一种人参皂苷Rg3在制备溃疡性结肠炎的药物应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种人参皂苷Rg3在制备溃疡性结肠炎的药物中的应用，属于药物领 域。
【背景技术】
[0002] 溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC)，又称非特异性溃疡性结肠炎，是一种原 因未明的直肠和结肠慢性炎性疾病。病变主要位于结肠的粘膜层，且以溃疡为主，多累及直 肠和远端结肠，也可遍及整个结肠。主要以腹痛、腹泻、便血以及肠道弥漫性、透壁性的炎症 和溃疡为临床症状，临床诊断以临床指征辅以结肠内窥镜检查和组织病理切片观察确诊。 炎症性肠病患者常表现出免疫异常，如肠粘膜免疫细胞数量增多，肠局部体液或细胞免疫 活性增强；可并发或伴发其他与免疫有关的病变与疾病，糖皮质激素及免疫抑制剂等治疗 有效。用TNBS和一定浓度的乙醇溶液诱导的结肠炎模型，就是利用乙醇破坏肠粘膜，TNBS 作为半抗原与结肠内的自身蛋白结合形成完全抗原，激活粘膜免疫系统，引起一系列免疫 应答和炎症反应，形成与人类溃疡性结肠炎有一定相似之处的动物模型，是目前筛选治疗 溃疡性结肠炎药物常用的模型。
[0003] 近年来，随着人民生活水平的不断提高、饮食结构的变化、工作压力增大、生活节 奏加快，UC的发病率逐年提高。该病与结肠癌的发病有关，且病程长、病变程度轻重各异， 由于病因不明，临床上常表现为反复发作而治愈难度大，被世界卫生组织列为现代难治病 之一。现有治疗UC的药物5-氨基水杨酸、糖皮质激素类和免疫抑制剂副作用大，而正在研 宄中的生物治疗药物，如抗肿瘤坏死因子抗体、干扰素等在治疗过程中常产生抗药体，难以 长期应用，还有部分病人对现有药物不产生应答，因而迫切需要研宄新作用机制的药物， 开辟药物治疗UC的新途径。
[0004] 人参为五加科植物人参（Panaxginseng C.A. Mey.)的干燥根。现代研宄表明，人 参中含有人参皂苷、人参多糖、蛋白质、多肽、氨基酸等多种化学成分，其中人参皂苷为主要 药效成分。目前，已从人参中分离得到了 80多种人参皂苷，并根据化学结构分为4型即原 人参二醇型、原人参三醇型、奥克梯隆醇型和齐墩果酸型。
[0005] 中国专利申请CN101791316A公开了一种人参皂苷Rd在制备治疗结肠炎药物的新 用途，该专利申请针对人参皂苷Rd研宄所采用的是TNBS -次致炎大鼠结肠炎模型，并不能 很好地代表UC的临床表现，且是否适合研宄UC的免疫学病因也是不确定的。考虑到UC的 发病机制主要与与肠粘膜局部免疫异常关系密切，其抗癌活性可能是通过提高机体的非特 异及特异免疫功能发挥作用，所以本发明人研宄了人参皂苷Rg3对UC的治疗作用。
[0006] 人参皂苷Rg3是存在于天然药物人参中的一种四环三萜皂苷，属于原人参二醇 型，其结构已由日本著名天然药物化学家北川励（1980年）鉴定，分子式为C 42H72O13，相对分 子量为784,其结构式如下：
[0007]
【主权项】
1. 一种人参皂苷Rg3在制备治疗结肠炎的药物中的应用。
2. 如权利要求1所述的应用，其中，所述结肠炎为溃疡性结肠炎。
3. 如权利要求1或2所述的应用，其中所述药物为口服制剂。
4. 如权利要求3所述的应用，所述口服制剂为于片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂或口服液。
5. -种用于治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，所述药物组合物包括人参皂苷Rg3和药 学上可接受的载体和/或赋形剂。
6. 如权利要求5所述的药物组合物，所述药物组合物为口服剂，更优选为片剂、胶囊 剂、散剂、颗粒剂或口服液。
【专利摘要】本发明提供一种人参皂苷Rg3在制备治疗结肠炎的药物中的应用，尤其是一种在制备治疗溃疡性结肠炎的药物中的应用。本发明所述人参皂苷Rg3对大鼠复发性结肠炎能减轻结肠湿重指数，减少结肠大体损伤评分和病理组织学损伤评分，减轻结肠组织炎细胞浸润，促进溃疡修复，改善UC大鼠全身状态，表明其对UC有良好的治疗效果，与目前治疗结肠炎的主要药物柳氮磺吡啶对比提示，治疗UC的作用优于柳氮磺吡啶。
【IPC分类】A61P29-00, A61K31-704, A61P37-02, A61P1-04
【公开号】CN104706646
【申请号】CN201510069208
【发明人】杨孝来, 杨熊飞
【申请人】甘肃省人民医院
【公开日】2015年6月17日
【申请日】2015年2月10日