一种磷酸萘酚喹的新用图
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种磷酸萘酚喹的新用途。
【背景技术】
[0002] 细菌感染是致病菌或条件致病菌侵入血循环中生长繁殖，产生毒素和其他代谢产 物所引起的急性全身性感染，临床上以寒战、高热、皮疹、关节痛及肝脾肿大为特征，部分可 有感染性休克和迁徙性病灶。临床上部分患者还可出现烦躁、四肢厥冷及紫绀、脉细速、呼 吸增快、血压下降等。尤其是老人、儿童、有慢性病或免疫功能低下者、治疗不及时及有并发 症者，可发展为败血症或者脓毒血症。临床上常见的抗菌治疗方案每要根据致病菌种类和 药敏实验的结果来制定或修正，治疗药物按照不同的作用机制可分为以下几类：干扰叶酸 合成或作用的抗微生物药，如磺胺类；β_内酰胺类抗生素，如青霉素；头孢菌素类和头霉 素，如头孢菌素 C ;其他β -内酰胺类抗生素，如亚胺培南；影响细菌蛋白质合成的抗微生物 药，如四环素类。目前抗生素领域存在的最大问题是不可避免耐药菌株的出现。几个世纪 以来，结核病一直是一种主要的致死性疾病，但自从20世纪60年代引入利福平和乙胺丁酸 后，治疗上取得了革命性的突破，使得结核病成为一种容易治疗的疾病。但遗憾的是，这种 情况不复存在了 -致病的分歧杆菌卷土重来，且毒性更强，或常常呈多药耐药现象。朗-戴 尔药理学(第六版）第五篇，抗菌药，720。
[0003] 抗真菌药物（Antifungal agents)的研究已有近百年的历史，真菌的结构比细 菌复杂，细胞壁较厚，有明显的细胞核。按其形态结构的不同，分成单细胞和多细胞真菌两 类，单细胞真菌较细菌大，如酵母菌、隐球菌、念珠菌等；多细胞真菌较常见的有皮肤丝状 菌，其结构分菌丝和孢子两部分。真菌感染包括浅部真菌病和深部真菌病，治疗浅部真菌 病，即表皮、毛发、甲癣的药物较多，除少数药物如：灰黄霉素系口服外，多数均为局部用 药。真菌侵犯内脏、皮下组织、皮肤（角质层以下）和粘膜等所致的深部真菌病虽较浅部 真菌病少见，但病情大多严重，危害性大。近年来，随着广谱抗生素、免疫抑制剂的广泛运 用，以及肿瘤、器官移植等免疫低下人群的不断增多，深部真菌感染的发生率增加了近40 倍。尤其严重真菌感染不断上升，侵袭性曲霉病已经成为白血病和骨髓移植等重症免疫受 损患者机体发生死亡的主要原因。除了常见病原真菌感染的数量不断增多，一些少见或罕 见真菌引起的感染也时有报道。研制高效低毒的抗真菌药提供临床是当务之急。车斌，谢 为民，（2008)Strait Pharmaceutical Journal Vol. 20 No. 12, 111-114.抗真菌药物的分 类及研究进展概述。周巧霞，张经硕，抗感染药学，2008，March5(l)，11-15，抗真菌 药物及其临床运用发展。
[0004] 药理研究表明磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织 期原虫有杀灭作用，适用于恶性疟、间日疟和抗药性疟疾的治疗。同为抗疟药的青蒿素的抗 菌作用早有文献报道。
[0005] 目前，尚未见有关磷酸萘酚喹在抗菌方面的研究报道。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的在于提供一种磷酸萘酚喹的新用途。
[0007] 本发明的目的是这样实现的，所述的磷酸萘酚喹在制备抗菌药物中的应用。
[0008] 本发明提供了磷酸萘酚喹的抗真菌和普通病原菌作用，为人们提供新型的具有抗 普通病原菌作用和抗真菌作用的广谱抗生素药物。
