螺酮缩醇取代的环状酮烯醇的制作方法

专利名称：螺酮缩醇取代的环状酮烯醇的制作方法
螺酮缩醇取代的环状酮烯醇本申请是2006年2月8日向国际局提交的、2007年10月17日进入中国国家阶段 的名称为“螺酮缩醇取代的环状酮烯醇”的200680012797. 0号发明专利申请的分案申请。本发明涉及多种新的螺酮缩醇取代的环状酮烯醇，涉及其多种制备方法以及其作 为杀虫剂和/或除草剂和/或杀微生物剂的用途。本发明还提供多种选择性除草组合物， 其首先包括螺酮缩醇取代的环状酮烯醇，其次包括一种提高作物植物相容性的化合物。现有技术中已描述了 3-酰基吡咯烷-2，4_ 二酮的药用性质(S. Suzuki等人 Chem. Pharm. Bull. 151120 (1967)) 此外，R. Schmierer 和 H. Mildenberger (Liebigs Ann. Chem. 1985,1095)合成了 N-苯基吡咯烷_2，4_ 二酮。没有描述这些化合物的生物学活性。EP-A-O 262 399和GB_A_2 266 888公开了具有类似结构的化合物(3-芳基-吡 咯烷-2，4-二酮)；但这些化合物的除草作用、杀昆虫作用或杀螨作用未知。已知未被取代 的双环 3-芳基吡咯烷-2,4- 二酮衍生物(EP-A-355 599、EP-A-415 211 和 JP-A-12-053 670)和取代的单环3-芳基吡咯烷-2，4-二酮衍生物(EP-A-377 893和EP-A-442 077)具 有除草作用、杀昆虫作用或杀螨作用。已知的还有多环3-芳基吡咯烷-2，4- 二酮衍生物(EP-A-442 073)以及IH-芳基 吡咯烧二酮衍生物(EP-A-456 063、EP-A-521 334、EP_A_596 298、EP_A_613 884、EP_A_613 885、WO 94/01 997、WO 95/26954、WO 95/20 572、EP-A-O 668 267、WO 96/25 395、WO 96/35 664、WO 97/01 535、WO 97/02 243、WO 97/36 868、WO 97/43275、WO 98/05638、WO 98/06 721、WO 98/25928、WO 99/24437、WO 99/43649、WO 99/48869 和 WO 99/55673、WO 01/17972、WO 01/23354、WO 01/74770、WO 03/013249、WO 03/062244、WO 2004/007448、WO 2004/024688,WO 04/065366,WO 04/080962,WO 04/111042,WO 05/04479UWO 05/044796、 W005/048710、WO 05/049596、WO 05/066125、WO 05/092897 和 DE-A-04030 753)。还从 WO 99/16748中熟知酮缩醇取代的IH-芳基吡咯烷_2，4_ 二酮，以及从JP-A-14205984和Ito M.等人，Bioscience, Biotechnology and Biochemistry 67,1230-1238, (2003)中熟知 (螺)_酮缩醇取代的N-烷氧基烷氧基取代的芳基吡咯烷二酮。已知某些取代的Δ 3-二氢呋喃-2-酮衍生物具有除草性能(参见DE-A-4014420)。 在DE-A-4014420中还描述了用作原料的特窗酸衍生物(例如3_(2_甲基苯基)-4_羟 基-5-(4-氟苯基)-Δ 3-二氢呋喃-2-酮)的合成。在出版物Campbell等人，J. Chem. Soc.，Perkin Trans. 1,1985, (8) 1567-76中已知具有类似结构而未给出其杀昆虫活性和 / 或杀螨活性的化合物。此外，还从 EP-A-528 156、EP-A-O 647 637、WO 95/26 345、WO 96/20 196、WO 96/25 395、WO 96/35 664、WO 97/01535、WO 97/02 243、WO 97/36 868、 WO 98/05638、WO 98/25928、W099/16748、WO 99/43649、WO 99/48869、WO 99/55673、WO 01/17972,WO 01/23354 和 WO 01/74770,WO 03/013249,WO 2004/024688,W004/080962,WO 04/111042、WO 05/092897和DE-A-04030753中已知3-芳基-Δ3- 二氢呋喃酮衍生物具有 除草特性、杀螨特性和杀昆虫特性。然而，这些已知化合物的除草的和/或杀螨的和/或杀昆虫的活性和/或活性谱 和/或植物相容性——特别是作物植物相容性，并不总是令人满意。
本发明现提供式(I)的新化合物 其中W代表氢、烷基、烯基、炔基、卤素、烷氧基、烯氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或氰基，X代表商素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰 基、卤代烷基、商代烷氧基、商代烯氧基、硝基或氰基，Y和Z彼此独立地代表氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、 氰基、硝基或者各自任选取代的芳基或杂芳基，条件是如果X和Y代表甲基，则基团W或Z 中的至少一个不是氢，A和B以及它们所连接的碳原子代表可任选被其它杂原子间断的五元至七元酮缩 醇、酮缩硫醇或二硫代酮缩醇(dithioketal)，每个上述基团任选被烷基、卤代烷基、烷氧 基、烷氧基烷基或任选取代的苯基取代，D代表NH和氧，Q1和Q2彼此独立地代表氢、烷基、卤代烷基或烷氧基，G代表氢(a)或代表以下基团之一
E ⑴’或 ^Zr7 (9),其中E代表一个金属离子或一个铵离子，L代表氧或硫，M代表氧或硫，R1代表各自任选被商素或氰基取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基或多 烷氧基烷基或者代表各自任选被商素、烷基或烷氧基取代的环烷基或杂环基或者代表各自 任选取代的苯基、苯基烷基、杂芳基、苯氧基烷基或杂芳氧基烷基，R2代表各自任选被商素或氰基取代的烷基、烯基、烷氧基烷基或多烷氧基烷基，或 者代表各自任选取代的环烷基、苯基或苄基，R3、R4和R5彼此独立地代表各自任选被卤素取代的烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烯硫基或环烷硫基，或者代表各自任选取代的苯基、苄基、苯氧基或苯硫 基，R6和R7彼此独立地代表氢，代表各自任选被卤素或氰基取代的烷基、环烷基、烯 基、烷氧基、烷氧基烷基，代表各自任选取代的苯基或苄基，或者与它们所连接的N原子一 起形成一个任选取代的环，所述环任选含有氧或硫。尤其根据取代基的性质，式(I)化合物可以光学异构体或具有不同组成的异构体 混合物的形式存在，所述异构体混合物如果合适可通过常规方式分离。本发明提供纯净异 构体和异构体混合物、其制备方法和用途，以及包括其的组合物。然而为了简洁起见，下文 中只提到式(I)化合物，但其含义既指纯净化合物，如果合适，也指具有不同比例的异构体 化合物的混合物。包括D代表NH(I)和D代表0(2)的情况，可得到以下主要结构(I-I)和(1-2) 其中Α,ΒΑ,Ο^Ο^ΙΧ,Υ和 Z 定义如上。包括基团G的不同含义(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)和(g)，如果D代表NH (1)，可 得到以下主要结构(I-1-a)至(I-1-g) 其中A、B、E、L、M、Q1、Q2、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6 和 R7 定义如上。包括基团G的不同含义(a)、(b)、(c)、(d)、(e)、(f)和(g)，如果D代表O (2)，可 得到以下主要结构(I-2-a)至(I-2-g) 其中A、B、E、L、M、Q1、Q2、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、R4、R5、R6 和 R7 定义如上。此外，发现式(I)的新化合物可通过以下所述方法获得(A)当式(II )化合物在稀释剂的存在下且在碱的存在下进行分子内缩合时得到 式(I-1-a)化合物 其中AJaQ^Q^IXaY和 Z 定义如上， 其中AJaQ^Q^IXaY和 Z 定义如上，并且
R8代表烷基(优选C1-C6烷基)。(B)而且，发现当式(III)化合物在稀释剂的存在下且在碱的存在下进行分子内缩 合时得到式(I-2-a)化合物
其中
AiBAQ^Q^WAXAY和Z定义如上，
其中
AiQ^Q2IXl Z禾口 R8定义如上。 而且，发现
(C)当上述的其中々、8、01、02、1、乂、￥和2定义如上的式(I-1-a)至式(I-2_a)化
合物各自α)与式(IV)化合物或β)与式(V)的羧酸酐反应时，可得到上述的其中R\A、 B、Q1、Q2、W、X、Y和Z定义如上的式(I-1-b)至式(I-2-b)化合物，该反应如果合适在稀释 剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行
其中R1定义如上并且Hal代表卤素(特别是氯或溴) 其中R1定义如上；(D)当上述的其中六^力工力^^乂^和？定义如上的式(I-1-a)至式(I-2_a)化 合物各自与式(VI)的氯代甲酸酯或氯代甲酸硫酯反应时，可得到上述的其中R2、A、B、Q1、 Q2、W、M、X、Y和Z定义如上并且L代表氧的式(I-1-c)至式(I-2-c)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行 其中R2和M定义如上；(E)当上述的其中六^力工力^^乂^和？定义如上的式(I-1-a)至式(I-2_a)化 合物各自与式(VDI)的氯代单硫甲酸酯或氯代二硫甲酸酯反应时，可得到上述的其中R2、A、 8、01、02、1、1^、￥和2定义如上并且1^代表硫的式(I-1-c)至式(I-2-c)化合物，该反应 如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行 其中M和R2定义如上；(F)当上述的其中六^力工力^^乂^和？定义如上的式(I-1-a)至式(I-2_a)化 合物各自与式(VDI)的磺酰氯反应时，可得到上述的其中妒^^^力工力^乂^和？定义如 上的式(I-1-d)至式(I-2-d)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合 适在酸结合剂的存在下进行 其中R3定义如上，(G)当上述的其中Ajj^Q2Jjj和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-2_a)化 合物各自与式(IX)的磷化合物反应时，可得到上述的其中！^炚妒^^力“^^和 Z定义如上的式(I-1-e)至式(I-2-e)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且
如果合适在酸结合剂的存在下进行其中L、R4和R5定义如上，并且Hal代表卤素(特别是氯或溴)，(H)当其中Ajj^Q2Jjj和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-2_a)化合物各 自与式⑴的金属化合物或式(XI)的胺反应时，可得到上述的其中E、A、B、Q1、Q2、W、X、Y 和Z定义如上的式(I-1-f)至式(I-2-f)化合物，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行
Rio、ζ R11Me (OR10) t (X) ^N'
^12(入丄)其中Me代表一价或二价金属(优选碱金属或碱土金属，例如锂、钠、钾、镁或钙)，
t代表数字1或2，并且R10, R11、R12彼此独立地代表氢或烷基(优选C1-C8烷基)，(I)当上述的其中六^力工力^^乂^和？定义如上的式(I-1-a)至式(I-2-a)化 合物各自α)如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在催化剂的存在下与式(ΧΠ)的异 氰酸酯或异硫氰酸酯反应或者β)如果合适在稀释剂的存在下并且如果合适在酸结合剂 的存在下与式(XIII)的氨基甲酰氯或硫代氨基甲酰氯反应时，可得到上述的其中L、R6、 R^AJ.Q^Q^WJJ和Z定义如上的式(I-1-g)至式(I-2-g)化合物， 其中R6和L定义如上， 其中L、R6和R7定义如上，(J)当式(XIV)的化合物与例如式(XV)的二醇反应时，可得到上述的其中A、B、D、 Gj^Q2Jjj和Z定义如上的式(I-1-a)至式(I-1-g)和式(I_2_a)至式(I_2_g)化合
物，该反应如果合适在稀释剂的存在下、在酸性催化剂的存在下且在脱水条件下进行， 其中Djj^Q2U, Y和 Z 定义如上，并且A、B和它们所连接的碳原子代表一个〉C=O—基团HO-A-B-OH (XV)其中A和B定义如上。以下式(I-a)化合物已于1994年在EP 596 298的欧洲专利审查文本中公开。 此外，发现式(I)的新化合物具有作为农药、优选作为杀昆虫剂和/或杀螨剂和/或杀菌剂和/或除草剂的良好活性，并且通常还与植物、特别是作物植物高度相容。令人惊讶地，现在还发现某些被取代的环状酮烯醇当与后文所述的提高作物植物 相容性的化合物(安全剂/解毒剂)共同使用时，能极好地防止对作物植物的损害并可特 别有利地用作广谱结合产品用于在有益植物作物——例如谷物以及玉米、大豆和稻——中 选择性防治不想要的植物。本发明还提供包含有效量的一种活性化合物结合物的选择性除草组合物，所述活 性化合物结合物包含组分(a’ )至少一种其中A、B、D、G、Q1、Q2、W、X、Y和Z定义如上的式 (I)化合物，和(b’ )至少一种选自以下化合物的提高作物植物相容性的化合物4- 二氯乙酰基-1-氧杂-4-氮杂螺[4. 5]癸烷(AD-67，M0N-4660)、1- 二氯乙酰基六氢-3，3，8a_三甲基吡咯并[l，2_a]嘧啶_6(2Η)_酮 (dicyclonon, BAS-145138)、4- 二氯乙酰基-3，4- 二氢-3-甲基-2H_1，4-苯并噁嗪(解草嗪(benoxacor))、5-氯喹啉-8-氧基乙酸1-甲基己酯(解草酯(cloquintocet-mexyl)，参见 EP-A-86750、EP-A-94349、EP-A-191736、EP-A-492366 中相关化合物)、3-(2-氯苯甲基)-1_(1-甲基-1-苯基乙基)脲(苄草隆(cumyluron))、α-(氰基甲氧亚氨基)苯乙腈(解草胺腈(cyometrinil))、2，4-二氯苯氧基乙酸(2，4-D)、4- (2，4- 二氯苯氧基)丁酸(2，4-DB)、1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-(4_甲基苯基)脲(香草隆(daimuron、dymron))、3，6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏(dicamba))、哌啶-1-硫代羧酸S-I-甲基-1-苯基乙酯(哌草丹(dim印iperate))、2，2_ 二氯-N_(2-氧代-2_(2-丙烯基氨基)乙基)_N_(2_丙烯基)乙酰胺 (DKA-24)、2,2- 二氯-N，N- 二 _2_丙烯基乙酰胺(烯丙酰草胺(dichlormid))、4,6- 二氯-2-苯基嘧啶(解草啶(fenclorim))、1-(2，4_ 二氯苯基)-5_三氯甲基-1H_1，2，4-三唑-3-羧酸乙酯(解草唑 (fenchlorazole-ethyl)，参见 EP-A-174562 和 EP-A-346620 中相关化合物)、2-氯-4-三氟甲基噻唑-5-羧酸苯甲酯(解草胺(flurazole))、4-氯-N-(l，3-二氧戊环-2-基-甲氧基)-α-三氟乙酰苯酮肟(氟草肟 (fluxofenim))、3-二氯乙酰基-5_(2-呋喃基)-2，2_ 二甲基噁唑烷(解草噁唑(furilazole)， M0N-13900)、4，5-二氢-5，5-二苯基-3-异噁唑羧酸乙酯(双苯噁唑酸(i soxadifen-ethyl)， 参见W0-A-95/07897中相关化合物)、3，6_ 二氯-2-甲氧基苯甲酸1_(乙氧基羰基)乙酯(Iactidichlor)、(4-氯-邻-甲苯氧基)乙酸(MCPA)、2-(4-氯-邻-甲苯氧基)丙酸(2甲4氯丙酸(mecoprop))、1-(2，4-二氯苯基)-4，5-二氢-5-甲基-IH-吡唑-3，5-二羧酸二乙酯(吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)，参见 W0-A-91/07874 中相关化合物)、
0134]2--二氯甲基-2-甲基-1，3-二氧戊环烷(MG-191)、0135]2--丙烯基-1-氧杂-4-氮杂螺[4. 5]癸烷-4- 二硫代羧丨酸酯(MG-838)、0136]1，8_萘二甲酸酐、0137]α_(1，3-二氧戊环-2-基-甲氧亚氨基)苯乙腈(解草J3青(oxabetrinil))、0138]2，2-二氯-N-(1，3-二氧戊环-2-基-甲基)-N-(2-丙烯基)乙酰胺(PPG-1292)、0139]3--二氯乙酰基-2，2-二甲基噁唑烷(R-28725)、0140]3--二氯乙酰基_2，2，5-三甲基噁唑烷(R-29148)、0141]4--(4-氯-邻-甲苯基)丁酸、0142]4--(4-氯苯氧基)丁酸、0143]._.苯基甲氧基乙酸、0144].苯基甲氧基乙酸甲酯、0145]-~.苯基甲氧基乙酸乙酯、0146]1--(2-氯苯基)-5-苯基-IH-吡唑-3-羧酸甲酯、0147]1--(2,4- 二氯苯基)-5-甲基-IH-吡唑-3-羧酸乙酯、0148]1--(2,4- 二氯苯基)-5-异丙基-IH-吡唑-3-羧酸乙酯、0149]1--(2,4- 二氯苯基)-5- (1，1- 二甲基乙基)-IH-吡唑-3-羧酸乙酯、0150]1--(2，4- 二氯苯基)-5-苯基-IH-吡唑-3-羧酸乙酯(参见 EP-A-269806 和
EP-A-333131中相关化合物)、
0151]5-(2，4-二氯苯甲基)-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯、
0152]5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯、
0153]5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(参见W0-A-91/08202中相关 化合物)、5-氯喹啉-8-氧基乙酸1，3- 二甲基丁 -1-基酯、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸4-烯丙氧基丁酯、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸1-烯丙氧基丙-2-基酯、
5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸甲酯、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸乙酯、
5-氯喹喔啉-8-氧基乙酸烯丙酯、
5-氯喹啉-8-氧基乙酸2-氧代丙-1-基酯、
5-氯喹啉-8-氧基丙二酸二乙酯、
5-氯喹喔啉-8-氧基丙二酸二烯丙酯、
5-氯喹啉-8-氧基丙二酸二乙酯(参见EP-A-582198中相关化合物)
4-羧基苯并二氢吡喃-4-基乙酸(AC-304415，参见 EP-A-613618)、
4-氯苯氧基乙酸、
3,3' - 二甲基-4-甲氧基二苯酮、
1-溴-4-氯甲基磺酰基苯、
1-[4- (N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲(即N-(2-酰基)_4-[(甲基氨基羰基)氨基]苯磺酰胺)、
