一种同时治疗高血脂和病毒性肝炎的药物组合物及其制备方法和应用_2

文档序号:9442460阅读:来源:国知局
选为糊精和乳糖;混合物与糊精、乳糖的重量比例优选为 3:1:1。
[0022] 本发明制备方法中,采用(6-环糊精将从广藿香、佩兰、郁金、砂仁、当归、泽兰和 陈皮中所提取的提取挥发油进行包结,有效成分经3 _环糊精包结后,稳定性明显提高,溶 解度和生物利用度也都有了提高,同时也降低了药物对人体的刺激性。丹参含有脂溶性成 分,常规制剂工艺中采用水煎煮的方法来提取丹参的活性成分很容易造成脂溶性成分的损 失,本申请人经过大量的试验发现采用醇提取,尤其是采用85%的乙醇提取丹参的活性成 分,提取效果最佳。此外,本申请人通过大量的试验,摸索出了采用(6-环糊精包结时的最 佳温度、群药煎煮的最佳条件、所添加辅料的最佳比例,这些工艺条件都对本颗粒剂的稳定 性的提高和生物利用度的改善作出了贡献。
[0023] 本工艺方法所制备的颗粒剂,具有质量稳定、有效成分含量高、生物利用度高及生 产成本低等优点,其性能远远优于常规制剂方法所制备的合剂或颗粒剂。
[0024] 用法与用量:本发明药物的用药量取决于具体剂型、病人的年龄、健康状况等因 素。作为指导:参考颗粒剂用法,每天服用3次,每次10g,共计30g。
[0025]
【具体实施方式】
[0026] 以下通过实施例来进一步描述本发明的有益效果,应该理解的是,这些实施例仅 用于例证的目的,决不限制本发明的保护范围。
[0027][实施例1]颗粒剂的制备 按下述重量称取各原料: 茵陈150g、半枝莲150g、白花蛇舌草100g、广藿香30g、佩兰80g、虎杖80g、茯苓120g、 郁金50g、泽兰50g、白芍160g、当归80g、琥珀3g、板蓝根100g、丹参100g、山楂100g、鸡内 金70g、陈皮80g、山药100g。
[0028] 首先将广藿香、佩兰、郁金、当归、泽兰和陈皮水蒸汽蒸馏提取挥发油;蒸馏后水溶 液另器收集,称取(6-环糊精15 g,将其溶于蒸馏水中,在70°C水浴中加热制成5%的(6-环 糊精水溶液,加入上述所得的挥发油,在转速为2500转/分的速度下、温度为40°C条件下 搅拌(KDTG-1. 5配液罐(浙江科大机械制造有限公司制造))30分钟,得包结物,停止搅拌, 用少量蒸馏水冲洗搅拌器上的包结物,将包结物密闭,置冰箱中12小时,抽滤后得P-环糊 精湿品,在40°C下干燥后备用;将丹参用85%的乙醇6倍量回流提取2次,每次1小时,将 提取液合并、滤过,滤液回收乙醇至无味,备用;药渣与其余茵陈等加水煎煮二次,每次加 8加倍量水煎煮1. 5小时,合并煎液,滤过,滤液与上述蒸馏后的水溶液合并,浓缩至相对密 度为1.02~1.04(60~65°C ),加乙醇使含醇量达70%,静置24小时,滤过,滤液回收乙醇 至适量,与上述丹参提取液合并,并浓缩至相对密度为1.25~1.30(60~65°C )的稠膏, 减压干燥(0. 〇8Mpa,65°C),粉碎成细粉,加入挥发油包结物,及糊精50g、乳糖50 g,混匀,用 乙醇适量湿润,制成颗粒,即得。
[0029] [实施例2]颗粒剂的制备 按下述重量称取各原料:茵陈l〇〇g、半枝莲l〇〇g、白花蛇舌草l〇〇g、广藿香20g、佩兰50g、虎杖50g、获茶50g、郁金20g、泽兰50g、白巧100g、当归50g、琥拍2g、板蓝根100g、丹 参100g、山楂100g、鸡内金50g、陈皮50g、山药100g、绵马贯众50g、红花20g、砂仁10g、重 楼50g、柴胡40g。
[0030] 首先将广藿香、佩兰、郁金、当归、泽兰和陈皮水蒸汽蒸馏提取挥发油;蒸馏后水溶 液另器收集,称取(6-环糊精5 g,将其溶于蒸馏水中,在70°C水浴中加热制成5%的(6-环 糊精水溶液,加入上述所得的挥发油,在转速为2500转/分的速度下、温度为40°C条件下 搅拌(KDTG-1. 5配液罐(浙江科大机械制造有限公司制造))30分钟,得包结物,停止搅拌, 用少量蒸馏水冲洗搅拌器上的包结物,将包结物密闭,置冰箱中12小时,抽滤后得P-环糊 精湿品,在40°C下干燥后备用;将丹参用85%的乙醇6倍量回流提取2次,每次1小时,将 提取液合并、滤过,滤液回收乙醇至无味,备用;药渣与其余茵陈等加水煎煮二次,每次加 8加倍量水煎煮1. 5小时,合并煎液,滤过,滤液与上述蒸馏后的水溶液合并,浓缩至相对密 度为1.02~1.04(60~65°C ),加乙醇使含醇量达70%,静置24小时,滤过,滤液回收乙醇 至适量,与上述丹参提取液合并,并浓缩至相对密度为1.25~1.30(60~65°C )的稠膏, 减压干燥(0. 〇8Mpa,65°C),粉碎成细粉,加入挥发油包结物,及糊精50g、乳糖50g,混匀,用 乙醇适量湿润,制成颗粒,即得。
