一种盐酸坦洛新缓释微丸及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体设及一种盐酸坦洛新缓释微丸及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 前列腺增生度PH)是中老年男性常见疾病之一，随全球人口老年化发病日渐增 多。前列腺增生的发病率随年龄递增，但有增生病变时不一定有临床症状。城镇发病率高 于乡村，而且种族差异也影响增生程度。
[0003] 尿频、夜尿增多尿频为早期症状，先为夜尿次数增加，但每次尿量不多。膀脫逼尿 肌失代偿后，发生慢性尿滞留，膀脫的有效容量因而减少，排尿间隔时间更为缩短。若伴有 膀脫结石或感染，则尿频愈加明显，且伴有尿痛。
[0004] 排尿困难：随着腺体增大，机械性梗阻加重，排尿困难加重，下尿路梗阻的程度与 腺体大小不成正比。由于尿道阻力增加，患者排尿起始延缓，排尿时间延长，射程不远，尿线 细而无力。小便分叉，有排尿不尽感觉。如梗阻进一步加重，患者必须增加腹压W帮助排尿。 呼吸使腹压增减，出现尿流中断及淋漓。 阳〇化]目前，市场上治疗因前列腺增生所致的排尿障碍等症状的盐酸坦洛新药物中，存 在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性大，生物利用度低，包装、运输、胆藏不便，及制备 方法复杂等不足。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是提供一种适用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，药物释放 稳定效果良好，对胃肠道刺激性小，生物利用度良好，包装、运输、胆藏方便的一种盐酸坦洛 新缓释微丸及其制备方法。
[0007] 本发明的目的通过W下技术方案来实现：一种盐酸坦洛新缓释微丸，包括含药微 丸、包衣层，其特征在于：所述包衣层将含药微丸包裹，所述含药微丸包括：〇. 2mg盐酸坦 洛新、70mg空白丸忍、150-250mg填充剂、25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包 括：35-175mg尤特奇肥30D、5-52mg滑石粉。
[0008] 所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：0. 2mg盐酸坦洛新、70mg空白丸忍、 230mg填充剂、55mg润滑剂、lOmg粘合剂。
[0009] 所述包衣层中原料的最佳质量配比为：95mg尤特奇肥30D、21mg滑石粉。
[0010] 所述的填充剂为微晶纤维素。
[0011] 所述的润滑剂为滑石粉。
[0012] 所述的粘合剂为径丙甲纤维素。
[0013] 所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钢或聚乙二醇痕量。
[0014] 所述的一种盐酸坦洛新缓释微丸的制备方法，包含如下工序：
[0015] 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸坦洛新使用粉碎机粉碎，过100目筛；
[0016] 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸坦洛新、微晶纤维素放入Ξ维混合机中 混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；
[0017] 步骤3:粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的径丙甲纤维素，加适量的热水 配制成浓度为2%的粘合剂，备用； 阳01引步骤4 :制丸：将混合后的药物细粉放入离屯、制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液 槽中，把空白丸忍放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸忍有潮湿感时开始供粉，当 药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后 使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风溫度在50-55 摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；
[0019] 步骤5 :包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇肥30D、滑石粉、十二烷基硫酸 钢、纯化水，首先将十二烷基硫酸钢加入到纯化水中揽匀溶解，再加入尤特奇肥30D揽匀 后，边揽拌便加入滑石粉，揽拌10分钟后备用；
[0020] 步骤6 :包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供 液槽中，时时揽拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升溫保持物料溫 度在40度W上，烘干30分钟，降溫，出料，关闭机器；
[0021] 步骤7 :灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊 中；
[0022] 步骤8 :侣塑：将上述胶囊使用侣塑泡罩包装机，包装成侣塑板，包装成品。
[0023] 本发明的有益效果：本发明所述W盐酸坦洛新为有效成分的缓释微丸，主要适 用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状。采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓 释-是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到 更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物 利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时 应用更加增强了本药的技术优势。其制备方法简单易行，适用于工业生产。
[0024] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组使用本发明，每天使用一次，7天为一 个疗程，另一组对照使用现有盐酸坦洛新控释片，每组选择口诊病人73例，其中男73例，女 0例，量大年龄70岁，最小年龄38岁，每天使用一次，5天为一个疗程，临床表现为尿频，夜 尿增多、尿急、排尿困难、尿不尽，表1为服用一个疗程后的对照数据：
[00巧]表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
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[0028] 治疗组和对照组有显著差异，从而可W看出本发明在临床上的应用有显著的疗 效。
[0029] 本发明的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、 产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。
【具体实施方式】 阳〇3〇] 实施例1
[0031] 一种盐酸坦洛新缓释微丸，包括含药微丸、包衣层，其特征在于：所述包衣层将含 药微丸包裹，所述含药微丸包括：〇. 2mg盐酸坦洛新、70mg空白丸忍、150-250mg填充剂、 25-125mg润滑剂、5-50mg粘合剂，所述的包衣层包括：35-175mg尤特奇肥30D、5-52mg滑石 粉。
[0032] 所述含药微丸中原料的最佳质量配比为：0.2mg盐酸坦洛新、70mg空白丸忍、 230mg填充剂、55mg润滑剂、lOmg粘合剂。
[0033] 所述包衣层中原料的最佳质量配比为：95mg尤特奇肥30D、21mg滑石粉。
[0034] 所述的填充剂为微晶纤维素。
[0035] 所述的润滑剂为滑石粉。
[0036] 所述的粘合剂为径丙甲纤维素。 阳037] 所述的包衣层中还包括十二烷基硫酸钢或聚乙二醇痕量。 阳0測实施例2
[0039] 一种盐酸坦洛新缓释微丸的制备方法，包含如下工序：
[0040] 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸坦洛新使用粉碎机粉碎，过100目筛；
[0041] 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸坦洛新、微晶纤维素放入Ξ维混合机中 混合30分钟，制成药物细粉，取出备用；
[0042] 步骤3 :粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的径丙甲纤维素，加适量的热水 配制成浓度为2%的粘合剂，备用； 阳0创步骤4 :制丸：将混合后的药物细粉放入离屯、制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液 槽中，把空白丸忍放锅中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸忍有潮湿感时开始供粉，当 药物细粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后 使用硫化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干透后，开启热风加热，进风溫度在50-55 摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用；
[0044] 步骤5 :包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇肥30D、滑石粉、十二烷基硫 酸钢、纯化水，首先将十二烷基硫酸钢加入到纯化水中揽匀溶解，再加入尤特奇肥30D揽匀 后，边揽拌便加入滑石粉，揽拌10分钟后备用； 阳045] 步骤6:包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供 液槽中，时时揽拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升溫保持物料溫 度在40度W上，烘干30分钟，降溫，出料，关闭机器；
[0046] 步骤7:灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将含药微丸装入0#胶囊 中；
[0047] 步骤8:侣塑：将上述胶囊使用侣塑泡罩包装机，包装成侣塑板，包装成品。 引 实施例3
[0049] 适应症：主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等