一种抗细菌药物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药领域，具体涉及一种抗细菌药物及其应用。
【背景技术】
[0002] 抗菌药物已作为常规用药广泛用于艾滋病、器官移植以及慢性消耗性疾病（如癌 症、糖尿病、尿毒症等）的治疗，虽然目前临床上使用的抗菌药剂对皮肤及浅表部位感染的 疗效较好，但这些抗菌药物的蓄积毒性较强，常常引起肝肾损伤、消化道刺激、头晕、过敏 等，所以寻找作用机理独特的新型抗菌药物成为当今药物研发的热点之一。
[0003] 本发明涉及的化合物PrenylatedfIavonoids是一个2013年发表（Wen-Chun Lan，etal.,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpusaltiIis:Antioxidant activitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction.Phytochemistry, 2013(89) :78 - 88.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及 抗氧化和美白作用，(ffen-ChunLan，etal. ,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpus altilis:Antioxidantactivitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction. Phytochemistry，2013 (89) :78 - 88.)，本发明涉及的化合物Prenylatedflavonoids在制 备抗细菌药物中的用途属于首次公开。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有Prenylatedflavonoids研究中未发现其具有抗细菌 活性的报道的现状，提供了Prenylatedflavonoids在制备抗细菌药物中的应用。
[0005] -种抗细菌药物，由化合物Prenylatedflavonoids和辅料组成，所述化合物 Prenylatedflavonoids结构如式（I)所不：
[0006]
[0007] 所述抗细菌药物，辅料为糊精或者淀粉。
[0008] 所述抗细菌药物在制备抗菌药中的应用。
[0009] 所述抗细菌药物，细菌为大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生 隐球菌。
[0010] 实验研究表明化合物Prenylatedflavonoids具有抑制大肠杆菌、焚光假单孢菌、 金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌的作用，所以Prenylatedflavonoids可作为具有抗 菌作用的化合物，并有望在制备抗菌药物中得到应用，属于首次公开，而且其对于细菌抑制 活性强，具备突出的实质性特点，同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进步。
【具体实施方式】
[0011] 本发明所涉及化合物Prenylatedflavonoids的制备方法参见文献（Wen-Chun Lan，etal.,PrenylatedflavonoidsfromArtocarpusaltiIis:Antioxidant activitiesandinhibitoryeffectsonmelaninproduction.Phytochemistry? 2013(89) :78 - 88.)
[0012] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
[0013] 实施例1:本发明所涉及化合物Prenylatedflavonoids片剂的制备：
[0014] 取5克化合物Prenylatedflavonoids，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000 片。
[0015] 实施例2 :本发明所涉及化合物Prenylatedflavonoids胶囊剂的制备：
[0016] 取5克化合物Prenylatedflavonoids，加入淀粉195克，混勾，装胶囊制成1000 粒。
[0017] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0018] 实验例I:Prenylatedflavonoids抗菌活性的实验研究
[0019] 抗菌活性实验是采用浓度稀释的方法，每次测定重复三次，测试病原菌有大 肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌，菌液浓度为IO5个/mL。 Prenylatedflavonoids起始浓度为50. 0yg/mL(5 %二甲基亚讽DMS0)，梯度稀释至 0. 098yg/mL，等量体积的菌液和测试样品混合培养在96孔板中，细菌培养温度分别为 37°C，培养时间24h后观察，若发现没有菌落形成时为样品最低抗菌浓度，即MIC值。该实 验阳性对照为硫酸阿米卡星，Prenylatedflavonoids抗菌结果见表1，药品采用上述实施 例1方法制备，。
[0020] 表IPrenylatedflavonoids抗菌MIC值（Ug/mL)
[0021]
[0022] 结论：Prenylatedflavonoids具有很强的抗细菌活性，因此本发明的Prenylated flavonoids有望被用于制备新型抗菌药物，本发明也具有抗细菌作用。
【主权项】
1. 一种抗细菌药物，其特征在于，由化合物Prenylatedflavonoids和辅料组成，所述 化合物Prenylatedflavonoids结构如式（I)所示：式（I)。2. 如权利要求1所述抗细菌药物，其特征在于，辅料为糊精或者淀粉。3. 如权利要求1所述抗细菌药物在抗菌药中的应用。4. 如权利要求1所述抗细菌药物，其特征在于，细菌为大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄 色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌。
【专利摘要】本发明属于医药领域，具体涉及一种抗细菌药物，由化合物Prenylated？flavonoids和辅料组成，具有很强的抑制大肠杆菌、荧光假单孢菌、金黄色葡萄球、变形杆菌、新生隐球菌的作用，可作为具有抗细菌的化合物，属于首次公开，而且其对于细菌抑制活性强，具备突出的实质性特点，同时用于细菌感染的防治显然具有显著的进步。
【IPC分类】A61K31/352, A61P31/04
【公开号】CN105078961
【申请号】CN201510508791
【发明人】李洋
【申请人】南京华宽信息咨询中心
【公开日】2015年11月25日
【申请日】2015年8月18日