一种盐酸普拉克索片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药学领域，涉及一种口服固体速释制剂，具体涉及一种一种盐酸普拉 克索片及其制备方法。
[0002] 发明背景
[0003] 盐酸普拉克索是由德国Boehringerlngelheim公司开发，在1997年5月10日FDA 批准普拉克索上市，商品名Mirapex，在美国由Boehringerlngelheim公司与Pharmacia公 司共同售卖。
[0004] 普拉克索，化学名为（S)-2-氨基-4, 5, 6, 7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑，分子式为 C1(IH17N3S，结构式为：
【主权项】
1. 一种盐酸普拉克索片，其特征在于，由以下重量百分比的原料制成： 盐酸普拉克索0.15% 微晶纤维素 20~70% 甘露醇 20~70% O 聚维酮K30 1~8% 崩解剂 2~10% 硬质酸镁 0.1~2%
2. 根据权利要求1所述的盐酸普拉克索片，其特征在于，崩解剂选自：交联聚维酮、羧 甲基淀粉钠或者交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种混合。
3. 根据权利要求1所述的盐酸普拉克索片，其特征在于，崩解剂为交联聚维酮。
4. 根据权利要求3所述的盐酸普拉克索片，其特征在于，交联聚维酮中过氧化物小于 400ppm〇
5. 根据权利要求3所述的盐酸普拉克索片，其特征在于，交联聚维酮中过氧化物小于 350ppm〇
6. 根据权利要求3所述的盐酸普拉克索片，其特征在于，交联聚维酮中过氧化物小于 50ppm〇
7. 根据权利要求1所述的盐酸普拉克索片，其特征在于，由以下重量百分比的原料制 成： 盐酸普拉克索0.15% 微晶纤维素 50% 甘露醇 39.85% 聚维酮K3 3% 交联聚维酮 5.8% 硬质酸镁 12% 其中，所述交联聚维酮中过氧化物含量小于350ppm，或者小于50ppm。
8. 权利要求1所述的盐酸普拉克索片的制备方法，包括以下步骤： a) 将盐酸普拉克索溶解于适量纯化水中，作为含有盐酸普拉克索原料的溶液备用； b) 将聚维酮K30溶解于适量纯化水中，作为粘合剂备用； c) 称取处方量的微晶纤维素，甘露醇及交联聚维酮、羧甲基淀粉钠或者交联羧甲基纤 维素钠中的一种或几种置于高速剪切混合制粒机中混合均匀； d) 将含有盐酸普拉克索原料的溶液倒入上述高速剪切混合制粒机中混合均匀； e) 将含有粘合剂的溶液倒入高速剪切混合制粒机中，制粒； f) 将制好的的颗粒经过湿整粒后于流化床内干燥； g) 将干燥好的颗粒整粒后加入硬质酸镁，压片即得。
9. 权利要求1所述的盐酸普拉克索片的制备方法，包括以下步骤：
制备方法： a) 将盐酸普拉克索溶解于适量纯化水中，作为含有盐酸普拉克索原料的溶液备用； b) 将聚维酮K30溶解于适量纯化水中，作为粘合剂备用； c) 称取处方量的交联聚维酮置于高速剪切混合制粒机中混合均匀； d) 将含有盐酸普拉克索原料的溶液倒入上述高速剪切混合制粒机中混合均匀； e) 将粘合剂倒入高速剪切混合制粒机中，制粒； f) 将制好的的颗粒经过湿整粒后于流化床内干燥； g) 将干燥好的颗粒整粒后加入硬质酸镁，压片即得。
10. 权利要求1所述的盐酸普拉克索片的制备方法，包括以下步骤： 盐酸普拉克索 0.125 微晶纤维素 42.500 甘露醇 33.825 聚维酮K30 2.550 交联聚维酮 5 000 过氧化物小Γ 50ppm 硬质酸镁 1.000 片剂重量 85.000 制备方法： a) 将盐酸普拉克索溶解于适量纯化水中，作为含有盐酸普拉克索原料的溶液备用； b) 将聚维酮K30溶解于适量纯化水中，作为粘合剂备用； c) 称取处方量的交联聚维酮置于高速剪切混合制粒机中混合均匀； d) 将含有盐酸普拉克索原料的溶液倒入上述高速剪切混合制粒机中混合均匀； e) 将粘合剂倒入高速剪切混合制粒机中，制粒； f) 将制好的的颗粒经过湿整粒后于流化床内干燥； g) 将干燥好的颗粒整粒后加入硬质酸镁，压片即得。
【专利摘要】本发明涉及一种具有理想溶出度，同时具有良好稳定性的盐酸普拉克索片及其制备方法，本发明处方采用低氧化值的交联聚维酮作为崩解剂；采用简便的湿法制粒的工艺制备具有理想溶出特征和良好贮存稳定性的盐酸普拉克索片。
【IPC分类】A61K9-20, A61K47-32, A61P25-16, A61K31-428
【公开号】CN104666259
【申请号】CN201510051453
【发明人】何凤娟, 薛超, 蒋玲敏, 邹江, 杨琰, 王文峰, 刘蕴秀
【申请人】华润赛科药业有限责任公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年1月30日