轻患者变应性结膜炎症状的方法，其中所述 的方法包括给予所述患者的眼睛含有所述抗变态反应剂的给药系统，其中所述的给药系统 向所述患者释放剂量有效量的抗变态反应剂。术语抗变态反应剂具有其上述含义。"延长 的时间"是从大约5分钟到大约大于24小时，取决于给药系统。术语给药系统是指含有抗 变态反应剂且随时间向患者的眼睛释放所含的抗变态反应剂的物理物体。优选的给药系统 是位于眼睛的前表面、眼睛内或眼附属器上的眼科装置。这种优选的给药系统包括软性隐 形眼镜、punctualplugs或眼睛植入物，更特别地，本发明的软性隐形眼镜。如果给药系统 是软性隐形眼镜，优选的延长的时间是大于大约12小时，更优选大约13小时到大约24小 时，最优选大约13小时到大约18小时。如果给药系统是punctualplugs或眼睛植入物， 优选的时间是大于24小时。术语"给予"是指将所述的给药系统放置于患者的眼睛上或 内。术语"释放"是指抗变态反应剂从其给药系统分离以便所述抗变态反应剂对患者的眼 睛是有的。如果眼科装置给予眼睛的前表面，优选在给予眼睛装置和大约60分钟之间给药 系统释放大约10%到大约90%其所含的抗变态反应剂，更优选在大约30分钟内10%到大 约70%。如果给药系统没有与眼睛前表面接触并且放置于眼睛的另一部分，优选在等于或 大于24小时的时间这种给药系统释放其所含的抗变态反应剂。术语"剂量有效量"是指在 延长的时间内足够减轻变应性结膜炎症状的抗变态反应剂的量。该量随着抗变态反应剂的 效力的不同而不同。例如如果眼科装置包含酮替芬，优选的剂量有效量是大约小于1Ug到 大约20yg。优选的剂量有效量是大约小于1yg到大约20yg。优选酮替芬的剂量有效量 从大约1分钟到大约300分钟向患者的眼睛释放。特别优选眼科装置所含的大约10%到大 约75%的酮替芬在大约60分钟内向患者的眼睛递送。
[0026] 为了举例说明本发明，包含以下实施例。这些实施例不会限制本发明。它们只是 用于建议实施本发明的方法。熟悉隐形眼镜以及其它专业的技术人员可能发现实施本发明 的其它方法。但是，这些方法被认为在本发明的范围内。 实施例
[0027] 实施例1
[0028]含有10ug和25ug的富马酸酮替芬的眼科装詈的制各
[0029] 制备1000g的10yg/mL富马酸酮替芬（"K-100:
[0030] 1. 9. 10g的硼酸
[0031] 2. 1. 00g的十水硼酸钠
[0032] 3. 8. 30g的氯化钠
[0033] 4. 0? 10g的Ca2DTPA
[0034] 5. 981. 49g的去离子水
[0035] 6. 0. 01g的富马酸酮替芬
[0036] 在溶液制备的整个过程中保持系统在室温下。以任意顺序添加所有组分1_6,使用 磁力或机械搅拌器搅拌直到溶液均匀。最后添加富马酸酮替芬，混合物再搅拌30分钟或使 溶液均匀所需的时间。
[0037] 制备25yg/mL富马酸酮替芬溶液的操作与上述操作相同，只是富马酸酮替芬 (0? 025g代替 0? 010g)和水（981. 475g代替 981. 49g)的量例外。
[0038] 从包装中取出1-DayAeUVUe?.牌隐形眼镜（etaficonA)并重新包装于含有上 述3.OmL的10yg/mL或25yg/mL富马酸酮替芬溶液的玻璃瓶中以分别生产K-镜片10和K-镜片25。瓶子用PTFE涂覆的橡皮塞密封并在124°C加热18分钟。
[0039] 实施例2
[0040]实施例1眼科装詈的临床评价
[0041] 这是评价实施例1的镜片在变应性结膜变应原攻击（CAC模型）中功效的单中心 双盲、随机、安慰组对照、临床试验。参见Netland等，EmedastineOphthalmicSolution0. 05 %VersusLevocabastineOphthalmicSuspension0.05 %intheTreatmentof AllergicConjunctivitisUsingtheConjunctivalAllergenChallengeModel， AmericanJournalofOphthalmology第 130 卷，第 6 期，第 717_723、718 页对CAC刺激阳性 试验的描述。在第一次随访时（第_28±3天），个体进行变应原滴定和隐形眼镜配置。在 变应原滴定中，使用动物（猫）变应原、草、树或木材花粉双向进行CAC。以最低剂量开始， 一滴（25yL)溶解的变应原双向滴入结膜穹窿。如果个体在10分钟内未反应，可以以最小 10分钟的间隔向双眼中滴入增加的剂量，直到引起阳性反应。阳性CAC定义为在接受该剂 量变应原的10分钟内，双眼3个血管床的2个（结膜、睫状体和巩膜）至少2. 0+级发红和 双眼2. 0+发痒。在完成所有CAC评价后给予个体批准的0TC抗变应性滴眼液以减轻眼睛 发痒或发红。然后个体佩戴安慰镜片。在嵌入后大约30分钟评价镜片适合度。然后以每 日为基础给予个体一周量的安慰镜片和使用说明。