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3，3_ 二甲基脲、1-[4-(N-4，5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]_3_甲基脲、1-[4-(N-萘基氨磺酰基)苯基]-3，3_ 二甲基脲、N-(2-甲氧基-5-甲基苯甲酰基)-4-(环丙基氨基羰基)苯磺酰胺，和/或以下由通式定义的化合物之一，通式(IIa) 或通式(IIb) 或通式(IIc) 其中m 代表数字 0、1、2、3、4 或 5，A1代表以下所示二价杂环基团之一 η 代表数字 0、1、2、3、4 或 5，A2代表任选被C1-C4烷基和/或C1-C4烷氧基羰基和/或C1-C4烯氧基羰基取代的 具有1或2个碳原子的烷二基，R14代表羟基、巯基、氨基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二 - (C1-C4 烧基)氨基，R15代表羟基、巯基、氨基、C1-C7烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烯氧基、C1-C6烯氧 基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基或二 - (C1-C4烷基)氨基，R16代表任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基，R17代表氢，各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、二氧戊环基-C1-C4烷基、呋喃基、呋喃基-C1-C4烷基、噻吩基、噻唑 基、哌啶基，或者任选被氟、氯和/或溴或C1-C4烷基取代的苯基，R18代表氢，各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基、 C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、二氧戊环基-C1-C4烷基、呋喃基、呋喃基-C1-C4烷基、噻吩基、噻唑 基、哌啶基，或者任选被氟、氯和/或溴或C1-C4烷基取代的苯基，R17和R18还一起代表各自 任选被C1-C4烷基、苯基、呋喃基、一个稠合苯环或被两个取代基取代的C3-C6烷二基或C2-C5 氧杂烷二基，所述两个取代基与它们所连接的C原子一起形成5或6元碳环，R19代表氢、氰基、卤素，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基、 C3-C6环烷基或苯基，R20代表氢，各自任选被羟基、氰基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、C3-C6环 烷基或三-(C1-C4烷基)甲硅烷基，R21代表氢、氰基、卤素，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的C1-C4烷基、 C3-C6环烷基或苯基，X1代表硝基、氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷
氧基，X2代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代 烷氧基，X3代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代 烷氧基，和/或以下由通式定义的化合物，通式(IId) 或通式(IIe) 其中t代表一个0和5之间的数字，ν代表一个0和5之间的数字，R22代表氢或C1-C4烷基，
R23代表氢或C1-C4烷基，R24代表氢，各自任选被氰基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基或二 -(C1-C4烷基)氨基，或者各自任选被氰基、卤素或C1-C4 烷基取代的C3-C6环烷基、C3-C6环烷基氧基、C3-C6环烷基硫基或C3-C6环烷基氨基，R25代表氢，任选被氰基、羟基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基，各自任选被 氰基或卤素取代的C3-C6烯基或C3-C6炔基，或者任选被氰基、卤素或C1-C4烷基取代的C3-C6 环烷基，R26代表氢，任选被氰基、羟基、卤素或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基，各自任选被 氰基或卤素取代的C3-C6烯基或C3-C6炔基，任选被氰基、卤素或C1-C4烷基取代的C3-C6环 烷基，或者任选被硝基、氰基、商素、C1-C4烷基、C1-C4商代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4商代烷 氧基取代的苯基，或者与R25 —起代表各自任选被C1-C4烷基取代的C2-C6烷二基或C2-C5氧 杂烷二基，X4代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨基磺酰基、羟基、氨基、商素、C1-C4 烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基，并且X5代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨基磺酰基、羟基、氨基、卤素^1-C4 烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基。式(I)提供本发明化合物的宽泛定义。以上和以下给出的式中所列的取代基或基 团的范围优选说明如下W优选代表氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷 基、C1-C4卤代烷氧基或氰基，X优选代表卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、 C3-C6烯氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6 卤代烯氧基、硝基或氰基，Y和Z彼此独立地优选代表氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧 基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、氰基、C2-C6烯基、C2-C6炔基或以下(杂)芳基之一 其中对于(杂)芳基的情况，Y或Z基团中只有一个可代表(杂)芳基，V1优选代表氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C6烷氧基X1-C6烷硫基X1-C6烷基亚磺酰基、 C1-C6烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基、氰基或者代表各自任选被卤素、 C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、硝基或氰基单取代或多取代的 苯基、苯氧基、苯氧基-C1-C4烧基、苯基-C1-C4烧氧基、苯硫基-C1-C4烧基或苯基-C1-C4烧 硫基，V2和V3彼此独立地优选代表氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基或 C1-C4卤代烷氧基，条件是如果X和Y代表甲基，则基团W或Z中的至少一个不是氢，A和B以及它们所连接的碳原子优选代表可任选被另外一个氧原子、硫原子或基团〕
间断的五元至 七元的酮缩醇、酮缩硫醇或二硫代酮缩醇，每个上述基团任选被C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C6烷氧基或C1-C4 烷氧基-C1-C4烷基单取代至四取代，V4优选代表氢、C1-C6烷基、C3-C6烯基，或者代表基团-C0-V5、-CO2V5, CO-NH-V5或 CO-NH-O-V5，V5优选代表C1-C6烷基，D优选代表NH(I)或氧⑵，Q1和Q2彼此独立地优选代表氢、C1-C6烷基、C1-C2卤代烷基或C1-C4烷氧基，G优选代表氢(a)或代表以下基团之一 其中E代表一个金属离子或一个铵离子，L代表氧或硫并且M代表氧或硫，R1优选代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C2tl烷基、C2-C2tl烯基、C1-C8烷氧 基-C1-C8烷基、C1-C8烷硫基-C1-C8烷基或多-C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，或者代表任选被卤 素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，所述环烷基中任选一个或两个不直接相 邻的亚甲基被氧和/或硫代替，代表任选被卤素、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代 烷氧基、C1-C6烷硫基或C1-C6烷基磺酰基取代的苯基，代表任选被卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或C1-C6卤 代烷氧基取代的苯基-C1-C6烷基，代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的具有一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5 元或6元杂芳基，代表任选被卤素或C1-C6烷基取代的苯氧基-C1-C6烷基，或者代表任选被卤素、 氨基或C1-C6烷基取代的具有一个或两个选自氧、硫和氮的杂原子的5元或6元杂芳氧 基"C1-C6焼基，R2优选代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C2tl烷基、C2-C2tl烯基、C1-C8烷氧 基-C2-C8烧基或多-C1-C8烧氧基-C2-C8烧基，代表任选被卤素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的C3-C8环烷基，或者
代表各自任选被卤素、氰基、硝基,C1-C6烷基、C1-C6烷氧基,C1-C6卤代烷基或C「C6 卤代烷氧基取代的苯基或苄基，R3优选代表任选被卤素取代的C1-C8烷基或者各自任选被卤素、C1-C6烷基、C1-C6 烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、氰基或硝基取代的苯基或苄基， R4和R5彼此独立地优选代表各自任选被卤素取代的C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷硫基或C3-C8烯硫基，或者代表各自任选被卤素、 硝基、氰基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基或 C1-C4卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基，R6和R7彼此独立地优选代表氢，代表各自任选被卤素或氰基取代的C1-C8烷基、 C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8烯基或C1-C8烷氧基-C2-C8烷基，代表各自任选被卤素、 C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基或C1-C8烷氧基取代的苯基或苄基，或者共同代表一个任选被 C1-C6烷基取代的C3-C6亚烷基，所述C3-C6亚烷基中任选一个亚甲基被氧或硫代替。在作为优选提及的基团定义中，卤素代表氟、氯、溴和碘，特别代表氟、氯和溴。W特别优选代表氢、氯、溴、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C2 卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基，X特别优选代表氯、溴、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代 烷基、C1-C4商代烷氧基或氰基，Y和Z彼此独立地特别优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、 C1-C6烷氧基、C1-C4卤代烷基、C1-C4卤代烷氧基、氰基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或代表以下 (杂)芳基之一 其中对于(杂)芳基的情况，Y或Z基团中只有一个可代表(杂)芳基，V1特别优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤 代烷氧基、硝基、氰基，或者代表任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基、 C1-C2卤代烷氧基、硝基或氰基单取代或二取代的苯基，V2和V3彼此独立地特别优选代表氢、氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基，条件是如果X和Y代表甲基，则基团W或Z中的至少一个不是氢，A和B以及它们所连接的碳原子特别优选代表可任选被另外一个氧原子间断并且 任选被C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧基-C1-C2烷基单取代至三取代 的五元、六元或七元的酮缩醇，D特别优选代表NH⑴或氧⑵，Q1和Q2彼此独立地特别优选代表氢、甲基、乙基、三氟甲基、甲氧基或乙氧基，G特别优选代表氢(a)或代表以下基团之一 其中E代表一个金属离子或一个铵离子，L代表氧或硫并且M代表氧或硫，R1特别优选代表C1-C16烷基、C2-C16烯基、C1-C6烷氧基-C1-C4烷基、C1-C6烷硫 基-C1-C4烷基或多-C1-C6烷氧基-C1-C4烷基，每个上述基团任选被氟或氯单取代至三取代， 或者代表任选被氟、氯、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基单取代或二取代并且其中任选一个或两个 不直接相邻的亚甲基被氧和/或硫代替的C3-C7环烷基，代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代烷基、C1-C3 卤代烷氧基、C1-C4烷硫基或C1-C4烷基磺酰基单取代至三取代的苯基，代表任选被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3卤代烷基或C1-C3卤代烷氧 基单取代或二取代的苯基-C1-C4烷基，代表各自任选被氟、氯、溴或C1-C4烷基单取代或二取代的吡唑基、噻唑基、吡啶 基、嘧啶基、呋喃基或噻吩基，代表任选被氟、氯、溴或C1-C4烷基单取代或二取代的苯氧基-C1-C5烷基，或者代表各自任选被氟、氯、溴、氨基或C1-C4烷基单取代或二取代的吡啶基氧基-C1-C5 烷基、嘧啶基氧基-C1-C5烷基或噻唑基氧基-C1-C5烷基，R2特别优选代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的C1-C16烷基、C2-C16烯基、 C1-C6烷氧基-C2-C6烷基或多-C1-C6烷氧基-C2-C6烷基，代表任选被氟、氯、C1-C4烷基或C1-C4 烷氧基单取代或二取代的C3-C7环烷基，或者代表各自任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷基或 C1-C3卤代烷氧基单取代至三取代的苯基或苄基，R3特别优选代表任选被氟或氯单取代至三取代的C1-C6烷基，或者代表各自任选
22
.SO2-RJ
(c),
(d),
,R0
N! 7 (g) R被氟、氯、溴、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C2卤代烷基、氰基或硝基单取 代或二取代的苯基或苄基，R4和R5彼此独立地特别优选代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的C1-C6烷 基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷硫基或C3-C4烯硫基，或者 代表各自任选被氟、氯、溴、硝基、氰基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3 卤代烷硫基、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基单取代或二取代的苯基、苯氧基或苯硫基，R6和R7彼此独立地特别优选代表氢，代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的 C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯基或C1-C6烷氧基-C2-C6烷基，代表各自任 选被氟、氯、溴、C1-C5卤代烷基、C1-C5烷基或C1-C5烷氧基单取代至三取代的苯基或苄基，或 者共同代表一个任选被C1-C4烷基取代的C3-C6亚烷基，所述C3-C6亚烷基中任选一个亚甲基 被氧或硫代替。在作为特别优选提及的基团定义中，卤素代表氟、氯和溴，特别代表氟和氯。W极特别优选代表氢、氯、溴、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙炔基、甲氧基、乙氧基 或三氟甲基，X极特别优选代表氯、溴、甲基、乙基、丙基、异丙基、乙烯基、乙炔基、丙炔基、甲氧
基、乙氧基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或氰基，Y和Z彼此独立地极特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、乙烯基、乙炔基、丙炔 基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基或一个苯基基团 其中在苯基的情况下基团Y或Z中只有一个可代表苯基，V1极特别优选代表氢、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙 氧基、正丙氧基、异丙氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，V2极特别优选代表氢、氟、氯、甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基或三氟 甲基，条件是如果X和Y代表甲基，则基团W或Z中的至少一个不是氢，A和B以及它们所连接的碳原子极特别优选代表可任选被另外一个氧原子间断并 且任选被甲基、乙基、丙基、三氟甲基、一氯甲基、甲氧基、乙氧基、甲氧基甲基或乙氧基甲基 单取代或二取代的五元、六元或七元的酮缩醇，D极特别优选代表代表NH⑴或氧⑵，Q1和Q2极特别优选代表氢，G极特别优选代表氢(a)或代表以下基团之一 其中E代表一个金属离子或一个铵离子，L代表氧或硫并且
M代表氧或硫，R1极特别优选代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的C1-Cltl烷基、C2-Cltl烯基、 C1-C4烷氧基-C1-C2烷基、C1-C4烷硫基-C1-C2烷基，或者代表任选被氟、氯、甲基、乙基或甲 氧基单取代的C3-C6环烷基，代表任选被氟、氯、溴、氰基、硝基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、 甲氧基、乙氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代或二取代的苯基，代表各自任选被氯、溴或甲基单取代的呋喃基、噻吩基或吡啶基，R2极特别优选代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的C1-Cltl烷基、C2-Cltl烯基或 C1-C4焼氧基~C2~C4焼基，代表环戊基或环己基，或者代表各自任选被氟、氯、氰基、硝基、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧 基单取代或二取代的苯基或苄基，R3极特别优选代表各自任选被氟或氯单取代至三取代的甲基、乙基、丙基或异丙 基，或者代表任选被氟、氯、溴、甲基、乙基、异丙基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、三氟 甲基、三氟甲氧基、氰基或硝基单取代的苯基，R4和R5彼此独立地极特别优选代表C1-C4烷氧基或C1-C4烷硫基，或者代表各自任
