专利名称：抗疟疾新药复方萘酚喹的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗和预防疟疾新药，特别是复方萘酚喹新药。
目前，多重抗药性恶性疟疾正在全球蔓延，东南亚尤为严重。世界卫生组织寄予很大希望的甲氟喹(Mefloquine)及其复方法西密(Fansimef)，也由于其抗药性的迅速出现，首先在泰国，继而在越南已经处于疗效很差，而毒性不小的境地。我国七十年代以来研制发明的青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、蒿甲醚、双氢青蒿素等具有高速效的优点，但必须服药7天才能达到高治愈率，否则复燃率高，不利于疟疾传染源的控制。因此目前尚无更好的恶性疟疾治疗药可供选用。
瑞士NORVATIS制药公司正在重新研制向中国购买的一项技术-复方蒿甲醚，(由蒿甲醚和本芴醇组成)，有可能优于现有抗疟药，但其疗程仍需3天，且成本较高。英国Glaxo Nellcome公司正在研制的Malarone，由萘醌(Naphthoqinone)和环氯胍组成，其配方中没有速效药物，疗程3天，每天需服药2次。
本发明的目的旨在克服现有技术的不足而提供一种工艺简单成熟、杀灭原虫速度快且毒副反应低、安全稳定，服用简单方便的抗疟疾新药复方萘酚喹。
本发明的目的是这样实现的一种复方萘酚喹，其特征是由磷酸萘酚喹(Naphthoquine phosphate)(简称N)、双氢青蒿素(Oihydroartemisinin)(简称O)或其同类药物和甲氧苄啶(Trimethoprim)(简称T)组成，三药的重量配比范围为磷酸萘酚喹 5-8份双氢青蒿素或其同类药物 1-2份甲氧苄啶 2-3份即N∶D∶T为5-8∶1-2∶2-3双氢青蒿素的同类药物是指青蒿琥酯(Artesunate)、蒿乙醚(Arteether)、蒿甲醚(Artemether)和青蒿素(Artemisinin)，及青蒿素衍生物。此类药物经体内最终均转化为双氢青蒿素而发挥其杀灭原虫的作用。
下面通过实施例对本发明进一步详述处方磷酸蔡酚喹(C24H28CLN3O·2H3PO4)600g双氢青蒿素(C15H24O5) 100g甲氧苄啶(C14H18N4O3)200g辅料(羟丙基纤维素) 适量制成 1000片制剂工艺先对原辅材料进行检测，将合格之原料分别粉碎，过100目筛，然后，按处方量准确称取原料及辅料。将磷酸萘酚喹、甲氧苄啶、双氢青蒿素和辅料羟丙基纤维素(HPC)混合，均匀压片，包装，即为成品。
本发明的药品通过临床实验表明该复方药物具有工艺简单、成熟，稳定性好，药效作用强，杀灭疟原出速度高，治愈率高，毒副作用少，安全性较大等特点，尤其是其服药简单方便，仅需1-2次服药，对于疟疾病的防治具有重要意义。
权利要求
1.一种复方萘酚喹，其特征是由磷酸萘酚喹(Naphthoquinephosphate)(简称N)、双氢青蒿素(Oihydroartemisinin)(简称O)或其同类药物和甲氧苄啶(Trimethoprim)(简称T)组成，三药的重量配比范围为磷酸萘酚喹5-8份双氢青蒿素或其同类药物 1-2份甲氧苄啶 2-3份即N∶D∶T为5-8∶1-2∶2-3。
2.根据权利要求1所述的复方萘酚喹，其特征是双氢青蒿素的同类药物是指青蒿琥酯(Artesunate)、蒿乙醚(Arteether)、蒿甲醚(Artemether)和青蒿素(Artemisinin)，及青蒿素衍生物。
全文摘要
本发明提供一种治疗疟疾病的新药复方萘酚喹,它是由磷酸萘酚喹、双氢青蒿素和甲氧苄啶组方而成。该药通过临床实验表明具有工艺简单成熟,稳定性好,药效作用强,杀灭疟原虫速度快,治愈率高,毒副作用少,安全性较大和服药简单方便等特点,对于疟疾病的防治具有重要意义。
文档编号A61K31/47GK1191113SQ9711429
公开日1998年8月26日 申请日期1997年11月18日 优先权日1997年11月18日
发明者李国桥 申请人:广州市健桥科技开发有限公司