一种坦洛新肠溶缓释微丸及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种坦洛新肠溶缓释微丸及其制备方法。该坦洛新肠溶缓释微丸含有丸芯和包覆在丸芯上的肠溶性包衣，丸芯主要含有坦洛新或其药学上可接受的盐、亲水性凝胶材料和不溶性缓释材料组成的缓释骨架材料，采用挤出滚圆的方式制备。本发明的坦洛新肠溶缓释微丸制备简单，释放速度稳定且释放完全，且重现性较好。
【专利说明】一种坦洛新肠溶缓释微丸及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，涉及一种坦洛新肠溶缓释微丸及其制备方法。
【背景技术】
[0002]坦洛新,化学名为5_ [ (2R) _2_ [ [2- (2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]~2~甲
氧基苯磺酰胺，化学结构式为:
[0003]
【权利要求】
1.一种坦洛新肠溶缓释微丸，由丸芯和包覆在所述丸芯上的肠溶性包衣层组成，其特征在于，所述的丸芯含有: (a)坦洛新或其药学上可接受的盐， (b)填充剂微晶纤维素， (c)由亲水性凝胶材料和不溶性缓释材料按质量比1:1~10组成的缓释骨架材料， 所述的亲水性凝胶材料选自羟丙基纤维素(HPC)、聚氧乙烯、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波普、海藻酸盐或脱乙酰壳多糖中的一种或几种； 所述的不溶性缓释材料选自乙基纤维素(EC)、聚丙基丙烯酸酯(Eu RS,Eu RL)、无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物或硅橡胶中的一种或几种； (d)致孔剂；和/或崩解剂； 采用挤出滚圆法制得。
2.如权利要求1所述的坦洛新肠溶缓释微丸，其特征在于，所述的坦洛新或其药学上可接受的盐占丸芯质量的0.1%~10%质量百分比；优选的，所述的坦洛新或其药学上可接受的盐占丸芯质量的0.1%~1%质量百分比。
3.如权利要求1所述的坦洛新肠溶缓释微丸，其特征在于，所述的缓释骨架材料占丸芯质量的5~50%质量百分比，优选占丸芯质量的5%~20%质量百分比；进一步优选，亲水性凝胶材料与不溶性缓释材料的配比为1:2~8。`
4.如权利要求1所述的坦洛新肠溶缓释微丸，其特征在于，所述的致孔剂选自聚乙二醇、聚维酮、蔗糖或乳糖中的一种或几种；优选的致孔剂占丸芯质量的0.1%~50%质量百分比。
5.如权利要求1所述的坦洛新肠溶缓释微丸，其特征在于，所述的崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠，低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；优选的所述崩解剂占丸芯质量的0.10.1%~20%质量百分比。
6.如权利要求1所述的坦洛新肠溶缓释微丸，其特征在于，所述丸芯粒径大小为0.05mm ~2.5mm ;优选 0.15mm ~1.5mm。
7.如权利要求1所述的坦洛新肠溶缓释微丸，其特征在于，所述包衣层含有肠溶性包衣材料和增塑剂，所述的肠溶性包衣材料选自丙烯酸树脂或纤维素及其衍生物，所述的增塑剂选自柠檬酸三乙酯、三醋精或一醋精。
8.如权利要求1所述的坦洛新肠溶缓释微丸，其特征在于，所述包衣层占丸芯重量的20%-50% ;优选 22~35wt%。
9.如权利要求1所述的坦洛新肠溶缓释微丸，其特征在于，所述的坦洛新肠溶缓释微丸，按规格0.4mg,以盐酸坦洛新计，处方量为1000粒，组成为下列之一: ` 1、丸芯:盐酸坦洛新0.4g、聚乙二醇600025g、乙基纤维素35g、羟丙甲基纤维素K4M5g、微晶纤维素34.6g ； 包衣:欧巴代9301850840g ； 或者， I1、丸芯:盐酸坦洛新0.4g、交联羧甲基纤维素钠5g、羟丙甲基纤维素K4M 10g、乙基纤维素20g、微晶纤维素64.6g ；包衣:尤特奇L30D-55100g、柠檬酸三乙酯3g、滑石粉15g ； 或者， III、丸芯:盐酸坦洛新0.4g、聚乙二醇600025g、乙基纤维素30g、轻丙基纤维素10g、微晶纤维素34.6g ； 包衣:欧巴代9301850840g。
10.权利要求1、任一项所述的坦洛新肠溶缓释微丸的制备方法，包括如下步骤: (1)采用挤出滚圆法制备丸芯 a.按处方量称取丸芯的各原辅料，将其置于湿法制粒机中，开启湿法制粒机，混匀； b.加入适量的纯化水，继续搅拌，制软材； c.将制好的软材置于挤出滚圆机中制小丸； d.将制备好的小丸置于流化床中干燥；筛选适宜粒径的小丸备用； (2)包衣 e.按处方量称取肠溶性包衣层各原辅料，加水配制肠溶包衣液； f.将经筛选的小丸置于流化床中，配制肠溶包衣液进行肠溶包衣，得坦洛新肠溶缓释微丸； 或者，进一步将所得的坦洛新肠溶缓释微丸直接装袋，得坦洛新肠溶缓释丸剂；或者，将所得的坦洛新肠溶缓释微丸灌装胶囊中，得坦洛新肠溶缓释胶囊剂。
【文档编号】A61K9/52GK103585112SQ201210289429
【公开日】2014年2月19日 申请日期:2012年8月14日 优先权日:2012年8月14日
【发明者】王晶翼, 吕守磊, 杨清敏, 张明会 申请人:齐鲁制药有限公司