口腔生物膜除去剂以及口腔用组合物的制作方法_3

文档序号:9596519阅读:来源:国知局
01%。混合量越多,生物膜除去效果越 高。为了不产生季锭盐的粘膜刺激,优选〇.〇5%W下。
[0036] 混合值)木糖醇和/或赤薛糖醇时,特别是在第II发明设及的漱口水组合物中, 优选其混合量为组合物整体的0. 1~2%,更优选为0. 3~1 %。混合量越多生物膜除去效 果越高。为了不产生苦味,优选在2%W下。
[0037] 本发明的口腔用组合物可W制备成液体、液状、膏状等的形态,可W通过通常的方 法制备成牙膏、液体洁齿剂、液状洁齿剂、润制牙粉(潤製歯磨)等洁齿剂,漱口水等。
[0038] 运种情况下,除上述成分W外,还可W根据需要在不损害本发明的效果的范围内 按照剂型混合其它任意成分。具体地,洁齿剂的情况下可W混合研磨剂、粘合剂、增稠剂、表 面活性剂、甜味剂、防腐剂、香料、色素、各种有效成分、水等的溶剂、抑调节剂等。此外,漱口 水的情况下可W混合润湿剂、表面活性剂、溶剂、抑调节剂、防腐剂、杀菌剂、香料、甜味剂、 色素、各种有效成分等。
[0039] W下显示任意成分的具体例子,但本发明的组合物中能混合的成分并不局限于运 些成分。 作为研磨剂,可列举晶态二氧化娃、非晶态二氧化娃、硅胶、娃酸侣等二氧化娃系研磨 剂,沸石、无水憐酸氨巧、二水合憐酸氨巧、焦憐酸巧、碳酸巧、氨氧化侣、氧化侣、碳酸儀、憐 酸=儀、娃酸错、憐酸=巧、径基憐灰石、憐酸四巧、合成树脂系研磨剂等。洁齿剂的情况 下,运些研磨剂通常可W混合组合物整体的5~70%,特别是可W混合组合物整体的10~ 50%。
[0040] 作为粘合剂,可列举普鲁兰多糖、明胶、甲基纤维素、径乙基纤维素、径丙基纤维 素、簇甲基纤维素钢、卡拉胶、海藻酸钢、黄原胶、聚丙締酸钢、阿拉伯胶、瓜尔胶、刺槐豆胶、 聚乙締醇、聚乙締化咯烧酬等,可W单独使用1种或组合2种W上使用。运些粘合剂通常可 W混合组合物整体的O~10%,特别是0.I~5%。
[0041] 作为增稠剂(湿润剂),可列举山梨糖醇或、丙二醇、下二醇、甘油、聚乙二醇等多 元醇。运些增稠剂的混合量通常为组合物整体的0~70%,特别是3~50%。
[0042] 作为表面活性剂,可W混合(A)成分W外的阴离子性表面活性剂、非离子性表面 活性剂,例如,可W使用烷基硫酸盐、甘油脂肪酸醋的硫酸盐等阴离子性表面活性剂,聚氧 乙締烷基酸、聚氧乙締-聚氧丙締嵌段共聚物、聚氧乙締氨化藍麻油、聚氧乙締甘油脂肪酸 醋、薦糖脂肪酸醋、脂肪酸烷基醇酷胺等非离子性表面活性剂。运些表面活性剂可W使用1 种或2种W上,通常可W混合组合物整体的0~10%,特别是0.1~5%。此外,(A)成分 W外的阴离子性表面活性剂的混合量可W是〇%,混合的情况下,优选0. 1~1. 5%,特别优 选 0. 1 ~1. 0%。
[0043] 作为甜味剂,可列举糖精钢、甜菊糖、新澄皮巧二氨查耳酬等。作为防腐剂,可W混 合苯甲酸钢、对径基苯甲酸甲醋、对径基苯甲酸乙醋等对径基苯甲酸醋等。
[0044] 作为香料,可W组合使用椒样薄荷油(乂八一;シ1^油)、绿薄荷油、茵香油、按 叶油、冬青油、肉桂油、下香油、百里香油、鼠尾草油、巧樣油、澄油、薄荷油(/、ッ力油)、小 豆違油、完姜油、橘皮油、酸澄油、熏衣草油、迷迭香油、月桂油、洋甘菊油、藏茵香油、马郁兰 油、月桂油、巧樣草油、牛至油、松针油、澄花油、玫瑰油、莱莉油、葡萄抽油、白金抽油(スC ^ 一テ斗一油)、抽油、尊尾浸膏、椒样薄荷精油、玫瑰精油、澄花等天然香料,W及对运些天 然香料进行加工处理(除前馈分、除后馈分、分馈、液液提取、精炼、香料粉末处理)得到的 香料,^及^薄荷醇、香芹酬、茵香脑、按叶油素、水杨酸甲醋、肉桂醒、下子香酪、3-1-薄 荷氧基丙烷-1,2-二醇、百里酪、芳精醇、乙酸芳精醋、巧樣締、薄荷酬、乙酸薄荷醋、N-取 代-对薄荷烧-3-甲酯胺、羡締、辛醒、巧樣醒、胡薄荷酬、乙酸香芹醋、茵香醒、乙酸乙醋、下 酸乙醋、环己基丙酸締丙醋、邻氨基苯甲酸甲醋、甲基苯基环氧丙酸乙醋、香草醒、十一烧酸 内醋、己醒、下醇、异戊醇、己締醇、二甲基硫酸、甲基环戊締醇酬、慷醒、=甲基化嗦、乳酸乙 醋、硫代乙酸乙醋等单种香料,还有,草替味、苹果味、香蕉味、渡萝味、葡萄味、芒果味、黄油 味、奶味、水果混合味、热带水果味等调配香料等能用于口腔用组合物的公知的香料材料。
