活性成分-左乙拉西坦 92.5% 崩解剂-交联聚維酮 4% 粘合剂-羟丙甲基纤維素 3% 润滑剂-硬脂酸镁 0.5% 所述薄膜衣层所用的包衣材料为欧巴代，其用量为素片重量的3%。
6. 根据权利要求4所述的含有左乙拉西坦的片剂，其特征在于，所述片剂的组分及其 重量百分比含量如下： 活性成分-左乙拉西坦 92.8% 崩解剂-交联聚維酮 3% 粘合剂-羟丙甲基纤維素 3.5% 润滑剂-硬脂酸镁 0.7% 所述薄膜衣层所用的包衣材料为欧巴代，其用量为素片重量的3%。
7. 根据权利要求4所述的含有左乙拉西坦的片剂，其特征在于，所述片剂的组分及其 重量百分比含量如下： 活性成分-左乙拉西坦 92.5% 崩解剂-交联聚維酮 3% 粘合剂-羟丙甲基纤維素 4% 润滑剂-硬脂酸镁 0.5% 所述薄膜衣层所用的包衣材料为欧巴代，其用量为素片重量的3%。
8. -种含有左乙拉西坦的片剂的制备方法，其特征在于，所述片剂的组分及其重量百 分比含量如下： 活性成分-左乙拉西坦 88·5~96.7% 崩解剂-交联聚維酮 2~5% 粘合剂-羟丙甲基纤維素 1~5% 润滑剂-硬脂酸镁 0.3~1.5% 所述制备方法包括以下步骤： a、 将粘合剂羟丙甲基纤维素加入热水中，边搅拌边冷却，得到羟丙甲基纤维素水溶 液； b、 将活性成分左乙拉西坦与处方量一半的崩解剂交联聚维酮混匀，然后加入上述羟丙 甲基纤维素水溶液制粒；制粒结束后，过20目筛整粒，得到湿颗粒； c、 将上述湿颗粒干燥，然后过30目筛整粒得到干颗粒； d、 向上述干颗粒加入处方量另一半的崩解剂交联聚维酮、润滑剂硬脂酸镁，混匀，压 片，即得。
9. 根据权利要求8所述的含有左乙拉西坦的片剂的制备方法，其特征在于， 步骤a中，所述热水的温度为80°C~100°C;所述羟丙甲基纤维素水溶液的重量百分比 浓度是15%~30% ; 步骤b中，所述活性成分左乙拉西坦是粉碎并过30目筛的； 步骤c中，所述干燥是在流化床中进行；所述干燥的温度为40 °C~60 °C;所述干燥的时 间是1~2小时。
10. 根据权利要求8或9所述的含有左乙拉西坦的片剂的制备方法，其特征在于，所述 制备方法进一步包括步骤e :给得到的素片包被薄膜衣层。
【专利摘要】本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种含有左乙拉西坦的片剂及其制备方法。所述片剂的组分及其重量百分比含量如下：活性成分-左乙拉西坦88.5～96.7％、崩解剂-交联聚维酮2～5％、粘合剂-羟丙甲基纤维素1～5％、润滑剂-硬脂酸镁0.3～1.5％。所述片剂是通过湿法制粒工艺制备而成的。本发明的片剂，快速崩解，药物释放迅速，并且长期储存及加速试验后溶出度不会下降，患者顺应性好。
【IPC分类】A61K47-32, A61K31-4015, A61P25-08, A61K9-20, A61K9-36
【公开号】CN104666263
【申请号】CN201510064821
【发明人】诸弘刚, 徐国杰, 谭海松, 邹小超, 叶海平, 蒙学旋, 周淑清, 陈妮
【申请人】海南华益泰康药业有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年2月9日