选被氟、氯、溴、硝基、氰基、甲基、甲氧基、三氟甲基或三氟甲氧基单取代的苯基、苯氧基或 苯硫基，R6和R7彼此独立地极特别优选代表氢，代表C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧 基、C3-C4烯基或C1-C4烷氧基-C2-C4烷基，代表任选被氟、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基单 取代或二取代的苯基，或者共同代表其中任选一个亚甲基被氧或硫代替的C5-C6亚烷基。W尤其优选代表氢、氯、溴、甲基、乙基或甲氧基，X尤其优选代表氯、溴、甲基、乙基或甲氧基，Y和Z彼此独立地尤其优选代表氢、氯、溴、甲基或代表基团 此时基团Y或Z中只有一个可代表 条件是如果X和Y代表甲基，则基团W或Z中的至少一个不是氢，A和B以及它们 所连接的碳原子尤其优选代表任选被甲基、乙基、丙基、一氯甲基或甲氧基甲基单取代或二取代的五元或六元酮缩醇，D尤其优选代表NH⑴或氧⑵，Q1和Q2尤其优选代表氢，G尤其优选代表氢(a)或代表以下基团之一 R1尤其优选代表C1-Cltl烷基、C1-C4烷氧基-C1-C2烷基、C3-C6环烷基，代表任选被 氯单取代的苯基，或者代表噻吩基，R2尤其优选代表C1-Cltl烷基、C2-C10烯基或苄基，R3尤其优选代表甲基，R6和R7共同尤其优选代表其中任选一个亚甲基被氧或硫代替的C5-C6亚烷基。以上给出的宽泛的或优选的基团定义或说明可按需要彼此结合，即包括各自的范 围和优选范围的结合。它们适用于最终产物，也相应地适用于前体和中间产物。本发明优选包含上述优选(优选的)含义的组合的式(I)化合物。本发明特别优选包含上述特别优选含义的组合的式(I)化合物。本发明极特别优选包含上述极特别优选含义的组合的式(I)化合物。本发明尤其优选包含上述尤其优选含义的组合的式(I)化合物。强调其中G代表氢的式⑴化合物。对于式(I-I)化合物，所强调的是苯环被取代3次，得到如下取代形式2，4，6_、2， 4，5-或2，5，6-取代。此外，对于式(I-I)化合物，所强调的是苯环被取代4次，得到如下取 代形式2，4，5，6-取代。对于式(I-I)化合物，所强调的还有苯环被取代2次(2，5-位)。 对于式(I-I)化合物，所强调的还有苯环被单取代(邻位)。其它取代基W、X、Y、Z、G、A、B、 Q1和Q2如本文中所定义。此外，对于其中苯环在2，4位被取代的式(I-I)化合物，强调的是取代基G代表基 团(b)以及基团(c)或(d)或(e)或(f)或(g)。在这种情况下，G尤其代表基团(a)、(b) 或(c)。其它取代基W、X、Y、Z、A、B、Q1和Q2如本文中所定义。此外，对于其中苯环在2，4 位被取代的式(I-I)化合物，所强调的是取代基A和B在螺环的3’-位。此外，对于其中苯 环在2，4位被取代的式(I-I)化合物，所强调的是取代基A和B在螺环的4’ -位。只要可能，饱和的或不饱和的烃基如烷基、烷二基或烯基——包括与杂原子结合 如烷氧基——各自可为直链的或带有支链的，。除非另有说明，任选被取代的基团可被单取代或多取代，对于多取代的情况，取代 基可相同或不同。除在制备实施例中提到的化合物外，还可特别提及以下式(I-1-a)化合物表1 A-BXWYZ
-0 -CH22-0-CH3HHH
-0 -CH22-0-BrHHH
-0 -CH22-0-ClHHH
-0 -CH22-0-CF3HHH
-0 -CH22-0-OCH3HHH
-0 -CH22-0-BrHClH
-0 -CH22-0-ClHBrH
-0 -CH22-0-ClHClH
-0 -CH22-0-ClHCH3H
-0 -CH22-0-CH3HClH
-0 -CH22-0-ClClHH
-0 -CH22-0-ClOCH3HH
-0 -CH22-0-ClCH3HH
-0 -CH22-0-ClOC2H5HH
-0 -CH22-0-OCH3OCH3HH
-0 -CH22-0-CH3CH3HH
-0 -CH22-0-C2H5CH3HH
-0 -CH22-0-C2H5C2H5HH
-0 -CH22-0-BrCH3BrH
-0 -CH22-0-ClCH3ClH
-0 -CH22-0-CH3BrCH3H
-0 -CH22-0-CH3ClCH3H
-0 -CH22-0-OCH3CH3CH3H
-0 -CH22-0-OC2H5CH3CH3H
-0 -CH22-0-OC3H7CH3CH3H
A-BXWYZ
-0 -CH22-0-CH3CH3CH3H
-0 -CH22-0-BrBrCH3H
-0 -CH22-0-ClClCH3H
-0 -CH22-0-CH3CH3BrH
-0 -CH22-0-OCH3C2H5CH3H
-0 -CH22-0-OC2H5C2H5CH3H
-0—CH22-0-CH3CH3OCH3H
-0-(CH22-0-Br
-0-(CH22-0-Br
-0-(CH22-0-Cl
-0-(CH22-0-CH3
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-C2H5
-0-(CH22-0-OCH3
-0-(CH22-0-OCH3
-0-(CH22-0-OC2H
-0-(CH22-0-OC2H
-0-(CH22-0-Cl
-0--(CH22-0-Cl
-0--(CH22-0-CH3
-0--(CH22-0-Cl
-0--(CH22-0-CH3
-0--(CH22-0-CH3
A-BX
-0--(CH22-0-Br
-0--(CH22-0-Br
-0--(CH22-0-Cl
-0--(CH22-0-Cl
-0--(CH22-0-CH3
-0--(CH2-0-Cl
-0--(CH2-0-CH3
-0--(CH2-0-Cl
-0--(CH2-0-Br
-0--(CH2-0-CH3
ClCH3HCH3ClHCH3BrHCH3ClHCH3CH3HC2H5CH3HCH3C2H5HC2H5C2H5HCH3ClHC2H5ClHCH3BrHC2H5BrHClCH3HBrCH3HClClHBrBrHClBrHBrClHCH3ClHC2H5ClHCH3ClHC9HrClH
OCH3CH3HOC2H5CH3HCH3ClHHClClHCH3CH3HClCH3WYZHClCH,HCH3CH3HBrCH；HClCH；HBrCH3HCH3ClHHCH3HHCH-HHCH-HHCl
-O-(CH2)2-O-CH3HHBr-O-(CH2)2-O-CH3CH3CH3CH3-O-(CH2)2-O-CH3CH3CH3F-O-(CH2)2-O-CH3CH3CH3Cl-O-(CH2)2-O-CH3CH3CH3Br-O-(CH2)2-O-CH3CH3HCl-0- (CH2) 2-0-CH3CH3HBr-O-(CH2)2-O-ClClHBr-O-(CH2)2-O-CH3CH34-Cl_C6H4 H-O-(CH2)2-O-C2H5CH34_C1-C6H4 H-O-(CH2)2-O-C2H5C2H54—Cl-C6H4 H-O-(CH2)2-O-ClCH34-Cl_C6H4 H-O-(CH2)2-O-ClC2H54-Cl_C6H4 H-O-(CH2)2-O-CH3HH4-Cl_C6H4-O-(CH2)2-O-CH3CH3H4-Cl_C6H4-O-(CH2)2-O-CH3HCH34-Cl_C6H4-O-(CH2)2-O-CH3CH3CH34-Cl_C6H4-O-(CH2)2-O-ClHH4-Cl_C6H4-O-(CH2)2-O-IHHH-O-(CH2)2-O-IHCH3H-O-(CH2)2-O-ICH3HH-0- (CH2) 2-0-IC2H5HH-O-(CH2)2-O-CH3HHI-O-(CH2)2-O-CH3HCH3I-O-(CH2)2-O-ICH3CH3HA-B XWYZ-O-(CH2)2-O-IC2H5CH3 H-O-(CH2)2-O-ICH3ClH-O-(CH2)2-O-IC2H5ClH-O-(CH2)2-O-IClCH3 H-O-(CH2)2-O-IHCH3 CH3-O-(CH2)2-O-CH3HIH-O-(CH2)2-O-C2H5HIH-O-(CH2)2-O-CH3CH3IH-O-(CH2)2-O-C2H5CH3IH-O-(CH2)2-O-C2H5C2H5IH-O-(CH2)2-O-ClCH3IH-O-(CH2)2-O-ClC2H5IH-O-(CH2)2-O-CH3H ICH3
-0- (ch2) 2-0- ch3 ch3hI
-0- (ch2) 2-0- i hhch-
-0- (ch2) 2-0- c2h5 hhh
表2 :w、x、y禾口 z如表1中所述
a-b = 4，-o-ch2-chch3-o-
表3 :w、x、y禾口 z如表1中所述
a-b = 4，-o-CHCH3-CHCH3-o-
表4 :w、x、y禾口 z如表1中所述
a-b = 4，-o-(ch2)3-o-
表5 :w、x、y禾口 z如表1中所述
a-b = 4，-o-chch3-(ch2)2-o-
表6 :w、x、y禾口 z如表1中所述
a-b = 4，-0-chch3-ch2-chch3-0-
表7 :w、x、y禾口 z如表1中所述
a-b = -4，o-ch2-c(ch3)2-ch2-o-
表8 :w、x、y禾口 z如表1中所述
表9 :w、x、y禾口 z如表1中所述
a-b =3'1 -0- (ch2) 2-0-
表10:ff>x、y和z如表1中所述
a-b =3'1 -o-ch2-chch3-o-
表11:ff>x、y和z如表1中所述
a-b =3'1 -o-CHCH3-CHCH3-o-
表12:ff>χ、υ和z如表1中所述
a-b =3'1 -0- (ch2) 3-0-
表13:ff>χ、υ和z如表1中所述
a-b =3'1 -o-chch3- (ch2) 2-0"
表14:ff>χ、υ和z如表1中所述
a-b =3'1 -o-chch3-ch2-chch3-o-
表15:ff>x、y和z如表1中所述
a-b =3'1 -o-ch2-c (ch3) 2-ch2-0-
表16:ff>x、y和z如表1中所述
除在制备实施例中提到的化合物外，还可特别提及以下式(i-2-a)化合物表17
A-BXWYZ_一 O-(CH2)2-O-CH3HHH一 O-(CH2)2-O-BrHHH一 O-(CH2)2-O-ClHHH一 O-(CH2)2-O-CF3HHH一 O-(CH2)2-O-OCH3 HHH一 O-(CH2)2-O-BrH Cl H一 O-(CH2)2-O-ClHBr H一 O-(CH2)2-O-ClHCl H一 O-(CH2)2-O-ClH CH3 H一 O-(CH2)2-O-CH3 H Cl H一 O-(CH2)2-O-ClCl H H一 O-(CH2)2-O-ClOCH3 H H一 O-(CH2)2-O-ClCH3 H H一 O-(CH2)2-O-ClOC2H5 H H一 O-(CH2)2-O-OCH3 OCH3 H H一 O-(CH2)2-O-CH3CH3 H H一 O-(CH2)2-O-C2H5 CH3 H H一 O-(CH2)2-O-C2H5 C2H5 H H一 O-(CH2)2-O-BrCH3 Br H一 O-(CH2)2-O-ClCH3 Cl H一 O-(CH2)2-O-CH3 Br CH3 H一 O-(CH2)2-O-CH3Cl CH3 H一 O-(CH2)2-O-OCH3 CH3 CH3 H一 O-(CH2)2-O-OC2H5 CH3 CH3 H一 O-(CH2)2-O-OC3H7 CH3 CH3 H一 O-(CH2)2-O-CH3CH3 CH3 H一 O-(CH2)2-O-BrBr CH3 H一 O-(CH2)2-O-ClCl CH3 H一 O-(CH2)2-O-CH3CH3 Br HA-BXffYZ_一 O-(CH2)2-O-OCH3 C2H5 CH3 H
-0- (CH2) 2-0-OC2H5C2H5CH3 H-O-(CH2)2-O-CH3CH3OCH3 H-O-(CH2)2-O-BrClCH3 H-O-(CH2)2-O-BrCH3ClH-O-(CH2)2-O-ClCH3BrH-O-(CH2)2-O-CH3CH3ClH-O-(CH2)2-O-C2H5CH3CH3 H-O-(CH2)2-O-C2H5C2H5CH3 H-O-(CH2)2-O-C2H5CH3C2H5 H-O-(CH2)2-O-C2H5C2H5C2H5 H-O-(CH2)2-O-C2H5CH3ClH-O-(CH2)2-O-C2H5C2H5ClH-O-(CH2)2-O-C2H5CH3BrH-O-(CH2)2-O-C2H5C2H5BrH-O-(CH2)2-O-C2H5ClCH3 H-O-(CH2)2-O-C2H5BrCH3 H-O-(CH2)2-O-C2H5ClClH-O-(CH2)2-O-C2H5BrBrH-O-(CH2)2-O-C2H5ClBrH-O-(CH2)2-O-C2H5BrClH-O-(CH2)2-O-OCH3CH3ClH-O-(CH2)2-O-OCH3C2H5ClH-O-(CH2)2-O-OC2H5CH3ClH-O-(CH2)2-O-OC2H5C2H5ClH-O-(CH2)2-O-ClOCH3CH3 H-O-(CH2)2-O-ClOC2H5 CH3 H-O-(CH2)2-O-CH3CH3ClH-O-(CH2)2-O-ClHClCl-O-(CH2)2-O-CH3HCH3 CH3-O-(CH2)2-O-CH3HClCH3-O-(CH2)2-O-BrHClCH3-O-(CH2)2-O-BrHCH3 CH3-O-(CH2)2-O-ClHBrCH3A-B XffYZ_-O-(CH2)2-O-ClHClCH3
-0- (CH2) 2-0-CH3HBrCH3-O-(CH2)2-O-ClHCH3Cl-O-(CH2)2-O-CH3HHCH3
-0-CH2) 2-0-ClHHCH3
-0-CH2) 2-0-BrHHCH3
-0-CH2) 2-0-CH3HHCl
-0-CH2) 2-0-CH3HHBr
-0-CH2) 2-0-CH3CH3CH3CH3
-0-CH2) 2-0-CH3CH3CH3F
-0-CH2) 2-0-CH3CH3CH3Cl
-0-CH2) 2-0-CH3CH3CH3Br
-0-CH2) 2-0-CH3CH3HCl
-0-CH2) 2-0-CH3CH3HBr
-0-CH2) 2-0-ClClHBr
-0-CH2) 2-0-CH3CH34-C1-C6H4H
-0-CH2) 2-0-C2H5CH34-C1--C6H4H
-0-CH2) 2-0-C2H5C2H54-C1-C6H4H
-0-CH2) 2-0-ClCH34-C1-C6H4H
-0-CH2) 2-0-ClC2H54-C1-C6H4H
-0-CH2) 2- 0-CH3HH4-C1-C6H4
-0-CH2) 2-0-CH3CH3H4-Cl-C6H4
-0-CH2) 2-0-CH3HCH34-Cl-C6H4
-0-CH2) 2-0-CH3CH3CH34-Cl-C6H4
-0-CH2) 2- 0-ClHH4-Cl-C6H
-0-CH2) 2-0-IHHH
-0-CH2) 2-0-IHCH3H
-0-CH2) 2-0-ICH3HH
-0-CH2) 2-0-IC2H5HH
-0-CH2) 2-0-CH3HHI
-0-CH2) 2-0-CH3HCH3I
-0-CH2) 2- 0-ICH3CH3H
-0-CH2) 2-0-IC2H5CH3H
-0-CH2) 2-0-ICH3ClH
A-BXWYZ
-0-(CH2)2-0-IC2H5ClH
-0-(CH2)2-0-IClCH3H
-0-(CH2)2-0-IHCH3CH3
-0-(CH2)2-0-CH3HIH
-0-(CH2)2-0-C2H5HIH
-0-(CH2)2-0-CH3CH3IH
-0-(CH2)2一 0-C2H5CH3IH
-o-(ch2)2-o- c2h5 c2h5 ih
-o-(ch2)2-o- cl ch3 ih
-o-(ch2)2-o- cl c2h5 ih
-o-(ch2)2-o- ch3 h ich3
-0- (ch2) 2-0- ch3 ch3 hi
-o-(ch2)2-o- i h hch-
表18:w、x、y和z如表17中所述
a-b =4，-o-ch2-chch3-o-
表19:w、x、y和z如表17中所述
a-b =4，-o-CHCH3-CHCH3-o-
表20:w、x、y和z如表17中所述
a-b =，-0- (ch2) 3-0-
表21:w、x、y和z如表17中所述
a-b =4，-o-chch3- (ch2) 2-0-
表22:w、x、y和z如表17中所述
a-b =4，-o-chch3-ch2-chch3-o-
表23:w、x、y和z如表17中所述
a-b =4，-o-ch2-c (ch3) 2-ch2-0-
表24:w、x、y和z如表17中所述
表25:w、x、y和z如表17中所述
a-b =3，-o-(ch2)2-o-
表26:w、x、y和z如表17中所述
a-b =3，-o-ch2-chch3-o-
表27:w、x、y和z如表17中所述
a-b =3，-o-CHCH3-CHCH3-o-
表28:w、x、y和z如表17中所述
a-b =3，-o-(ch2)3-o-
表29:w、x、y和z如表17中所述
a-b =3，-o-chch3- (ch2) 2-0-
表30:w、x、y和z如表17中所述
a-b =3，-o-chch3-ch2-chch3-o-
表31:w、x、y和z如表17中所述
a-b =3，-o-ch2-c (ch3) 2-ch2-0-
表32:w、x、y和z如表17中所述
以上列出的与式(II a)、( II b)、( II c)、( II d)和(II e)的提高作物植物相容 性化合物(“除草剂安全剂”)相关的基团的优选定义如下。m优选代表数字O、1、2、3或4。A1优选代表以下所示二价杂环基团之一 η优选代表数字O、1、2、3或4。A2优选代表各自任选被甲基、乙基、甲氧羰基或乙氧羰基或烯丙氧基羰基取代的 亚甲基或亚乙基。R14优选代表羟基、巯基、氨基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、正丁氧基、异 丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、 仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基 氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨基。R15优选代表羟基、巯基、氨基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、正丁氧基、异 丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、1-甲基己氧基、烯丙氧基、1-烯丙氧基甲基乙氧基、甲硫基、 乙硫基、正丙硫基或异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基 氨基、正丙基氨基或异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲 基氨基或二乙基氨基。R16优选代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基。R17优选代表氢，各自任选被氟和/或氯取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁 基、异丁基、仲丁基或叔丁基、丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、 甲氧基乙基、乙氧基乙基、二氧戊环基甲基、呋喃基、呋喃基甲基、噻吩基、噻唑基、哌啶基， 或者任选被氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基取代的苯 基。R18优选代表氢，各自任选被氟和/或氯取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁 基、异丁基、仲丁基或叔丁基、丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、 甲氧基乙基、乙氧基乙基、二氧戊环基甲基、呋喃基、呋喃基甲基、噻吩基、噻唑基、哌啶基， 或者任选被氟、氯、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基取代的苯 基，或者与R17—起代表任选被甲基、乙基、呋喃基、苯基、一个稠合苯环取代或被两个取代 基取代的基团-CH2-O-CH2-CH2-和-CH2-CH2-O-CH2-CH2-之一，所述两个取代基与和它们所连 接的C原子一起形成5或6元碳环。R19优选代表氢、氰基、氟、氯、溴，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的甲基、 乙基、正丙基或异丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基或苯基。R2tl优选代表氢，任选被羟基、氰基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。R21优选代表氢、氰基、氟、氯、溴，或者代表各自任选被氟、氯和/或溴取代的甲基、 乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基 或苯基。X1优选代表硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、 仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲基、 甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。