【附图说明】
[0009] 图1为磷酸萘酚喹对部分菌株的抑制作用示意图； 图2为家兔皮肤感染毛癣菌示意图； 图3为给药磷酸萘酚喹5天后家兔皮肤感染毛癣菌的治疗效果示意图。
【具体实施方式】
[0010] 下面结合附图对本发明作进一步的说明，但不以任何方式对本发明加以限制，基 于本发明教导所作的任何变换或替换，均属于本发明的保护范围。
[0011] 磷酸萘酚喹，其化学名称为：4-(7-氯-4-喹啉氨基)-2-特丁氨甲基-5,6, 7,8-四 氢-1-萘酚的二磷酸盐。
[0012] 化学结构式：
【主权项】
1. 一种磷酸萘酚喹的新用途，其特征在于所述的磷酸萘酚喹在制备抗菌药物中的应 用。
2. 根据权利要求1所述磷酸萘酚喹的新用途，其特征在于所述抗菌药物中的菌株为白 色葡萄球菌、结核分歧杆菌、耻垢分枝杆菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白 色念珠菌、紧密单孢枝霉、皮炎单孢枝霉、裴氏着色真菌、石膏样小孢子菌、星形石膏样毛癣 菌、疣状毛癣菌、犬小孢子菌中的一种。
3. 根据权利要求1所述磷酸萘酚喹的新用途，其特征在于所述的抗菌药物的有效每日 剂量为 l(T25mg/kg。
4. 根据权利要求2所述磷酸萘酚喹的新用途，其特征在于其中白色葡萄球菌的有效每 日剂量为l(T20mg/kg ;结核分歧杆菌的有效每日剂量为l(T20mg/kg ;耻垢分枝杆菌的有效 每日剂量为l(T20/kg ;表皮葡萄球菌的有效每日剂量为l(T20mg/kg ;大肠杆菌的有效每日 剂量为l(T20mg/kg ;金黄色葡萄球菌的有效每日剂量为l(T20mg/kg ;白色念珠菌的有效每 日剂量为l(T20mg/kg;紧密单孢枝霉菌的有效每日剂量为；皮炎单孢枝霉菌的有效每日剂 量为15~25 mg/kg ;裴氏着色真菌的有效每日剂量为15~25 mg/kg ;石膏样小孢子菌的有效 每日剂量为15~25 mg/kg ;星形石膏样毛癣菌的有效每日剂量为15~25 mg/kg ;疣状毛癣菌 的有效每日剂量为15~25mg/kg;犬小孢子菌的有效每日剂量为15~25 mg/kg。
5. 根据权利要求1所述磷酸萘酚喹的新用途，其特征在于所述的抗菌药物制剂为口服 制剂。
6. 根据权利要求4所述磷酸萘酚喹的新用途，其特征在于所述的口服制剂为片剂或胶 囊剂。
【专利摘要】本发明公开了一种磷酸萘酚喹的新用途，所述的磷酸萘酚喹在制备抗菌药物中的应用，其对紧密单孢枝霉、皮炎单孢枝霉、裴氏着色真菌、石膏样小孢子菌、星形石膏样毛癣菌、疣状毛癣菌、犬小孢子菌、大肠埃希氏杆菌、白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、结核分枝杆菌(人型结核)、耻垢分枝杆菌、表皮葡萄球菌的生长均有抑制作用，磷酸萘酚喹对金黄色葡萄球菌、结核分歧杆菌、毛癣菌感染有较为显著的治疗作用，提示磷酸萘酚喹是一个很有潜力的广谱抗菌化合物。本发明提供了磷酸萘酚喹的抗真菌和普通病原菌作用，为人们提供新型的具有抗普通病原菌作用和抗真菌作用的广谱抗生素药物。
【IPC分类】A61P31-10, A61K31-4706, A61P31-04
【公开号】CN104666300
【申请号】CN201410316092
【发明人】张建文, 杨兆祥, 刘国光, 王萍
【申请人】昆明制药集团股份有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2014年7月4日