[0045] 作为色素,可W根据目标色调使用能使用于口腔用组合物的色素。作为食用色素, 例如可列举艳蓝、酒石黄等,作为颜料可列举氧化铁等。
[0046] 作为有效成分(药用成分),可W在药剂学容许的范围内有效量使用例如氯己定、 =氯生、异丙基甲基苯酪、葡萄糖酸锋,巧樣酸锋等杀菌或抑菌剂,乙烧径基二憐酸醋等牙 结石预防剂,氨甲环酸、甘草酸及其盐、尿囊素碱式氯化侣等抗炎剂,氣化钢、单氣憐酸钢等 氣化物,径乙基纤维素二甲基二締丙基氯化锭等涂覆剂,葡聚糖酶、变位酶、氯化溶菌酶等 酶剂,抗坏血酸、醋酸生育酪等维生素类,氯化钢等收敛剂,乳酸侣、氯化锁、硝酸钟等感觉 过敏抑制剂,氣化钢、单氣憐酸钢、氣化亚锡等氣化物等。
[0047] 此外,作为溶剂可W混合乙醇、水等。 口腔用组合物为洁齿剂组合物时,优选溶剂为水,优选水的含量为组合物整体的60%W下。此外,口腔用组合物为漱口水组合物的情况,优选溶剂为水,或水和乙醇的混合溶剂, 优选乙醇为组合物整体的10%W下。 组合物的抑可W为通常的口腔用组合物的范围,但优选25 °C时的抑为5. 5~8. 5,更 优选6~8。另外,可W根据需要使用抑调节剂调节抑,作为抑调节剂可列举氨氧化钢、 盐酸、碳酸钢、碳酸氨钢、棚酸或其盐等,其中,适宜为氨氧化钢、氨氧化钟、盐酸。运些抑调 节剂的混合量只要能将抑值调节至上述范围内即可。
[实施例]
[004引 W下,显示实施例W及比较例、处方例,具体地说明本发明,但本发明并不局限于 下述实施例。另外,在下述例子中%在没有特别限定时都表示质量%。
[0049][实施例I、比较例I] 按照下述所示的方法制备表1、2所示组分的洁齿剂组合物,用下述方法评价。结果一 并记载于表1、2中。
[0050] 洁齿剂组合物的制备方法: 首先,在常溫下将度-1)成分缩聚憐酸盐、所用的水溶性成分混合于含有山梨糖醇液 等增稠剂的纯化水中后,进一步混合粘合剂、稳定剂,用分散机进行分散。在捏合机中加入 分散液、研磨剂混合后,加入香料、(A)成分a-締控横酸盐。将捏合机内减压至大约5kPa 而进行脱泡,进一步继续混合得到洁齿剂组合物。另外,比较例的组合物按照上述方法进行 制备。
[0051] < 口腔生物膜除去效果的评价方法> (1)模型生物膜的制作方法 将直径7mmX厚3. 5mm的径基憐灰石(HA)板(旭光学株式会社制),用经0. 45Jim过滤器过滤的人无刺激唾液处理4小时,用作模型生物膜制作的载体,培养液使用最小缓 冲甲醇(亏;k^C厶厶子シ)培养液度匪)*1。用于制作模型生物膜的菌株使用 从美国典型培养物保藏中屯、(AmericanType化ItureCollection)购入的粘性放线菌 (Actinomycesviscosus)ATCC43146、小韦荣氏球菌(Veillonellapa;rvula)ATCC17745、 核梭杆菌(F'usobacteriumnucleatum)ATCC10953、口腔链球菌(Sb巧tococ州soralis) ATCC10557、变形链球菌(Str巧tococ州smutans)ATCC25175。将运5种菌株分别W 1XIO7C化/mUc化:菌落形成单位)的方式接种到预先加入有BMM3000mL的旋转圆盘反应 器(培养槽)中,与经唾液处理过的HA载体一起在37°C、厌氧条件下巧VOl%二氧化碳, 95vol%氮)培养24小时。然后,在相同的条件下W置换率5vol% /小时的比例连续供给 BMM培养基培养10天,在HA表面形成5种菌种混合的模型生物膜。
[0052] 似模型生物膜的除去效果 将形成的模型生物膜转移到24孔多孔板(住友电木公司(住友 <一夕h社) 制),加入2mL制备的洁齿剂组合物(利用采集自健康人的唾液稀释3倍的离屯、上清液 (10000rpm,10分钟)),浸溃3分钟(将未加入洁齿剂组合物的组作为对照样品)。然 后用PBS(和光纯药工业公司制)ImL洗涂6次,在添加有相同的PBS2mL的试管(直径 13mmXIOmm)内通过超声波处理(200JiA,10秒)进行分散。测定该分散液在波长550皿的 浑浊度(OD),从而测定生物膜残存量。 试验组合物的生物膜除去效果,通过下式求出相对于对照组的除去率,按照下述基准 从该除去率判定口腔生物
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