X2优选代表氢、硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁 基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲 基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。X3优选代表氢、硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁 基、仲丁基或叔丁基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、一氯二氟甲基、一氟二氯甲 基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。t优选代表数字0、1、2、3或4。ν优选代表数字0、1、2或3。R22优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基。R23优选代表氢、甲基、乙基、正丙基或异丙基。R24优选代表氢，各自任选被氰基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基取 代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙 氧基或异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基或 异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基或叔丁硫基、甲基氨基、乙基氨基、正丙基氨基或 异丙基氨基、正丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基或叔丁基氨基、二甲基氨基或二乙基氨 基，或者各自任选被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基取代的环丙基、环丁基、环 戊基、环己基、环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、环丙基硫基、环丁基硫 基、环戊基硫基、环己基硫基、环丙基氨基、环丁基氨基、环戊基氨基或环己基氨基。R25优选代表氢，各自任选被氰基、羟基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧 基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基或仲丁基，各自任选被氰基、氟、氯或 溴取代的丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基，或者各自任选被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正 丙基或异丙基取代的环丙基、环丁基、环戊基或环己基。R26优选代表氢，各自任选被氰基、羟基、氟、氯、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧 基取代的甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基或仲丁基，各自任选被氰基、氟、氯或 溴取代的丙烯基、丁烯基、丙炔基或丁炔基，各自任选被氰基、氟、氯、溴、甲基、乙基、正丙基 或异丙基取代的环丙基、环丁基、环戊基或环己基，或者任选被硝基、氰基、氟、氯、溴、甲基、 乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙 氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基取代的苯基，或者与R25 —起代表各自任选被甲 基或乙基取代的丁 -1，4- 二基(1，3-亚丙基)、戊-1，5- 二基、1-氧杂丁 -1，4- 二基或3-氧 杂戊-1，5-二基。X4优选代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨磺酰基、羟基、氨基、氟、氯、 溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。X5优选代表硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、甲酰基、氨磺酰基、羟基、氨基、氟、氯、 溴、甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、三氟甲基、甲氧基、乙氧 基、正丙氧基或异丙氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。极特别优选作为本发明的除草剂安全剂的式(II a)化合物的实例列于下表中。表式(II a)化合物的实例
极特别优选作为本发明的除草剂安全剂的式(II b)化合物的实例列于下表中(
(lib) 表式(II b)化合物的实例
极特别优选作为本发明的除 表式(II c)化合物的实例
实例序号(位置) X2(位置) X3A2r15IIb-10(5) CIch2OCH2CH=CH2IIb-11(5) CIch2OC4H9-iIIb-12(5) CIch2CH, II 2 .CH 2| /O h2c 2I 0 h ch3IIb-13(5) CICH, II 2 ,CH h2C 0丫0och2ch=ch2IIb-14(5) CIc2H5oc2h5IIb-15(5) CICH 3 1 ,c H \och3
草剂安全剂的式(II c)化合物的实例列于下表中
表式(II d)化合物的实例 极特别优选作为本发明的除草剂安全剂的式(II e)化合物的实例列于下表中。
表式(II e)化合物的实例 最优选作为改善作物植物相容性的化合物[组分(b’)]有解草酯、解草唑、双苯 噁唑酸、吡唑解草酯、解草噁唑、解草啶、苄草隆、香草隆、哌草丹及化合物II e-5和II e-11, 特别强调解草酯和吡唑解草酯。用作本发明的安全剂的通式(II a)化合物是已知化合物，并且 已知的方法制备(参见 W0-A-91/07874、W0-A-95/07897)。用作本发明的安全剂的通式(II b)化合物是已知化合物，并且 已知的方法制备(参见EP-A-191736)。用作本发明的安全剂的通式(II c)化合物是已知化合物，并且 已知的方法制备(参见 DE-A-2218097、DE-A-2350547)。用作本发明的安全剂的通式(II d)化合物是已知化合物，并且 已知的方法制备(参见 DE-A-19621522/US-A-6235680)。用作本发明的安全剂的通式(II e)化合物是已知化合物，并且可通过本身已知的 方法制备(参见 W0-A-99/66795/US-A-6251827)。均包括一种式(I)活性化合物和上述定义的安全剂之一的本发明的选择性除草 结合物的实例列于下表中。表本发明的结合物的实例 现已令人惊奇地发现上文定义的通式(I)化合物与上述(b’ )组的安全剂(解毒 剂)的活性化合物结合物兼具非常好的有益植物相容性和较高的除草活性，可在多种作物 中——特别是谷物(尤其是小麦)，以及大豆、马铃薯、玉米和稻中——用于选择性防治杂草。本发明中应当认为出人意料的是，众多已知的能对抗除草剂对作物破坏作用的已 知安全剂或解毒剂中，特别是上述(b’)组的化合物适于——几乎完全地——消除取代的环 状酮烯醇对作物植物的破坏作用，而同时未对除杂草活性产生任何严重的不利影响。本发明可强调的是(b’ )组的特别优选和最优选的结合组分具有特别有利的药 效，特别是用于谷类植物如小麦、大麦和黑麦，例如以及玉米和稻等作物植物的温和处理的 药效。例如根据方法(幻，使用^[(4-氯-2，6_二甲基)苯基乙酰基]-1-氨基-4，4’-亚 丙基二氧基环己羧酸乙酯作为原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线 例如根据方法出)，使用0-[(2-氯-6-甲基)苯基乙酰基]-1-羟基_4，4’_亚乙 基二氧基环己羧酸乙酯作为原料，本发明方法的过程可表示为以下反应路线 例如根据方法(Cci)，使用8，8’ -亚乙基二氧基-3-[(4_氯-2，6_ 二甲基)苯 基]-1-氮杂螺[4，5]癸_2，4-二酮和新戊酰氯作为原料，本发明方法的过程可表示为以下
反应路线
例如根据方法(C)(变型方案β)，使用8，8’_亚丙基二氧基-3-[(2，4_ 二氯)苯 基]-1-氧杂螺[4，5]_癸-2，4-二酮和乙酸酐作为原料，本发明方法的过程可表示为以下 反应路线 例如根据方法(D)，使用8，8，-亚丙基二氧基-3-[(2，4_ 二氯-6-甲基)苯 基]-1-氮杂螺[4，5]癸-2，4-二酮和氯代甲酸乙酯作为原料，本发明方法的过程可表示如 下 例如根据方法(E)，使用8，8，_亚乙基二氧基-3_[(2，4，6-三甲基)苯基]-1-氧 杂螺[4，5]癸-2，4-二酮和氯代一硫代甲酸甲酯作为原料，反应的过程可表示为以下反应 路线 例如根据方法(F)，使用8，8，_亚丙基二氧基-3-[(2，4，6_三甲基)苯基]-1-氮 杂螺[4，5]癸_2，4-二酮和甲磺酰氯作为原料，反应的过程可表示为以下反应路线 例如根据方法(G)，使用8，8，-亚丙基二氧基-3-[(2，4_ 二氯-6-甲基)苯 基]-1-氧杂螺[4，5]癸-2，4-二酮和2，2，2_三氟乙基甲硫代膦酰氯作为原料，反应的过
程可表示为以下反应路线 例如根据方法(H)，使用8，8’_亚乙基二氧基-3-[(2，3，4，6_四甲基)苯基]-1-氮 杂螺[4，5]癸-2，4-二酮和NaOH作为组分，本发明方法的过程可表示为以下反应路线 例如根据方法(I)(变型方案α)，使用8，8，-亚乙基二氧基-3-[(2，4，5_三甲 基)苯基]-1-氧杂螺[4，5]癸_2，4-二酮和异氰酸乙酯作为原料，反应的过程可表示为以
下反应路线 例如根据方法(I)(变型方案β)，使用8，8，-亚乙基二氧基-3-[(2，4，6_三甲 基)苯基]-1-氮杂螺[4，5]癸-2，4-二酮和二甲基氨基甲酰氯作为原料，反应的过程可表
示为以下路线 本发明方法(A)所需的作为原料的式(II )化合物是新化合物， 其中AiQ^Q2IXl Z 禾口 R8 定义如上。例如当式(XVI)的氨基酸衍生物被式(XVn)的取代的苯基乙酸衍生物酰化时 (Chem. Reviews 52,237-416(1953) ；Bhattacharya, Indian J. Chem. β，341—5，1968)，或者 当式(X通)的酰基氨基酸被酯化时(Chem. Ind. (London) 1568 (1968))，可获得式(II )的
酰基氨基酸酯，
(XVI)
其中
AiQ1和Q2和R8定义如上，
(XVII)
其中
W、X、Y和Z定义如上，并且
U代表由用于激活羧酸的试剂引入的离去基团，所述用于激活羧酸的试剂例如羰
基二咪唑、碳二亚胺类(例如二环己基碳二亚胺)、磷酸化试剂(例如POCI3、BOP-CI)、卤化
试剂例如亚硫酰氯、草酰氯、光气或氯代甲酸酯，
其中Α,ΒΑ^Ο^ΙΧ,Υ和 Z 定义如上。
(XVIII)
式(XVDI)化合物是新化合物，
其中
AiBAQ^Q^WAXAY和Z定义如上。 例如当式(XIX)的1-氨基环己羧酸根据例如
Schotten-Baumann (Organikum, VEB Deutscher Verlag derWissenschaften, 1977，第505页)被式(XVn)的取代的苯基乙酸衍生物酰化时，可获得式(XVDI)
其中
AiQ1和Q2定义如上，
或者它们可通过本申请开篇处引用的公其中U、W、X、Y和Z定义如上。一些式(XΥΠ)化合物是已知的，并且 开出版物中所述的已知方法制备。一些式(XVI)和(XIX)化合物是新化合物，并且它们可通过已知方法制备(参见 例如 Compagnon，Ann. Chim. (Paris) [14]旦，第 11-22 页、23-27 页(1970)，L. Munday，J. Chem. Soc. 4372 (1961) ； J. Τ. Eward, C. Jitrangeri，Can. J. Chem. 53, 3339 (1975))。此外，上述方法(A)中使用的原料式(II )化合物可通过式(XX)的1-氨基环己 腈类与式(xvn)的取代的苯基乙酸衍生物反应生成式(XXI)化合物然后使其进行酸式醇 解来制备 其中AiQ^Q2IXl Z禾口 R8定义如上， 其中AiQ^Q2IXl Z禾口 R8定义如上， 其中U、W、X、Y和Z定义如上， 其中AiBAQ^Q^WAXAY和Z定义如上。式(XXI)化合物同样是新化合物。一些式(XX)化合物是新化合物，并且可按照例
如EP-A-595130中所述进行制备。 本发明方法(B)中所需的用作原料的式(III )化合物是新化合物， 其中AiQ^Q2IXl Z 禾口 R8 定义如上。 其可通过理论上已知的方法以简单的方式制备。例如当式(X X II )的1-羟基环己羧酸酯被式(XVn )的取代的苯基乙酸衍生 物酰化时，可获得式(III)化合物(Chem. Reviews 52,237-416(1953)) 其中A、B、Q1、Q2 和 R8 定义如上， 其中U、W、X、Y和Z定义如上。式(X X II )的1-羟基-3-烷氧基环己基羧酸酯是新化合物。例如当取代的1-羟 基_4，4’ -亚烷基二氧基环己腈在酸的存在下与醇——例如根据Pirmer——反应，并且所 形成的1-羟基-4-氧代环己羧酸酯——在WO 99/16748 (例XXI-1)中已知——与二醇再 次酮缩醇化时，可获得式(XXII )化合物。例如使4，4’ -亚烷基二氧基环己-1-酮与氢 氰酸反应可获得羟腈(参见WO 99/16748)。实施本发明方法(C)、(D)、(E)、(F)、(G)、(H)、(I)和(J)还需要的原料式(IV ) 的酰基卤、式(V)的羧酸酐、式(VI)的氯代甲酸酯或氯代甲酸硫酯、式(νπ)的氯代单硫 代甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯、式(VDI)的磺酰氯、式(IX)的磷化合物和式(X)和(XI) 的金属氢氧化物、金属醇盐或胺以及式(ΧΠ)的异氰酸酯以及式(XIII)的氨基甲酰氯以 及式(XV)的二醇通常是有机化学或无机化学中已知的化合物。一些式(XIV)化合物在WO 99/16748中已知。此外，式(XVn)化合物由本申请开篇处所引用的专利申请中获知，并且/或者它们可通过其中给出的方法制备。方法(A)的特征在于其中A、B、Q^Q2、W、X、Y、Z和R8定义如上的式(II )化合物 在稀释剂的存在下并且在碱的存在下进行分子内缩合。适用于本发明的方法(A)中的稀释剂为所有对参与该反应的物质惰性的有机溶 剂。优选使用烃类，例如甲苯和二甲苯，还有醚，例如二丁醚、四氢呋喃、二噁烷、乙二醇二甲 醚和二甘醇二甲醚，以及极性溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯 烷酮，以及醇例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇和叔丁醇。适用于实施本发明的方法(A)的碱(脱质子剂)为所有常规质子受体。优选使 用碱金属和碱土金属的氧化物、氢氧化物和碳酸盐，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氧化镁、氧化 钙、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，上述物质也可在相转移催化剂的存在下使用，所述相转移催 化剂例如氯化三乙基苄基铵、溴化四丁基铵、Adogen 464(=氯化甲基三烷基(C8-Cltl)铵) 或TDA 1(=三(甲氧基乙氧基乙基)胺)。还可以使用碱金属，例如钠或钾。也可使用碱 金属或碱土金属的氨化物和氢化物，例如氨化钠、氢化钠和氢化钙，以及碱金属醇盐，例如 甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾。当实施本发明的方法(A)时，反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般 在-75°C至200°C之间、优选在_50°C至150°C之间的温度下实施。本发明的方法(A)通常在大气压力下实施。当实施本发明的方法(A)时，式(II )的反应物成分和脱质子碱的用量通常在等 摩尔量至约二倍摩尔量之间。然而也可使一种成分或另一种成分相对较多地过量(最高至 3摩尔)。方法(B)的特征在于其中A、B、Q1、Q2、W、X、Y、Z和R8定义如上的式(III)化合物
在稀释剂的存在下并且在碱的存在下进行分子内缩合。适用于本发明的方法(B)中的稀释剂为所有对参与该反应的物质惰性的有机溶 剂。优选使用烃类，例如甲苯和二甲苯，还有醚，例如二丁醚、四氢呋喃、二噁烷、乙二醇二甲 醚和二甘醇二甲醚，以及极性溶剂，例如二甲基亚砜、环丁砜、二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯 烷酮。还可以使用醇例如甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇、异丁醇和叔丁醇。适用于实施本发明的方法(B)的碱(脱质子剂)为所有常规质子受体。优选使 用碱金属和碱土金属的氧化物、氢氧化物和碳酸盐，例如氢氧化钠、氢氧化钾、氧化镁、氧化 钙、碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，上述物质也可在相转移催化剂的存在下使用，所述相转移催 化剂例如氯化三乙基苄基铵、溴化四丁基铵、Adogen 464(=氯化甲基三烷基(C8-Cltl)铵) 或TDA 1(=三(甲氧基乙氧基乙基)胺)。还可以使用碱金属，例如钠或钾。也可使用碱 金属或碱土金属的氨化物和氢化物，例如氨化钠、氢化钠和氢化钙，以及碱金属醇盐，例如 甲醇钠、乙醇钠和叔丁醇钾。当实施本发明的方法(B)时，反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般 在-75°C至200°C之间、优选在_50°C至150°C之间的温度下实施。本发明的方法(B)通常在大气压力下实施。当实施本发明的方法(B)时，式(II )的反应物成分和脱质子的碱的用量通常在 等摩尔量至约二倍摩尔量之间。然而也可使一种成分或另一种成分相对较大地过量(最高 至3摩尔)。
