一种治疗糖尿病勃起功能障碍的组合物及其制备方法_2

文档序号:9206971阅读:来源:国知局
-C)中所述浓缩膏的相对密度优选为1. 02 ; 所述浓缩处理采用减压蒸馏浓缩。浓缩处理过程中相对压力为-〇. 07~-0.1 MPa ;浓缩温 度为60-80 °C ;所述干燥处理的温度为45-50 °C。
[0026] 其中,具有壮阳、抗疲劳功能的中间层玛咖颗粒按照如下步骤制备而成:
[0027] A)按照如下重量份配比备料:
[0028] 玛咖粉末80-90、中间层辅料10-20,其中中间层辅料选择润滑剂、调味剂、崩解 剂;
[0029] B)向玛咖粉末中加入适量水,润湿搅拌制软材;接着进行制粒处理,然后干燥;最 后将干燥后的颗粒进行整粒并加入软化剂和崩解剂,混匀即得。
[0030] 特别是,步骤A)中所述原料的重量份配比优选为:玛咖粉末90、中间层辅料10。 所述润滑剂选择硬脂酸镁或棕榈酸镁,优选为硬脂酸镁;所述调味剂选择甘露醇、山梨糖醇 或木糖醇,优选为甘露醇;所述崩解剂选择羧甲基淀粉钠、干淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮或 低取代羟丙基纤维素,优选为羧甲基淀粉钠。
[0031] 尤其是,所述中间层辅料中调味剂、润滑剂和崩解剂的重量份配比为60-70: 10-20 :10-30,优选为 70 :10 :20。
[0032] 特别是,所述玛咖粉末按照如下步骤制备而成:
[0033] A-1)将玛咖根茎切成厚度为l_2mm的玛咖片,然后对玛咖片在真空条件下进行烘 干处理,制得玛咖干片;
[0034] A-2)将玛咖干片进行粉碎处理,即得。
[0035] 其中,步骤A-1)中所述真空条件的相对压力为93. 3~98. 6KPa ;所述烘干处理的 温度为25-60°C;所述玛咖干片的含水率为6-12%。步骤A-2)中所述粉碎处理过程中控制 温度< 80°C,优选为30-80°C。
[0036] 其中,所述压制成片包括如下顺序进行的步骤:1)将外层颗粒、中间层颗粒分别 充填于压片机中;2)开启电源,启动压片机,进行压片处理,即得。
[0037] 特别是,所述外层颗粒与中间层颗粒的重量份配比为2-5:4_5,优选为2:5。
[0038] 其中,在压片处理过程中压片过程中控制压机压力为50±0. 5千牛。
[0039] 特别是,在步骤1)中控制充填深度为7±0. 2mm ;填装量彡90%。
[0040] 特别是,还包括制备具有调节口味作用的内层颗粒,然后将所述的内层颗粒与所 述的外层颗粒和中间层颗粒压制成片。
[0041] 其中,所述具有调节口味作用的内层颗粒按照如下步骤制备而成:
[0042] I )按照如下重量份配比备料:
[0043] 食品添加剂30-40、食用香料60-70、内层辅料5-10,其中所述食品添加剂选择山 梨糖醇、三氯蔗糖、安赛蜜或亮兰铝色淀;所述食用香料选择天然薄荷香料或茉莉香料;所 述内层辅料选择稀释剂和润滑剂;
[0044] II )采用等量递加法向食用香料中加入食品添加剂,混匀;接着加入适量水,润湿 搅拌制软材;并进行制粒处理,然后干燥;最后将干燥后的颗粒进行整粒并加入稀释剂和 润滑剂,混匀即得。
[0045] 特别是,步骤I )中所述原料的重量份配比优选为:食品添加剂35、食用香料60、 内层辅料5。所述食品添加剂优选为山梨糖醇;所述食用香料优选为天然薄荷香料;所述润 滑剂选择硬脂酸镁、微粉硅胶或滑石粉,优选为硬脂酸镁;所述稀释剂选择微晶纤维素、甘 露醇或淀粉,优选为微晶纤维素。
[0046] 特别是,所述内层辅料中稀释剂、润滑剂的重量份配比为40-80:20-40,优选为 60 :40〇
[0047] 其中,所述压制成片包括如下顺序进行的步骤:1)将外层颗粒、中间层颗粒、内层 颗粒分别充填于压片机中;2)开启电源,启动压片机,进行压片处理,即得。
[0048] 特别是,在步骤1)中,装填过程中控制外层颗粒、中间层颗粒、内层颗粒的重量配 比为 2-5:4-5 :1-3 ;优选为 2:5:3。
[0049] 其中,在压片处理过程中压片过程中控制压片机压力为50±0· 5千牛。
[0050] 特别是,在步骤1)中控制充填深度为7±0. 2mm ;填装量彡90%。
[0051] 尤其是,所述压片机选择三色多功能旋转压片机。
[0052] 本发明另一方面提供一种按照上述方法制备而成的治疗糖尿病性勃起功能障碍 的组合物。
[0053] 本发明的组合物口含合压片(三层压片)的制备工艺方法,是将上述处理好的药 材与基质按照优化的工艺流程,制成三层压片。具体通过下述步骤制备:
[0054] 1.外层:降糖中药层
[0055] 药材:葛根、人参、壳寡糖,配比15:10:70
[0056] 辅料:山梨糖醇、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、预交化淀粉、淀粉浆
[0057] 药材的前处理工艺:
[0058] ①水提工艺:
[0059] 葛根水提工艺;人参水提工艺;
[0060] ②醇提工艺:
[0061] 水煎煮后的葛根药渣醇提取工艺;水煎煮后的人参药渣醇提取工艺;
[0062] ③合并、浓缩、干燥
[0063] 制得葛根粉末、人参粉末
[0064] 将葛根粉末、人参粉末与辅料混合后,采用常规方法用粘合剂制软材,过18目筛 制粒,55~60°C烘干至含水量在3%以下,用20目筛整粒,干颗粒加入1 %硬脂酸镁即得半 成品。
[0065] 2.中间层:玛咖抗疲劳、提高精力、壮阳层
[0066] 玛咖粉按照如下步骤制备而成:
[0067] A)将玛咖根茎切成玛咖片,然后进行烘干处理,制得玛咖干片;玛咖片的厚度为 l-2mm ;所述烘干处理是将玛咖片在真空条件下于25-60°C下烘干至含水率为6-12%。
[0068] B)将玛咖片在真空条件下于25_60°C下烘干至含水率为6-12%。真空条件的真空 度为 93. 3 ~98. 6KPa ;
[0069] C)将玛咖干片进行粉碎处理,制得玛咖粉末,其中在粉碎过程中控制温度 < 80°C,优选为30-80°C,粉碎过80-100目筛。
[0070] 其他辅料过80目筛。
[0071] 按处方量称取玛咖粉末与辅料,采用等量递加法将其混匀,采用常规方法用粘合 剂制软材,过18目筛制粒,55~60°C烘干至含水量在3%以下,用20目筛整粒,干颗粒加入 适量崩解剂(例如.01-1%羧甲基淀粉钠、干淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮或低取代羟丙基纤 维素,优选为羧甲基淀粉钠)和润滑剂(〇. 1-1%硬脂酸镁或棕榈酸镁)即得半成品。
[0072] 3内层:薄荷糖调节口味层
[0073] 配方组成:食品添加剂(山梨糖醇、甘露醇)、食用香料(含天然薄荷香料、茉莉)、 内层辅料(稀释剂、润滑剂,以微晶纤维素和硬脂酸镁为主),其中(山梨糖醇:食用香料: 内层辅料为20-40 :70-80 :2-10,其中优选为35:60:5)。
[0074] 制备方法:食用香料与食品添加剂均过80目筛。
[0075] 按处方量称取食用香料与食品添加剂,采用等量递加法将其混匀,采用常规方法 制软材,过18目筛制粒,55~60°C烘干至含水量在3%以下,用20目筛整粒,干颗粒加入微 晶纤维素和〇. 3-1 %硬脂酸镁即得半成品。
[0076] 微晶纤维素:用于粉末直接压片。兼具粘合、助流、崩解的作用。
[0077] 硬脂酸镁:用量一般0.3%~1%否则显著延长片剂的崩解时间。有良好的附着 性,易与颗粒混匀,能够明显减小颗粒与冲模之间的摩擦力,且片面光洁美观。
[0078] 内层的调节口味的薄荷糖层使得本发明的组合物在含服过程中口感更佳、保留时 间更长,更有利于药物的长时间吸收,长时间发挥药效。
[0079] 三层片压片方法:
[0080] 用无缺损大小适中的浅凹的上、下异形冲(胶囊型)、中模圈装机;从物流通道送 入压片车间,三层物料分别通过高效快速制粒机进行制粒;依次填充薄荷糖层颗粒、玛咖层 颗粒和中药层颗粒,调节各层装量外层、中间层、内层的用量配比为2:5:3,压片机选用多功 能旋转式压片机,压片的压力在50 ±0. 5千牛左右,填装度在90 %以上,片剂大小为直径为 10-25±2毫米的圆形片剂;将片剂的填充量调节在0. 5-1. 5克(片重误差控制在0. 02克 以内),先同过变频器将压片机的速度控制在每转50片左右,待片剂的色泽、外观光泽度、 片剂的崩解度都达到标准规定的范围内,再将压片机的速度调到正常出片速度;
[0081] 本发明制备的辅料的选择依据:
[0082] 1、稀释剂与吸收剂
[0083] 微晶纤维素:(MCC)PHIOI为标准型,用于湿法制粒;PH102粒径大,流动性好,可用 于粉末直接压片。兼具粘合、助流、崩解的作用。
[0084] 预胶化淀粉:可作填充剂,又兼作黏合剂和崩解剂,多用于粉末直接压片,有改善 小剂量药物含量均匀性的作用。
[0085] 糖醇类:甘露醇、山梨醇,甜度低于蔗糖,是生产
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