一种利奈唑胺片及其制备工艺的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种利奈唑胺片及其制备工艺。
【背景技术】
[0002] 利奈唑胺是人工合成的唑烷酮类抗生素，2000年获得美国FDA批准，用于治疗革 兰阳性（G )球菌引起的感染，包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎（HAP)、社区 获得性肺炎（CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染（SSTI)以及耐万古霉素肠球菌（VRE)感 染。
[0003] 利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近 作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起 始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的 合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌 中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的 产生。
[0004] 研究表明，通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性 的基因对利奈唑胺均无影响，包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作 用。
[0005] 利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素 敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用，对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺 敏感性的分析表明，利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382株细菌中的甲氧西林敏 感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌（Streptococcuspyogenes，一种A 组茁溶血性链球菌)、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性。
【发明内容】
[0006] 本发明旨在提供一种副作用小、安全性高、稳定性好、溶出迅速的利奈唑胺片及其 制备工艺。
[0007] 本发明制剂制备原理：原辅料的混合均匀性及片剂的硬度对制剂的质量有较大影 响。原辅料如果混合时间不够，会导致主药分布不均，所制样品含量、溶出度差异会比较大。 片剂的硬度增加，脆碎度减小，崩解时间会增加，导致溶出速度变慢；相反，片剂的硬度减 小，脆碎度增加，崩解加快，溶出速度变快，但硬度过小，片子在生产运输过程中易碎。
[0008] 为实现发明目的，基于上述认识，本发明一种利奈唑胺片及其制备工艺，其具体实 施方案为： 本发明所述一种利奈唑胺片及其制备工艺，其特征在于，该利奈唑胺片原辅料重量百 分比计为：利奈唑胺1-90%、乳糖20-30%、淀粉5-15%、硬脂酸镁0. 3-2. 5%。
[0009] 本发明所述一种利奈唑胺片及其制备工艺，其特征在于，该利奈唑胺片原辅料重 量百分比计为：利奈唑胺1-70%、乳糖23-30%、淀粉5-15%、硬脂酸镁0. 3-1%。
[0010] 本发明所述一种利奈唑胺片及其制备工艺，其特征在于，该方法制备利奈唑胺片 的步骤为： 1) 取原辅料过100筛备用，按处方称取利奈唑胺，淀粉混合，过65目筛3次，混匀，再加 入处方量的乳糖混匀，加入水制软材； 2) 过20筛网制粒，60°C干燥后用24目筛整粒。加入硬脂酸镁混合均匀，用6mm冲进行 压片，调整压片压力与片重，压制成片，即成。
[0011] 本发明所述一种利奈唑胺片及其制备工艺，其特征在于，该方法制备的利奈唑胺 片硬度约为5kg/cm2,片重约为2. 99g。
[0012] 本发明利奈唑胺片优点： 1、 原辅料组分简单易得，生产成本低； 2、 制备工艺简单，适合工业化生产； 3、 片剂安全性高、副作用小，生物利用度高。
【具体实施方式】
[0013] 下面实施例只为具体说明本发明，不以任何形式限制本发明。 实施例
[0014] 利奈唑胺的处方如下制片1000片：
【主权项】
1. 一种利奈唑胺片及其制备工艺，其特征在于，该利奈唑胺片原辅料重量百分比计为： 利奈唑胺1-90%、乳糖20-30%、淀粉5-15%、硬脂酸镁0. 3-2. 5%。
2. 根据权利要求1所述一种利奈唑胺片及其制备工艺，其特征在于，该利奈唑胺片原 辅料重量百分比计为：利奈唑胺1-70%、乳糖23-30%、淀粉5-15%、硬脂酸镁0. 3-1%。
3. 根据权利要求1所述一种利奈唑胺片及其制备工艺，其特征在于，该方法制备利奈 唑胺片的步骤为： 1) 取原辅料过100筛备用，按处方称取利奈唑胺，淀粉混合，过65目筛3次，混匀，再加 入处方量的乳糖混匀，加入水制软材； 2) 过20筛网制粒，60°C干燥后用24目筛整粒。加入硬脂酸镁混合均匀，用6mm冲进行 压片，调整压片压力与片重，压制成片，即成。
4. 根据权利要求2所述一种利奈唑胺片及其制备工艺，其特征在于，该方法制备的利 奈唑胺片硬度约为5kg/cm2,片重为2. 99g。
【专利摘要】本发明提供了一种利奈唑胺片及其制备工艺，该方法制备利奈唑胺片原辅料重量百分比计为：利奈唑胺1-90%、乳糖20-30%、淀粉5-15%、硬脂酸镁0.3-2.5%。本发明研究了一种制备利奈唑胺片的新型工艺，降低了制剂的副作用，提高了制剂的安全性，同时药物稳定性好，溶出迅速，此工艺简单易行，适合工业化大生产。
【IPC分类】A61P31-04, A61K9-20, A61K47-36, A61K47-26, A61K31-5377
【公开号】CN104666256
【申请号】CN201310619083
【发明人】曾培安, 周群, 吴健民, 贺莲, 张静, 刘娟
【申请人】康普药业股份有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2013年11月29日