[0031] [实施例3]颗粒剂的制备 按下述重量称取各原料:茵陈200g、半枝莲200g、白花蛇舌草200g、广藿香50g、佩兰l〇〇g、虎杖50g、茯苓80g、郁金150g、泽兰100g、白芍100g、当归50g、琥珀20g、板蓝根200g、 丹参200g、山楂150g、鸡内金90g、陈皮100g、山药200g、绵马贯众100g、红花30g、砂仁30g、 重楼95g、柴胡50g。
[0032] 首先将广藿香、佩兰、郁金、当归、泽兰和陈皮水蒸汽蒸馏提取挥发油;蒸馏后水溶 液另器收集,称取(6-环糊精25g,将其溶于蒸馏水中,在70°C水浴中加热制成5%的(6-环 糊精水溶液,加入上述所得的挥发油,在转速为2500转/分的速度下、温度为40°C条件下 搅拌(KDTG-1. 5配液罐(浙江科大机械制造有限公司制造))30分钟,得包结物,停止搅拌, 用少量蒸馏水冲洗搅拌器上的包结物,将包结物密闭,置冰箱中12小时,抽滤后得P-环糊 精湿品,在40°C下干燥后备用;将丹参用85%的乙醇6倍量回流提取2次,每次1小时,将 提取液合并、滤过,滤液回收乙醇至无味,备用;药渣与其余茵陈等加水煎煮二次,每次加 8加倍量水煎煮1. 5小时,合并煎液,滤过,滤液与上述蒸馏后的水溶液合并,浓缩至相对密 度为1.02~1.04(60~65°C),加乙醇使含醇量达70%,静置24小时,滤过,滤液回收乙醇 至适量,与上述丹参提取液合并,并浓缩至相对密度为1.25~1.30(60~65°C )的稠膏, 减压干燥(0. 〇8Mpa,65°C ),粉碎成细粉,加入挥发油包结物,及糊精50g、乳糖50g,混匀,用 乙醇适量湿润,制成颗粒,即得。
[0033] [实施例4]片剂的制备 按下述重量称取各原料:茵陈150g、半枝莲150g、白花蛇舌草100g、广藿香30g、佩兰 80g、虎杖80g、茯苓120g、郁金50g、泽兰50g、白芍160g、当归80g、琥珀3g、板蓝根100g、丹 参100g、山楂100g、鸡内金70g、陈皮80g、山药100g。
[0034] 首先将广藿香、佩兰、郁金、当归、泽兰和陈皮水蒸汽蒸馏提取挥发油;蒸馏后水溶 液另器收集,称取(6-环糊精15g,将其溶于蒸馏水中,在70°C水浴中加热制成5%的(6-环 糊精水溶液,加入上述所得的挥发油,在转速为2500转/分的速度下、温度为40°C条件下 搅拌(KDTG-1. 5配液罐(浙江科大机械制造有限公司制造))30分钟,得包结物,停止搅拌, 用少量蒸馏水冲洗搅拌器上的包结物,将包结物密闭,置冰箱中12小时,抽滤后得P-环糊 精湿品,在40°C下干燥后备用;将丹参用85%的乙醇6倍量回流提取2次,每次1小时,将 提取液合并、滤过,滤液回收乙醇至无味,备用;药渣与其余茵陈等加水煎煮二次,每次加 8加倍量水煎煮1. 5小时,合并煎液,滤过,滤液与上述蒸馏后的水溶液合并,浓缩至相对密 度为1. 02~1. 04(60~65°C),加乙醇使含醇量达70%,静置24小时,滤过,滤液回收乙醇 至适量,与上述丹参提取液合并,并浓缩至相对密度为1. 25~1. 30(60~65°C)的稠膏, 减压干燥(0. 〇8Mpa,65°C),粉碎成细粉,加入挥发油包结物,及糊精50g、乳糖50g,混匀,用 乙醇适量湿润,制成颗粒,压片即得。
[0035] [实施例5]胶囊剂的制备 按下述重量称取各原料:茵陈150g、半枝莲150g、白花蛇舌草100g、广藿香30g、
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