方法(Ca )的特征在于式(I-1-a)至(I-2_a)的化合物各自与式(IV )的羰基 卤化物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进 行。适用于本发明的方法(Ca)的稀释剂为所有对酰基卤惰性的溶剂。优选使用烃 类，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯和1，2，3，4_四氢化萘；以及卤代烃，例如二氯甲烷、三氯甲 烷、四氯化碳、氯苯和邻二氯苯；以及酮，例如丙酮和甲基异丙基酮；以及醚，例如乙醚、四 氢呋喃和二噁烷；还有羧酸酯，例如乙酸乙酯；以及强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺、二甲 基亚砜和环丁砜。如果酰基卤的水解稳定性允许，则该反应也可在水的存在下进行。适用于本发明的方法(Ca )的反应的酸结合剂为所有常规的酸受体。优选使用叔 胺，例如三乙胺、吡啶、二氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环i^一烯(DBU)、二氮杂双环壬 烯(DBN)、HUnig碱和N，N-二甲基苯胺，以及碱土金属氧化物，例如氧化镁和氧化钙，以及碱 金属和碱土金属的碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金属氢氧化物，例如氢氧 化钠和氢氧化钾。本发明的方法(Ca)的反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般 在-20°C至+150°C之间、优选在0°C至100°C之间的温度下实施。当实施本发明的方法(Ca )时，式(I-1-a)至(I_2-a)的原料和式(IV )的羰基 卤化物通常各自以近似相当的量使用。然而，也可使用相对较大程度过量(最多至5摩尔) 的羰基卤化物。使用常规方法进行后处理。方法(C β)的特征在于式(I-1-a)至(I-2_a)的化合物各自与式(V)的羧酸酐反 应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进行。适用于本发明的方法(Ci3)的稀释剂优选为当使用酰基卤时同样优选的稀释剂。 此外，也可使用过量的羧酸酐同时作为稀释剂。方法(Ci3)中如果合适加入的适合的酸结合剂优选为当使用酰基卤时同样优选 的酸结合剂。本发明的方法(Ci3)的反应温度可在相对较宽的范围内变化。该方法一般 在-20°C至+150°C之间、优选在0°C至100°C之间的温度下实施。当实施本发明的方法(Ci3)时，式(I-1-a)至(I_2-a)的原料和式(V)的羧酸酐 通常各自以近似相当的量使用。然而，也可使用相对较大程度过量(最多至5摩尔)的羧 酸酐。使用常规方法进行后处理。一般通过蒸馏或者通过用一种有机溶剂或用水洗涤除去稀释剂和过量的羧酸酐 以及形成的羧酸。方法(D)的特征在于式(I-1-a)至(I-2_a)的化合物各自与式(VI)的氯代甲酸 酯或氯代甲酸硫酯反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂 的存在下进行。适用于本发明的方法(D)的酸结合剂为所有常规的酸受体。优选使用叔胺，例如 三乙胺、吡啶、DABCO、DBU、DBN、HUnig碱和N，N- 二甲基苯胺，以及碱土金属氧化物，例如氧 化镁和氧化钙，以及碱金属和碱土金属的碳酸盐，例如碳酸钠、碳酸钾和碳酸钙，以及碱金 属氢氧化物，例如氢氧化钠和氢氧化钾。适用于本发明的方法(D)的稀释剂为所有对氯代甲酸酯或氯代甲酸硫酯惰性的溶剂。优选使用烃类，例如汽油、苯、甲苯、二甲苯和1，2，3，4_四氢化萘；以及卤代烃，例如 二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、氯苯和邻二氯苯；以及酮，例如丙酮和甲基异丙基酮；以及 醚，例如乙醚、四氢呋喃和二噁烷；还有羧酸酯，例如乙酸乙酯；以及腈，例如乙腈；以及强 极性溶剂，例如二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和环丁砜。当实施本发明的方法(D)时，反应温度可在相对较宽的范围内变化。反应温度一 般在-20°C至+100°C之间，优选在0°C至50°C之间。本发明的方法(D)通常在大气压力下实施。当实施本发明的方法⑶时，式(I-1-a)至(I-2-a)的原料和适合的式(VI)的 氯代甲酸酯或氯代甲酸硫酯通常各自以近似相当的量使用。然而，也可使一种成分或另一 种成分相对较大程度过量(最多至2摩尔)。使用常规方法进行后处理。一般将沉淀出的 盐去除并将剩余的反应混合物通过在减压下去除稀释剂进行浓缩。本发明的方法(E)的特征在于式(I-1-a)至(I-2_a)的化合物在稀释剂的存在下 并且如果合适在酸结合剂的存在下，各自与式(νπ)化合物反应。在制备方法(E)中，在0至120°C之间、优选在20°C至60°C之间，每摩尔式(I_l_a) 至(I-2-a)的原料使用约1摩尔的式(ΥΠ)氯代一硫代甲酸酯或氯代二硫代甲酸酯。如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、砜、亚砜 以及卤代烷。优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、乙酸乙酯或二氯甲烷。如果在一种优选的实施方案中，通过加入强脱质子剂例如氢化钠或叔丁醇钾来制 备式(I-1-a)至(I-2-a)的烯醇式盐，则可免除另外加入酸结合剂。适用于方法(E)的碱为所有常规的质子受体。优选使用碱金属氢化物、碱金属醇 盐、碱金属或碱土金属的碳酸盐或碳酸氢盐或者氮碱。可作为实例提及的有氢化钠、甲醇 钠、氢氧化钠、氢氧化钙、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、二苄基胺、二异丙基胺、吡啶、喹啉、二 氮杂双环辛烷(DABCO)、二氮杂双环壬烯(DBN)和二氮杂双环i^一烯(DBU)。该反应可在大气压下或在提高的压力下进行，优选在大气压下进行。使用常规方 法进行后处理。本发明的方法(F)的特征在于式(I-1-a)至(I-2_a)的化合物各自与式(VDI)的 磺酰氯反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下进 行。在制备方法(F)中，在-20至150°C之间、优选在0°C至70°C之间，每摩尔式 (I-1-a)至(I-2-a)的原料反应约1摩尔的式(VDI)磺酰氯。方法(F)优选在稀释剂存在下进行。适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、酰胺、酮、羧酸酯、腈、砜、亚砜或 卤代烃如二氯甲烷。优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、二氯甲烷。在一种优选的实施方案中，如果通过加入强脱质子剂(例如氢化钠或叔丁醇钾) 来制备式(I-1-a)至(I-2-a)的烯醇式盐，则可免除另外加入酸结合剂。如果使用酸结合剂，则其可为常规的无机碱或有机碱，例如氢化钠、碳酸钠、碳酸 钾、吡啶和三乙胺。
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该反应可在大气压下或在提高的压力下进行，优选在大气压下进行。使用常规方 法进行后处理。本发明的方法(G)的特征在于式(I-1-a)至(I-2_a)的化合物各自与式(IX )的 磷化合物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在酸结合剂的存在下 进行。在制备方法(G)中，为获得式(I-1-e)至(I-2_e)化合物，在_40至150°C之间、优 选在-10°c至110°C之间，每摩尔式(I-1-a)至(I-2-a)化合物使用1至2摩尔、优选1至 1.3摩尔式(IX)的磷化合物。方法(G)优选在稀释剂存在下进行。适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、羧酸酯、卤代烃、酮、酰胺、腈、 砜、亚砜等。优选使用乙腈、二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二氯甲烷。如果合适加入的适合的酸结合剂可为常规的无机或有机碱，例如氢氧化物、碳酸 盐或胺。可提及的实例为氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、吡啶和三乙胺。该反应可在大气压下或在提高的压力下进行，优选在大气压下进行。使用 有机化学中的常规方法进行后处理。终产物优选通过结晶、色谱纯化或“减压蒸馏 (incipientdistillation)，，——即在减压下去除挥发性组分——进行纯化。本发明的方法(H)的特征在于式(I-1-a)至(I-2_a)的化合物各自与式⑴的金 属氢氧化物或金属醇盐或者式(XI)的胺反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行。适用于本发明的方法(H)的稀释剂优选为醚例如四氢呋喃、二噁烷、乙醚，或者醇 例如甲醇、乙醇、异丙醇，以及水。本发明的方法(H)-般在大气压下进行。反应温度一般 在-20°C至100°C之间，优选在0°C至50°C之间。本发明的方法⑴的特征在于式(I-1-a)至(I-2_a)的化合物各自(I α )与式 (XD )的化合物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行并且如果合适在催化剂的存 在下进行；或者(Ιβ)与式(XIII)的化合物反应，该反应如果合适在稀释剂的存在下进行 并且如果合适在酸结合剂的存在下进行。在制备方法(Ια)中，在0至100°C之间、优选在20至50°C之间，每摩尔式(I-1-a) 至(I-2-a)的原料使用约1摩尔的式(ΧΠ)的异氰酸酯。方法(I α )优选在稀释剂存在下进行。适合的稀释剂为所有惰性有机溶剂，例如芳香烃、卤代烃、醚、酰胺、腈、砜或亚砜。如果合适，可加入催化剂以促进反应。极有利地适于使用的催化剂为有机锡化合 物，例如二月桂酸二丁锡。该反应优选在大气压下进行。在制备方法(Ιβ)中，在0至150°C之间、优选在20至70°C之间，每摩尔式(I-1-a) 至(I-2-a)的原料使用约1摩尔的式(XIII)的氨基甲酰氯。如果合适加入的适合的稀释剂为所有惰性极性有机溶剂，例如醚、羧酸酯、腈、酮、 酰胺、砜、亚砜或卤代烃。优选使用二甲基亚砜、四氢呋喃、二甲基甲酰胺或二氯甲烷。在一种优选的实施方案中，如果通过加入强脱质子剂(例如氢化钠或叔丁醇钾)来制备式(I-1-a)至(I-2-a)的烯醇式盐，则可免除另外加入酸结合剂。如果使用酸结合剂，则其可为常规的无机碱或有机碱，例如氢化钠、碳酸钠、碳酸 钾、三乙胺或吡啶。该反应可在大气压下或在提高的压力下进行，优选在大气压下进行。使用常规方 法进行后处理。在制备方法(J)中，在-50至250°C之间、优选在0°C至150°C之间，每摩尔式 (I-1-a)至(I-1-g)或(I-2-a)至(I-2-g)化合物使用最多至50摩尔、优选1至10摩尔式 (XVI)的二醇。适合的稀释剂为所有惰性有机溶剂，例如芳香烃、卤代烃、醚、酯、酰胺、腈、砜或亚 砜。如果合适，可加入催化剂以促进反应。极有利地适于使用的催化剂为酸，例如对甲 苯磺酸、浓硫酸，以及路易斯酸，例如醚合三氟化硼。该反应优选在大气压下进行。脱水条件可通过共沸去除水和通过加入适合的脱水剂例如原甲酸酯、二甲氧基丙 烷以及分子筛来实现。使用常规方法进行后处理。所述活性化合物/活性化合物结合物由于兼具良好的植物耐受性和对温血动物 有利的毒性以及良好的环境耐受性，适用于保护植物和植物器官、提高产率、改善采收物的 质量以及防治有害动物，特别是农业、园艺、动物饲养、森林、公园和休闲设施、贮存产品和 材料保护以及卫生领域中遇到的昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。其可优选用作 植物保护剂。它们对通常敏感和抗性物种以及全部或某些发育阶段具有活性。上述害虫包 括風目(Anoplura) (Phthiraptera),例如畜 Il 属(Damalinia spp.)、血 Il 属 (Haematopinus spp·)、毛風属(Linognathus spp·)、風属(Pediculus spp·)、嚼風属(Tr ichodectes spp.)。蛛形纲(Arachnida)，例如，粗脚粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculus spp.)、花蝶属(Amblyomma spp.)、锐缘蝶属(Argas spp.)、牛蝶属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、 H Ι 虫菌(Bryobia praetiosa)、皮虫葡属(Chorioptes spp.)、鸡皮束(J ^ (Dermanyssus gallinae) Bf iliM (Eotetranychus spp·)、梨上; 虫薄(Epitrimerus pyri)、真卩十虫薄属 (Eutetranychus spp.)、瘦螨属(Eriophyes spp·)、半附线螨属(Hemitarsonemus spp·)、 璃目艮蝶属(Hyalomma spp.)、硬蝶属(Ixodes spp·)、黑寡妇卿蛛(Latrodectus mactans)、 Metatetranychus spp.、/」、爪虫葡属(Oligonychus spp.)、纯缘 _ 属(Ornithodoros spp·)、 全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨 (Polyphagotarsonemus latus) > ^ M (Psoroptes spp.)、扇头 _ 属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、挤螨属(Sarcoptes spp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、Stenotarsonemus spp.、￡付线虫葡属(Tarsonemus spp.)、卩十虫葡属(Tetranychus spp. ) > Vasates Iycopersici0双壳软体动物(Bivalva)纲，例如，Dreissena spp.。
唇足目(Chilopoda)，例如，地蜈蚣属(Geophilus spp. )、Scutigeraspp.。銷翅目(Coleoptera)，例如，菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、樣丽金 龟属(Adoretus spp·)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、口口甲属(Agriotes spp.)、马 铃薯鱼思角金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天 牛属(Anoplophora spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、 阿鳃金龟属(Apogonia spp. )、Atomaria spp.、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、恶条豆 象(Bruchidius obtectus)、豆象属(Bruchus spp.)、龟象属(Ceuthorhynchus spp.)、 Cleonus mendicus、宽胸口口头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、 褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealmdica)、象虫属(Curculio spp.)、杨干隐喙 象(Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹属(Dermestes spp·)、叶甲属(Diabrotica spp·)、 食植票瓜虫属(Epilachna spp.)、FaustinuscubaeΛ 裸蛛甲(Gibbium psylloides)、M 异爪蔴金龟(Heteronychusarator)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、紫苜猜叶象(Hypera postica)、Hypothenemus spp.、甘蔴大褐齿爪鳃金
(Lachnosterna consanguinea)Λ ^ W ￥ ^ (Leptinotarsadecemlineata) Λ 禾§ |艮 象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒 _ 象属(Lixus spp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、 油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、西方五月鳃角金龟(Melolontha melolontha)、 Migdolusspp.、墨天牛属(Monochamus spp. )、Naupactus xanthographus、黄虫朱甲(Niptus hololeucus)、椰虫主犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)、 黑葡萄耳象(Otiorrhynchussulcatus)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶 虫(Phaedoncochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、Premnotrypes spp.、油菜金头 fe 甲(Psylliodes chrysocephala)、虫朱甲属 (Ptinus spp·)、暗色票瓜虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象 属(Sitophilus spp·)、尖隐_象属(Sphenophorus spp·)、莲干象属(Sternechus spp·)、 Symphyletes spp·、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp·)、斑皮蠹属 (Trogoderma spp.)、籽象属(Tychius spp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属 (Zabrusspp.)0弹尾目(Collembola)，例如，武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。革翅目(Dermaptera)，例如，欧洲球螋(Forficula auricularia)。倍足目(Diplopoda)，例如，Blaniulus guttulatus。双翅目(Diptera)，例如，伊蚊属(Aedesspp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、 I^M^^C (Bibio hortulanus) λ tl 3k M M (Calliphoraerythrocephala) λ ft Φ ^ η $ 虫黾(Ceratitis cap it at a)、金虫黾属(Chrysomyia spp.)、维虫黾属(Cochliomyia spp.)、 Cordylobiaanthropophaga、(Culex spp.) λ^MM (Cuterebra spp. )、 _大实 虫黾(Dacus oleae)、人肤虫黾(Dermatobia hominis)、果虫黾属(Drosophila spp·)、厕虫黾属 (Fannia spp.)、胃虫黾属(Gastrophilusspp.)、漂虫黾属(Hylemyia spp.)、Hyppobosca spp.、 皮蝇属(Hypodermaspp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、家蝇属 (Musca spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦杆蝇(Oscinella frit)、藜泉虫黾(Pegomyia hyoscyami)、草禾中虫黾属(Phorbia spp.)、螫虫黾属(Stomoxys spp.) λ^ Μ (Tabanus spp.) Λ Tannia spp.、|^#、|、| (Tipula paludosa)。