[0042] 在第2次随访时（研宄第_14±3天），个体进行隐形眼镜变应原滴定。个体在每 只眼睛中嵌入一副新的安慰镜片。然后患者使用一滴变应原稀释液进行CAC，单剂量低于以 前在第一次随访时滴入每只眼睛测定的量。如果在10分钟后个体对变应原没有阳性反应 (在3个血管床中的2个双眼多2级发红和多2级发痒），使用更高剂量再次刺激个体。然 后给个体另一个星期量的每日佩戴的隐形眼镜。
[0043] 在第3次随访时（研宄第_7±3天），进行变应原确认。该随访也作为未处理的对 照随访。个体在每只眼睛中嵌入一副新的安慰镜片。然后个体是使用先前在第2次随访时 测定的滴入每只眼睛诱导变应原反应的剂量的一滴变应原进行CAC。在CAC刺激前和变应 原滴入后3、5和7分钟个体评估眼睛发氧。在CAC刺激前和变应原滴入后7、15和20分钟 研宄者评价结膜、巩膜和赤脉传睛、结膜水肿和粘液排出。在CAC刺激前和刺激后7、15和 20分钟个体评价流泪和眼睑肿胀。然后给予个体另一个星期量的每日佩戴的隐形眼镜。
[0044] 在第4次随访时评价在CAC前12小时滴入的K-镜片溶液的作用。个体随机分配 到五个治疗组中的一个：K-镜片10/安慰剂、K-镜片25/安慰剂、K_镜片10/K-镜片10、 K-镜片25/K-镜片25和安慰剂/安慰剂。对于对测眼睛个体（K-镜片和安慰剂），K-镜 片在右眼和左眼之间平衡。在使用指定溶液嵌入指定隐形眼镜后，个体在现场等待30分钟 进行视力检查、裂隙灯活组织纤维检查和镜片适合度评价。然后使个体离开办公室并告知 11小时后返回。在镜片嵌入后的12小时，个体进行CAC。在CAC刺激前和变应原滴入后3、 5和7分钟个体评价眼睛发痒。在CAC刺激前和变应原滴入后7、15和20分钟研宄者评价 结膜、巩膜和赤脉传睛、结膜水肿和粘液排出。在CAC刺激前和刺激后7、15和20分钟个体 评价流泪和眼睑肿胀。然后给予个体另一个星期量的每日佩戴的隐形眼镜。
[0045] 在第5次随访时评价在CAC前8小时滴入的K-镜片溶液的作用。个体接受与他 们第4次随访接受的相同溶液中的隐形眼镜。在使用指定溶液嵌入指定隐形眼镜后，个体 在现场等待30分钟进行视力检查、裂隙灯活组织纤维检查和镜片适合度评价。然后使个体 离开办公室并告知7小时后返回。在镜片嵌入后的8小时，个体进行CAC。在第5次随访时 重复在第4次随访时完成的相同的变应原体征和症状评价。
[0046] 登记80个个体，79个完成了评价。每个登记的个体随机分入5个治疗组中的一 个：
[0047] ?一只眼睛K-镜片10,另一眼睛安慰镜片（N=30);或
[0048] ?一只眼睛K-镜片25,另一眼睛安慰镜片（N= 30);或
[0049] ?双眼K-镜片10(N=10);或
[0050] ?双眼K-镜片 25(N= 10);或
[0051] ?双眼安慰镜片（N= 10)。
[0052] 丰要疗效测宙
[0053] 刺激后3(3)、5(5)和7(7)分钟眼睛发痒的个体评价。刺激后7(7)、15(15)和 20(20)分钟结膜发红的研宄者评价。结果显示于表1中。
[0054] 次要疗效测宙
[0055]刺激后7 (7)、15 (15)和20 (20)分钟睫状肌和结膜发红的、结膜水肿和粘液排出的 研宄者评价以及眼睑肿胀和流泪的个体评价。结果显示于表1中。
[0056] 表 1
[0057]
【主权项】
1. 用于制备包含最小有效量的抗变态反应剂的眼科装置的方法，所述方法包括以下 步骤：用包含所述抗变态反应剂的缓冲溶液处理眼科装置，其中所述抗变态反应剂在所述 溶液中的量超过所述最小有效量；和热灭菌所述眼科装置和缓冲溶液。
2. 权利要求1的方法，其中所述抗变态反应