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腹足纲(Gastropoda)，例如，Arionspp.、双脐螺属(Biomphalariaspp.)、小泡螺 属(Bulinus spp.)、Deroceras spp.、土虫呙属(Galbaspp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉 螺属(Oncomelania spp.)、玻 白螺属(Succinea spp.)。蠕虫纲(Helminths)，例如，十二指肠钩口线虫(Ancylostomaduodenale)、斯里 兰卡钩 口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩 口线虫(Acylostoma braziliensis)、 钩□线虫属(Ancylostoma spp.)、<以弓|虫回线虫(Ascaris lubricoides)、虫回虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugia malayi)、帝汶布鲁线虫(Brugia timori)、仰口线虫 属(Bunostomum spp.)、夏桕特线虫属(Chabertia spp.)、枝睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古桕线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线 虫(Dictyocaulus filaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线 虫(Dracunculusmedinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcus granulosus)、多房棘球 绦虫(Echinococcus multilocularis)、螺形住肠烧虫(Enterobiusvermicularis)、 Faciola spp.、血毛线虫属(Haemonchus spp.)、异剌线虫属(Heterakis spp.)、矮小 啮壳绦虫(Hymenol印is nma)、猪圆线虫属(Hyostrongulus spp.)、罗阿罗阿线虫 (Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp·)、结节线虫属(Oesophagostomum spp·)、后 睾吸虫属(Opisthorchis spp·)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯脱线虫属 (Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、Schistosomen spp.、富氏类圆线 虫(Strongyloides fuelleborni)、獎类圆线虫(Strongyloides stercoralis)、獎圆线 虫属(Stronyloidesspp·)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、 旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinellmativa)、株布氏 旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp·)、Trichuris trichuria、班氏吴策 线虫(Wuchereria bancrofti)。此外，也可防治原生动物，例如艾美虫(Eimeria)。异翅目(Heteroptera)，例如，南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属 (Antestiopsis spp·)、土长虫舂属(Blissus spp·)、俊盲虫舂属(Calocoris spp·)、 Campylomma livida、异背长虫舂属(Caveleriusspp·)、臭虫属(Cimex spp·)、Creontiades dilutus、古月椒缘虫春(Dasynuspiperis) Λ Dichelops furcatus、厚氏长棒网虫春(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属 (Eurygaster spp·)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、禾§ 缘虫舂属(Leptocorisa spp.)、叶喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、草盲蝽属(Lygus spp.)、蔗黑长蝽 (Macropes excavatus)、盲虫舂禾斗(Miridae)、绿虫舂属、Oebalus spp.、Pentomidae、方背皮 虫舂(Piesmaquadrata)、壁虫舂属(Piezodorus spp·)、棉伪斑腿盲虫舂(Psallusseriatus)、 Pseudacysta persea、 ^ _ 属(Rhodnius spp.)、 pJ pJ "g ^ (Sahlbergella singularis)、M _ 属(Scotinophora spp.)、_ M 网 _ (Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥猎蝽属(Triatomaspp.) □同翅目(Homoptera)，例如，无网长管虫牙属(Acyrthosipon spp. )、Aeneolamia spp.、隆脉木風属(Agonoscena spp.)、Aleurodes spp.、蔴粉風属(Aleurolobus barodensis)、Aleurothrixus spp.、ft果叶蝶属(Amrasca spp.)、Anuraphis cardui、肾圆盾蚧属(Aonidiellaspp·)、苏联黄粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp)、葡 萄叶蝉(Arboridia apicalis)、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、前沟无网虫牙(Aulacorthumsolani)、Bemisia spp.、李短尾虫牙 (Brachycaudus helichrysii)、Brachycolus spp.、甘蓝虫牙(Brevicoryne brassicae)、/j、 H^iMli (Calligypona marginata) Λ Carneocephala fulgid&、"^胃㈱(Ceratovacuna lanigera)(Cercopidae) λ^η^Μ (Ceroplastes spp.丁虫牙(Chaetosiphon
fragaefolii)、 雪阶(Chionaspis tegalensis) λ ^ § Pf 单(Chlorita onukii)、 核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalusficus)、玉米 叶蝉(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、荼薦隐瘤蚜 (Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、Dialeurodes spp.、Diaphorina spp.、白背盾 阶属(Diaspis spp.)、履绵阶属(Drosicha spp.)、西圆尾虫牙属(Dysaphis spp.)、灰 粉阶属(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝶属(Empoasca spp.)、绵虫牙属(Eriosomaspp.)、 Erythroneura spp.、Euscelis bilobatus、咖啡地粉阶(Geococcus coffeae)、假桃 __ 口十 单(Homalodisca coagulata) ,WXJ^^S (Hyalopterus arundinis) Λ Oi ^ ^ M (Icerya spp.)、>t _ 口十 单 (Idiocerus spp.)、@ _ 口十电单 (Idioscopus spp. 風(Laodelphax striatellus)、Lecanium spp·、贩盾阶属(Lepidosaphes spp·)、萝卜 虫牙(Lipaphis erysimi)、长管虫牙属(Macrosiphum spp.)、Mahanarva fimbriolata、高梁 虫牙(Melanaphissacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网虫牙(Metopolophium dirhodum)、 Μ^ΨΜΜ^ (Monellia costalis) Λ Monelliopsis pecanis^^^M (Myzus spp.)、 莴苣衲长管蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾叶蝉属(N印hotettix spp.)、褐飞 風(Nilaparvata lugens)、Oncometopiaspp.、Orthezia praelonga、杨梅缘粉風 (Parabemisia myricae)、Paratrioza spp. λ Jn M M (Parlatoria spp.) λ ^ ^ M (Pemphigusspp.)、玉米錯蝶(Peregrinus maidis)、绵粉阶属(Phenacoccus spp.)、杨平 翅绵虫牙(Phloeomyzus passerinii)、忽布抚虫牙(Phorodon humuli)、Phylloxera spp.、 苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属(Plmococcus spp.)、梨形原 绵阶(Protopulvinariapyriformis)、桑白盾阶(Pseudaulacaspis pentagona)、粉阶 属(Pseudococcus spp·)、木風属(Psylla spp·)、金小蜂属(Pteromalusspp· )、Pyrilla spp.、笠圆盾阶属(Quadraspidiotus spp.)、Quesadagigas、平剌粉阶属(Rastrococcus spp.)、溢管虫牙属(Rhopalosiphumspp.)、漂盗阶属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、*二I虫牙(Schizaphis graminum)、苏I失束(Selenaspidusarticulatus)、 长唇基飞風属(Sogata spp.)、白背飞風(Sogatellafurcifera)、Sogatodes spp.、 Stictocephala festina、TenalapharamalayensiTinocallis c&ry&efoli&e、/^|^Ji^i$ 属(Tomaspis spp.)、声虫牙属(Toxoptera spp.)、 室㈱Ml (Trialeurodes vaporariorum)、 yMIUS (Trioza spp.)、/]、口十 单 (Typhlocyba spp.) λ^Μ^Μ (Unaspis spp.)、Viteus vitifolii。膜翅目(Hymenoptera)，例如，松叶蜂属(Diprion spp·)、实叶蜂属(Hoplocampa spp·)、毛虫义属(Lasius spp.)、小家虫义(Monomoriumpharaonis)、古月蜂属(Vespa spp.)。等足目(Isopoda)，例如，鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水風(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)。
等翅目(Isoptera)，例如，散白蚁属(Reticulitermesspp.)。鳞翅目(L印idoptera)，例如，桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp·)、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)、干煞夜 _ (Anticarsia spp. ) > Barathrabrassicae>！ (Bucculatrix thurberiella)>
X (Bupaluspiniarius) > M Jt ^ (Cacoecia podana) > Capua reticulana> ^ 果小卷蛾(Carpocapsa pomonella)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)、揪色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、 Cnaphalocerus spp.、±矣及金刚 占(Earias insulana)、地中海粉斑虫冥(Ephestia kuehniella)、黄毒娥(Euproctis chrysorrhoea)、切f艮虫属(Euxoa spp.)、|)i切夜娥属 (Feltia spp·)、大赌螟(Galleria mellonella)、Helicoverpaspp.、实夜蛾属(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophilapseudospretella)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、苹 果巢蛾(Hyponomeuta padella)、贪夜蛾属(Laphygma spp.)、苹细蛾(Lithocolletis blancardella)、參录果冬夜娥(Lithophaneantennata)、豆白隆切卞艮虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属(Lymantria spp·)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜 蛾(Mamestra brassicae)、禾S 毛胚夜蛾(Mocis repanda)、粘虫(Mythimnaseparata)、 Oria spp.、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolisflammea)、红铃麦蛾 (Pectinophora gossypiella)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、菜粉蝶属(Pieris spp·)、菜娥(Plutellaxylostella)、M 纹夜娥属(Prodenia spp. ) > Pseudaletia spp·、 大豆夜娥(Pseudoplusia inc ludens)、玉 f 虫冥(Pyrausta nubilalis)、灰 @ 夜娥属 (Spodoptera spp. ) > Thermesia gemmatalis> I _ (Tineapellionella) > · I _ (Tineola bisselliella)、栎绿卷蛾(Tortrixviridana)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)。直翅目(Orthoptera),例如，家 g (Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)(Blattella germanica)(Gryllotalpa spp.) ^^MMWW. (Leucophaea maderae)、飞幢属(Locusta spp·)、黑幢属(Me lanop Ius spp·)、美洲大爐 (Periplanetaamericana) (Schistocerca gregaria)。蚤目(Siphonaptera)，例如，角叶蚤属(Ceratophyllusspp.)、印鼠客蚤 (Xenopsylla cheopis)。综合目(Symphyla),例如，Scutigerella immaculata。缕翅目(Thysanoptera)，例如，稻莉马(Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、网蓟马属(Heliothrips spp.)、温室条篱蓟 马(Hercinothrips femoralis)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属 (Scirtothripsspp.) > Taeniothrips cardamoni、!^ 马属(Thrips spp·)。缕尾目(Thysanura)，例如，衣鱼(Lepisma saccharina)。植物寄生线虫包括，例如，滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、伞滑刃线 虫属(Bursaphelenchus spp.)、起续草 g 线虫(Ditylenchusdipsaci)、球异皮线 虫属(Globodera spp.)、异皮线虫属(Heteroderaspp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogynespp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)、相似 穿孔线虫(Radopholussimilis)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、半穿刺线虫 (Tylenchulussemipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)。
如果合适，本发明的化合物/活性化合物结合物也可以一定浓度或施用率用作除 草剂、安全剂、生长调节剂，或者用作改善植物特性的药剂，或者用作杀微生物剂，例如杀真 菌剂、抗霉剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗类病毒的药剂)或用作抵抗MLO(类支原体) 和RLO(类立克次氏体)的药剂。如果合适，它们也可用作合成其它活性化合物的中间体或 前体。所有的植物及植物部位均可依据本发明予以处理。本发明中植物的含义应理解为 所有的植物及植物种群，例如需要的及不需要的野生植物或作物植物(包括天然存在的作 物植物)。作物植物可为可通过常规育种和优选法或者通过可由常规育种和优选法获得的 植物或者通过生物技术和遗传工程方法或通过前述方法的结合而获得的植物，包括转基因 植物，也包括受植物种苗权保护或不受其保护的植物栽培种。植物部位的含义应理解为植 物所有的地上及地下部位及器官，例如芽、叶、花和根，可提及的实例为叶、针叶、茎、干、花、 子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。植物部位还包括采收物以及无性与有性繁殖物，例如 插枝、块茎、根茎、分株和种子。根据本发明的使用活性化合物/活性化合物结合物对植物和植物部位进行的处 理，通过常规处理方法直接进行或者通过使化合物作用于其所处环境、生境或储存空间来 实现，所述常规处理方法例如浸液、喷雾、蒸发、弥雾、撒播、涂抹、注射，并且，对于繁殖材 料，尤其是种子，还可包衣一层或多层。本发明的活性化合物/活性化合物结合物可转化为常规制剂，例如溶液剂、乳剂、 可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒施颗粒 剂、悬乳浓缩剂、经活性化合物浸渍的天然材料、经活性化合物浸渍的合成材料、肥料、以及 聚合物中的微胶囊剂。这些制剂以已知的方式制成，例如将活性化合物/活性化合物结合物与稀释剂混 合，即，与液体溶剂和/或固体载体混合，同时可任选使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散 剂和/或发泡剂。如果所用稀释剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂主要 有芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳香族化合物和氯代脂族烃，例如氯 苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，例如石油馏分、矿物油和植物油；醇， 例如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶 剂，例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜；以及水。适合的固体载体有例如，铵盐和天然矿物粉，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石 或硅藻土，以及合成矿物粉末，例如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐；适用于颗粒剂 的固体载体为例如粉碎并分级的天然矿物，例如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石， 及合成的无机和有机粉末的颗粒以及有机物质的颗粒，例如锯屑、椰壳、玉米穗轴和烟草 茎；适合的乳化剂和/或发泡剂为例如非离子和阴离子乳化剂，例如聚氧乙烯脂肪酸酯、 聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐及蛋白 质水解产物；适合的分散剂为例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。制剂中可使用粘合剂，例如羧甲基纤维素，以及粉末、颗粒或胶乳状的天然和合成 聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，及天然磷脂，例如脑磷脂和卵磷脂，以及合成磷脂。其它添加剂可为矿物油和植物油。可使用着色剂，例如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝；以及有机着色剂， 例如茜素着色剂、偶氮着色剂和金属酞菁着色剂；以及微量营养物质，例如铁盐、锰盐、硼 盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。制剂中通常含有0. 1至95重量％的活性化合物，优选为0. 5至90%。本发明的活性化合物/活性化合物结合物可存在于其市售制剂中，也可存在于由 所述制剂制备的使用形式中及与其它活性化合物的混合物中，所述其它活性化合物例如杀 昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、安全 剂、肥料或化学信息物质。适于作为混合组分的化合物为例如以下物质杀真菌剂联苯酷(2-phenylphenol)、8_ 轻基喧琳(8-hydroxyquinolinesulphate)> 苯丙噻重氮(acibenzolar-S-methyl)、4_ 十 二烷基-2，6- 二甲基吗啉(aldimorph)、 amidoflumet、M 丙月舞酸(ampropylfos) > MMandoprim、舌文菌灵(anilazine) > 戊环唑(azaconazole)、腈嘧菌酉旨(azoxystrobin)、苯霜灵(benalaxyl)、麦锈灵 (benodanil)、苯菌灵(benomyl)、苯 @ 菌月安(benthiavalicarb-isopropyl)、j；希酸 (benzamacril)、异丁基苄烯酸、双丙氨膦(bi lanafos)、乐杀螨(binapacryl)、联苯、双 苯三唑醇(bitertanol)、灭瘟素(blasticidin_S)、糠菌唑(bromuconazole)、磺嘧菌 灵(bupirimate)、粉并定(buthiobate)、丁胺、多硫化钙、卡巴西霉素(capsimycin)、 舌夂菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、多菌灵(carbendazim)、萎绣灵(carboxin)、 氯环丙酉先胺(carpropamid)、香序酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、灭癌 唑(chlobenthiazone)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、地茂散(chloroneb)、百菌清 (chlorothalonil)、乙菌利(chlozolinate)、 clozylacon、氰霜唑(cyazofamid)> 环 氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、环唑酉享(cyproconazole)、啼菌环胺 (cyprodinil)、酯菌胺(cyprofuram)、咪草酸 G (Dagger G)、双乙氧咪唑威(debacarb)、 抑菌灵(dichlofluanid)、二氯萘醌(dichlone)、双氯酚(dichlorophen)、双氯氰菌胺 (diclocymet)、_ 菌清(diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、乙霉威(diethofencarb)、 噁醚唑(difenoconazole)、氟嘧菌胺(diflumetorim)、甲菌定(dimethirimol)、 fit t^ l# (dimethomorph)、 81 胃月安(dimoxystrobin) > R^ 酉享(diniconazole) > 烯唑醇-M(diniconazole-M)、敌螨普(dinocap)、 二苯胺(diphenylamine)、吡 菌 Vi (dipyrithione) > 灭菌 粦(ditalimfos) > 二 ft 惠酉昆(dithianon)、多果定 (dodine)、舌夂菌酮(drazoxolon)、克癌散(edifenphos)、氧唑菌(epoxiconazole)、 噻唑菌胺(ethaboxam)、乙菌定(ethirimol)、氯唑灵(etridiazole)、噁唑酮菌 (famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、菌拿灵(fenapanil)、异嘧菌醇(fenarimol) > 腈苯唑(fenbuconazole)、甲呋酰胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、种衣酯 (fenitropan)、稻癌酰胺(fenoxanil)、拌种咯(fenpiclonil)、苯锈啶(fenpropidin)、 丁苯吗啉(fenpropimorph)、福美铁(ferbam)、氟啶胺(fluazinam)、氟苯亚胺噻唑 (flubenzimine)、氟 Il惡菌(fludioxonil)、氟联苯菌(flumetover)、氟吗啉(flumorph) > 氟氯菌核利(fluoromide)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、喹唑菌酮(fluquinconazole) >呋嘧醇(flurprimidol)、氟硅唑(flusilazole)、磺菌胺(flusulfamide)、氟酰胺 (flutolanil)、粉唑醇(flutriafol)、灭菌丹(folpet)、藻菌磷(fosetyl-Al)、藻菌 磷钠(fosetyl-sodium)、麦穗宁(fuberidazole)、呋氨丙灵(furalaxyl)、呋吡唑灵 (furametpyr)、灭菌月安(furcarbanil)、才半禾中月安(furmecyclox)、双月瓜盐(guazatine)、 六氯苯(hexachlorobenzene)、己唑酉享(hexaconazole)、土 菌消(hymexazole)、烯菌灵 (imazalil)、酰胺唑(imibenconazole)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、
AIIik (iminoctadinetris (albesilate)) > iodocarb> Jf^P^II (ipconazole) 净(iprobenfos)、异菌服(iprodione)、结Jj霉威(iprovalicarb)、人间霉素(irumamycin)、 禾S 癌灵(isoprothiolane)、氯苯咪菌酮(isovaledione)、春雷霉素(kasugamycin)、亚 胺菌(kresoxim-methyl)、代森猛锌(mancozeb)、代森猛(maneb)、meferimzone、啼菌胺 (mepanipyrim)、丙氧灭锈胺(mepronil)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、 环戊唑菌(metconazole)、磺菌威(methasulfocarb)、甲呋菌胺(methfuroxam)、代 森联(metiram)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、噻菌胺(metsulfovax)、米多霉素 (mildiomycin)、月青菌唑(myclobutanil)、甲菌利(myclozolin)、多马霉素(natamycin)、 BAS510 (nicobifen)、异丙消(nitrothal-isopropyl)、多氟脲(novif lumuron)、氟苯啼 啶醇(nuarimol)、甲呋酰胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、噁霜灵(oxadixyl)、 喹菌酮(oxolinic acid)、恶咪唑(oxpoconazole)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、 oxyfenthiin、多效P坐(paclobutrazole)、稻·酉旨(pefurazoate)、戊菌P坐(penconazole) > 戊菌隆(pencycuron)、双氯苯磷(phosdiphen)、四氯苯酞(phthalide)、啶氧菌酯 (picoxystrobin)、粉病灵(piperalin)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、 噻菌灵(probenazole)、丙氯灵(prochloraz)、杀菌利(procymidone)、百维灵 (propamocarb)、propanosine-sodium> 丙环 P坐(propiconazole)、丙森(propineb)、丙 氧喧琳(proquinazid)、丙硫L菌唾(prothioconazole)、批唾謎菌酉旨(pyraclostrobin)、 定菌磷(pyrazophos)、啶斑肟(pyrifenox)、二甲嘧菌胺(pyrime thanil)、咯喹酮 (pyroquilon)、氣 口比 口夫謎(pyroxyfur)、pyrrolenitrine、唾喧菌丽(quinconazole)、 喹氧灵(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、娃氟唑(simeconazole)、螺 ^F 月安(spiroxamine) > ρτ > Jt P坐酉享(tebuconazole) > Bf 才古 gl (tecloftalam) > 四 氯硝基苯(tecnazene)、四环唑(tetcyclacis)、氟醚唑(tetraconazole)、噻菌 灵(thiabendazole)、噻菌腈(thicyofen)、溴氟唑菌(thifluzamide)、甲基托布津 (thiophanate—methyl)、福美双(thiram)、tioxymid、甲基立枯憐(tolclofos—methyl)、 对甲抑菌灵(tolylf luanid)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、丁 三唑 (triazbutil)、唑菌嗪(triazoxide)、tricyclamide、三环唑(tricyclazole)、克啉菌 (tridemorph)、月亏菌酉旨(trifloxystrobin)、氟菌唑(triflumizole)、嗪氨灵(triforine)、 X(triticonazole)、 M ^L , (uniconazole),^ ^ A (validamycin A)、
烯菌酮(vinclozolin)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、苯酰菌胺(zoxamide)、 (2S) -N- [2- [4- [ [3- (4-氯苯基)-2-丙炔基]氧]_3_甲氧基苯基]乙基]_3_甲基-2-[(甲 基磺酰基)氨基]丁酰胺、1-(1_萘基)-1Η-吡咯-2，5-二酮、2，3，5，6-四氯-4-(甲基 磺酰基)吡啶、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2，3- 二氢-1，1， 3-三甲基-IH-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、actinovate、顺-l-(4-氯苯基)-2-(1Η-1，2，4-三唑-1-基)环庚醇、1_(2，3_ 二 氢 _2，2_ 二 甲 基-IH-茚-1-基)-IH-咪唑-5-羧酸甲酯、碳酸氢钾、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷 甲酰胺、N- 丁基-8-(l，l-二甲基乙基)-1_氧杂螺[4. 5]癸烷-3-胺、四硫代碳酸钠，以及 铜盐及其制剂，例如波尔多液、氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜(copper oxychloride)、硫酸 f同、ii/t杂灵(cufraneb)、氧化f同、代森韦孟韦同(mancopper)(oxine—copper)。杀细菌剂溴硝丙二醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福美镍 (nickel dimethyldithiocarbamate)、春雷霉素、异噻菌酮(octhilinone)、羧酸呋喃 (furancarboxylic acid)、土霄素(oxytetracyclin)、@菌灵、链霄素(streptomycin)、卩十 枯酞、硫酸铜和其它铜制剂。杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂1.乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂1.1氨基甲酸酯类例如，棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、讽灭威(aldoxycarb)、 除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、口惡虫威(bendiocarb)、丙硫克百威 (benfuracarb)、^f ^r (bufencarb) > W ii, H^1 (butacarb) > T X H^1 (butocarboxim)、 fl 了 (butoxycarboxim) > M 13 (carbaryl)、&虫 (carbofuran)、了 lit 胃百 (carbosulfan)、除线威(cloethocarb)、舌夂蚬威(dimetilan)、苯虫威(ethiofencarb)、 丁苯威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、伐虫脉(formetanate)、呋线威 (furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、灭虫威(methiocarb)、灭 多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗虫牙威(pirimicarb)、猛杀威 (promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、混杀 威(trimethaca rb)、灭除威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)1. 2有机磷酸酯类例如，高灭憐(acephate)、唾唆憐(azamethiphos)、谷硫憐(azinphos-methyl)、 乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷 (bromfenvinfos(-methyl))> 特啼硫磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、三硫 憐(carbophenothion)、壤虫氯憐(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、 氯甲磷(chlormephos)、甲基毒死蝶(chlorpyrifos-methyl)、毒死蝶 (chlorpyrifos-ethyl)、！^填毒 舞(coumaphos)、苯月青 舞(cyanofenphos)、杀虫冥月青 (cyanophos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、甲基一〇五九(demeton-S-methyl)、石黄 吸磷(demeton-S-methylsulphon)、氯亚磷(dialifos)、 二嗪农(diazinon)、除线 磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)/DDVP、百治磷(dicrotophos)、乐果 (dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷 (disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、灭克磷(ethoprophos)、氧嘧啶磷(etrimfos)、氨磺 磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、丰索磷(fensulfothion)、 倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫磷(fonofos)、安果(formothion)、 丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚虫磷(h印tenophos)、碘硫磷 (iodofenphos)、异稻瘟净、氟唑磷(isazofos)、丙胺磷(isofenphos)、0_水杨酸异丙酯、异口‘惡唑啉(isoxathion)、马拉松(malathion)、灭虫牙磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、 甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷 (monocrotophos)、二溴憐(naled)、氧化乐果(omethoate)、讽吸憐(oxydemeton-methyl)、 甲-MiltM (parathion-methyl) > Χ^ ρτ Μ (parathion-ethyl) > fS Φ it (phenthoate) > 甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、 乙丙磷威(phosphocarb)、腈月亏磷(phoxim)、甲基嘧啶磷(pirimiphos-methyl)、 嘧啶磷(pirimiphos-ethyl)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、烯虫磷 (propetamphos)、 丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、打 杀 舞(pyridaphenthion) > pyridathion>(quinalphos)、硫线 舞(sebufos)、硫特
普(sulfotep)、乙丙硫磷(sulprofos)、啼丙磷(tebupirimphos)、双硫磷(temephos)、 特 丁 磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷 (triazophos)、舌夂百虫(triclorfon)、虫牙灭多(vamidothion)2.钠通道调节剂/电位门控钠通道阻断剂2. 1拟除虫菊酯类例如，氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(d_顺-反，d_反) (allethrin(d-cis-trans, d-trans))、β _ 氟氯氰菊酉旨(beta-cyfluthrin)、氟氯菊 酯(bifenthrin)、反丙烯除虫菊(bioallethrin)、反丙烯除虫菊-S-环戊基异构体、 bioethanomethrin、生物氣菊酉旨(biopermethrin)、右方宠反灭虫菊酉旨(bioresmethrin)、 二氣块戊菊酉旨(chlovaporthrin)、-氣氛菊酉旨(cis—cypermethrin)、-灭虫 菊(cis-resmethrin)、J頓一氣菊酉旨(cis—permethrin)、功夫菊酉旨(clocythrin)、乙 氰菊酉旨(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、 氣 氛 菊 酉旨(α_、β_、 θ_、 ζ -) (cypermethrin (alpha-, beta-, theta-, zeta—))、 苯醚氯菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(1R异构体) (empenthrin (1R isomer))、高氛戊菊酉旨(esfenvalerate)、謎菊酉旨(etofenprox)、五氣 苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、灭杀 菊酉旨(fenvalerate)、夕臭氣菊酉旨(flubrocythrinate)、氣氛戊菊酉旨(flucythrinate)、氣 丙苄醚(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、氟丙苯醚 (fubfenprox)、γ -氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、炔咪菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯 (kadethrin)、入 _ 氣氣氛菊酉旨(lambda—cyhalothrin)、甲氧节氣菊酉旨(metofluthrin)、氣 菊酯(顺_、反_)、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(lR trans-isomer)、炔酮菊酯 (prallethrin)、丙氣菊酉旨(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、灭 虫菊(resmethrin)、RU-15525、氟硅菊酯(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau_fluvalinate)、 七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体) (tetramethrin(lR isomer))、四漠菊酉旨(tralomethrin)、四氣菊酉旨(transfluthrin)、ZXI 8901、除虫菊素(pyrethrin)(除虫菊(pyrethrum))DDT2. 2 噁二嗪类(oxadiazine)锣Ij如茚虫威(indoxacarb)2. 3 缩氨基脲(semicarbazone)
例如氰氟虫胺(metaflumizone)(BAS 3201)乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂3. 1 氯烟碱基类(chloronicotinyl)例如，吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、 吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、噻虫啉 (thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)3. 2 烟碱(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、巴丹(cartap)乙酰胆碱受体调节剂4. 1 spinosyn 类例如多杀菌素(spinosad)GABA门控氯通道拮抗剂5. 1环戊二烯有机氯类例如，毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹 (gamma-HCH)、HCH、七氯(h印tachlor)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)5. 2fiprole 类例如，acetoprole、乙虫膽(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、pyrafluprole> pyripole、氟口比唑虫(vaniliprole)氯通道激活剂类6. IMectin 类例如，阿维菌素(avermectin)、埃玛菌素(emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐 (emamectin-benzoate)、伊维菌素(ivermectin)、米尔倍霉素(milbemycin)保幼激素模拟物(mimetic)类例如，苯虫謎(diofenolan)、保幼謎(epofenonane)、双氧威(fenoxycarb)、 烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、蒙五一五(methoprene)、岐蠅醚 (pyriproxifen)、烯虫硫酉旨(triprene)蜕皮激素激动剂/干扰剂类(disruptor)8.1 二酰基胼类例如，环虫酰胼(chromafenozide)、特丁苯酰胼(halofenozide)、甲氧苯酰胼 (methoxyfenozide)、双苯酉先餅(tebufenozide)几丁质生物合成抑制剂9.1苯甲酰脲类例如，双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲 杀(diflubenzuron)、氟啶蝶脲(fluazuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲 (flufenoxuron)、氣铃月尿(hexaflumuron)、氣丙氧月尿(Iufenuron)、双苯氣月尿(novaluron) > 多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、伏虫磷(teflubenzuron)、杀虫隆 (triflumuron)9. 2噻嗪酮9. 3 灭蝇胺(cyromazine)氧化磷酸化抑制剂，ATP干扰剂类
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10. 1 杀螨硫隆(diafenthiuron)10. 2有机锡类例如P坐环锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、杀觸锡(fenbutatin-oxide)通过阻断H-质子梯度而起作用的氧化磷酸化去偶剂(decoupler)类11. 1 吡咯类例如氟唑虫清(chlorfenapyr)11. 2 二硝基酚类例如乐杀螨(binapacryl)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普、DNOC电子传递抑制剂类12. II位点电子传递抑制剂类METI 类例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、 哒螨酮(Pyridaben)JtWiK (tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)，以及灭蚁腙(hydramethylnon)开乐散(dicofol)12. 2 II位点电子传递抑制剂类鱼藤酮(rotenone)12. 3 III位点电子传递抑制剂类灭虫茜酉昆(acequinocyl)、啼虫茜酉旨(fluacrypyrim)昆虫肠道膜微生物干扰剂类苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)菌株脂肪生物合成抑制剂类14. 1季酮酸类例如，螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)14. 2 特特拉姆酸类(tetramic acid)例如螺虫乙酉旨(spirotetramat)甲酰胺类例如氟啶虫酰胺(flonicamid)章鱼胺能激动剂类例如虫螨脒(amitraz)镁刺激ATP酶抑制剂类克螨特(propargite)ryanodine 受体效应物(effector)18. 1苯甲酸二羧酰胺类例如氟虫酰胺(flubendiamide)18. 2邻氨基苯甲酰胺类例如DPX E2 Y45沙蚕毒素类似物例如杀虫环草酸盐(thiocyclam hydrogen oxalate)、杀虫双 (thiosultap-sodium)
生物制剂、激素或信息素EP^Ci (azadirachtin) > ^ifeff (Bacillus spec. ) >(Beauveria spec.)、十二 碳十二 烯酉享(codlemone)、绿僵菌(Metarrhizium spec.)、拟青霉 (Paecilomyces spec·)、舌夂贝特(thuringiensin)、Verticillium spec.作用机理未知或不明确的活性化合物21. 1 熏蒸剂例如磷化铝、甲基溴、硫酰氟(sulphuryl fluoride)21. 2 拒食剂例如冰晶石(cryolite)、氟啶虫酰胺、吡蚜酮(pymetrozine)21. 3螨生长抑制剂例如四虫茜嚷(clofentezine)、乙觸唾(etoxazole)、嚷虫茜丽(hexythiazox)21. 4amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯胼酉旨(bifenazate)、 溴螨酯(bromopropy late)、噻嗪酮(buprofezin)、灭螨猛、杀虫脒(chlordimeform)、乙 酉旨杀螨酉享(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、 cyflumetofen> 环虫月青(dicyclanil) > fenoxacrim> 氣 肖二苯月安(fentrifanil) > flubenzimine、flufenerim、氟螨嗪(flutenzin)、红铃虫性诱素(gossyplure)、伏虫腙 (hydramethylnone)、japonilure> 恶虫 If (metoxadiazone)、石油、i曾效 Bi (piperonyl butoxide)、油酸钾(potassium oleate)、啶虫丙醚(pyridalyl)、氟虫胺(sulfluramid) > 三氯杀螨醇(tetradifon)、杀螨硫醚(tetrasul)、苯螨噻(triarathene)、增效炔醚 (verbutin)还可与其它已知的活性化合物例如除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息 物质混合，也可与改善植物特性的试剂混合。以市售制剂和由所述制剂制备的使用形式用作杀虫剂时，本发明的活性化合物/ 活性化合物结合物也可以与增效剂混合的形式存在。增效剂为通过其加入可提高活性化合 物活性、而其本身不一定具有活性的化合物。以市售制剂和由所述制剂制备的使用形式用作杀虫剂时，本发明的活性化合物/ 活性化合物结合物也可以与抑制剂混合的形式存在，所述抑制剂可在活性化合物用于植物 的生境、植物表面或植物组织后减少其降解。由市售制剂制备的使用形式的活性化合物含量可在较宽的范围内变化。使用形式 的活性化合物浓度可为0. 00000001至最高达95重量％的活性化合物，优选0. 00001至1
重量％。它们以适合于使用形式的常规方式施用。如上所述，可依据本发明处理所有的植物和其部位。在优选实施方案中，处理 了野生植物种、或由常规生物育种方法例如杂交或原生质体融合获得的植物品种和植物 变种、以及所述品种和变种的部位。在另一优选实施方案中，处理了由重组方法、如果合 适还可与常规方法相结合而获得的转基因植物和植物变种(遗传修饰的生物(genetic modifiedorganism))及其部位。术语“部位”或“植物的部位”或“植物部位”解释如上。特别优选依据本发明进行处理的植物为各自市售或使用的植物变种。植物变种的 含义理解为由常规育种、诱变或重组DNA技术育种获得的具有新特性(trait)的植物。它们可以是变种、生物型(biotype)和基因型形式。依据植物品种或植物变种、其种植地点和生长条件(土壤、气候、植物生长期、营 养(nutrition))，本发明的处理也可产生超加和性(superadditive)(“协同的”)效应。由 此可取得如下超过实际预期的效果，例如可降低本发明使用的物质和组合物的施用量和/ 或加宽其作用谱和/或提高其活性、改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干 旱或对水中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、 提高采收产品的质量和/或改善其营养价值、改善采收产品的贮存性质和/或其加工性能。优选的依据本发明处理的转基因植物或植物栽培种(通过重组方法获得)包括在 重组修饰中接受遗传物质的所有植物，所述遗传物质将特别的、有利的、有用的特性赋予所 述植物。所述特性的实例有改善植物生长状况、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或对水 中或土壤中含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高产量、提高作物 的质量和/或提高其营养价值、改善作物的贮存性质和/或其加工性能。需特别提出的所 述特性的其它实例有改善植物对动物和微生物有害物的抵抗力，例如对昆虫、螨虫、植物致 病真菌、细菌和/或病毒的抵抗力，以及提高植物对某些除草活性化合物的耐受性。可提出 的转基因植物的实例为重要的作物植物，例如谷物(小麦、稻)、玉米、大豆、马铃薯、甜菜、 番茄、豌豆以及其它蔬菜品种、棉花、烟草、油菜和果实植物(果实为苹果、梨、柑橘类果实 和葡萄)，特别强调的是玉米、大豆、马铃薯、棉花、烟草和油菜。尤其强调的特性为通过在植 物体内形成毒素，特别是由苏云金杆菌的遗传物质(例如由基因Cry I A (a) ,Cry I A(b)、 Cry I A(c)、Cry II A、Cry III A、Cry III B2、Cry9c、Cry2Ab、Cry 3Bb 和 Cry I F 及其结合； 以下简称为“Bt植物”)在植物体内形成的毒素，来提高植物对昆虫、蛛形纲动物、线虫、蛞 蝓和腹足类动物的抵抗力。还特别强调的特性为通过系统获得性抗性(SAR)、系统素、植物 抗毒素、引发物和抗性基因以及相应的表达蛋白质和毒素来提高植物对真菌、细菌和病毒 的抵抗力。尤其强调的其它特性为提高植物对某些除草活性化合物例如咪唑啉酮类、磺酰 脲类、草甘膦(glyphosate)或膦基麦黄酮(phosphinotricin)(例如“PAT”基因)的耐受 性。赋予所需特性的基因也可各自在转基因植物体内相互结合存在。可提出的“Bt植物” 的实例为市售的商标名称为YIELD GARD (例如玉米、棉花、大豆)、KnoCk0ut (例如玉 米)、StarLink (例如玉米)、Bollgard (棉花)、Nucotn (棉花)和 NewLeaf (马 铃薯)的玉米栽培种、棉花栽培种、大豆栽培种和马铃薯栽培种。可提出的具有除草剂耐受 性的植物的实例为市售的商标名称为RoimdupReady (具有草甘膦耐受性，例如玉米、棉 花、大豆)、Liberty Link (具有膦基麦黄酮耐受性，例如油菜)、IMI (具有咪唑啉酮 耐受性)和STS (具有磺酰脲耐受性，例如玉米)的玉米栽培种、棉花栽培种和大豆栽培 种。还可提出的具有除草剂抗性的植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)为名为 Clearfield 的市售变种(例如玉米)。当然，以上叙述也适用于具有所述或待开发的基 因特性的植物栽培种，所述植物栽培种将在未来进行开发和/或上市。上述植物可特别有利地用本发明的通式I化合物或本发明的活性化合物混合物 进行处理。上述活性化合物和混合物的优选范围也适用于所述植物的处理。特别强调的为 用本发明特别提出的化合物或混合物对植物进行处理。本发明的活性化合物/活性化合物结合物不仅对植物有害物、卫生有害物和贮存 产品有害物具有活性，而且在兽医领域对动物寄生虫(体外寄生虫和体内寄生虫)例如硬蜱、软蜱、马痒螨、恙螨、蝇(叮咬和吸食)、寄生蝇幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。所 述寄生虫包括風目(Anoplurida),例如血風属(Haematopinus spp·)、毛風属(Linognathus spp·)、風属(Pediculus spp. )、Phtirus spp.、管風属(Solenopotes spp.)食毛目(Mallophagida)及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina)， 例如毛羽風属(Trimenopon spp·)、禽虱属(Menoponspp.)、巨羽風属(Trinoton spp·)、 牛习习MliS (Bovicola spp.) > Werneckiella spp. > Lepikentron spp.(DamaIina spp·)、口爵風属(Trichodectes spp.)、猫习习風属(Felicola spp.)双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属 (Aedes spp·)、按岐属(Anopheles spp·)、库岐属(Culexspp.)、虫内属(Simulium spp·)、 真虫内属(Eusimulium spp·)、白龄属(Phlebotomus spp·)、罗龄属(Lutzomyia spp·)、库 蠓属(Culicoides spp.)、斑 it 属(Chrysops spp.)、瘤 it 属(Hybomitraspp.)、黄 it 属 (Atylotus spp.)、蛇属(Tabanus spp.)、麻蛇属(Haematopota spp. ) >Philipomyia spp·、 蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaea spp.)、螫蝇属 (Stomoxysspp.)、黑角妮属(Haematobia spp·)、莫妮属(Morellia spp.)、厕妮属(Fannia spp·)、舌蚬属(Glossina spp·)、丽蚬属(Calliphoraspp.)、绿蚬属(Lucilia spp·)、金 MM (Chrysomyia spp.)、污属(ffohlfahrtia spp.)、麻属(Sarcophaga spp.)、狂 蚬属(Oestrusspp.)、皮蚬属(Hypoderma spp·)、胃蚬属(Gasterophilus spp.)、MU黾属 (Hippobosca spp·)、羊風妮属(Lipoptena spp·)、蝶妮属(Melophagus spp.)圣目(Siphonapterida)，例如圣属(Pulex spp.)、木节首圣属(Ctenoc^phalides spp·)、客圣属(Xenopsylla spp·)、角叶圣属(Ceratophyllus spp.)异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属(Cimexspp.)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)、 红猎蝽属(Rhodnius spp.)、锥蝽属(Panstrongylusspp.)蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊 (Periplanetaamericana)、德国爐(Blattelagermanica)、夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)蜱螨亚纲(Acaria或Acarina)及后气门目(Metastigmate)禾口中气门目 (Mesostigmata)，例如锐缘蜱属(Argas spp·)、钝缘蜱属(Ornithodorus spp·)、残喙蜱 属(Otobius spp·)、硬蝶属(Ixodesspp.)、花蝶属(Amblyomma spp·)、牛蝶属(Boophilus spp.)、革蝶属(Dermacentor spp. )、Haemophysalis spp.、璃目艮蝶属(Hyalommaspp.)、扇头 蝶属(Rhipicephalus spp.)、皮刺螨属(Dermanyssusspp.)、刺禾丨J螨属(Raillietia spp.)、 月市朿 Il 螨属(Pneumonyssus spp·)、胸刺螨属(Sternostoma spp·)、蜂螨属(Varroa spp.)轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida) (无气门亚目(Astigmata))，例如蜂盾螨属(Acarapisspp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp·)、禽整虫葡属(Ornithocheyletiaspp. ) > I^J^M (Myob i a spp. )(Psorergates spp·)、螺形螨属(Demodex spp·)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorusspp.、粉螨 属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下 螨属(Hypodectes spp·)、翅螨属(Pterolichus spp·)、痒螨属(Psoroptes spp·)、皮螨 属(Chorioptesspp.)、耳挤螨属(Otodectes spp·)、挤螨属(Sarcoptes spp·)、耳螨属 (Notoedres spp.)、挖螨属(Knemidocoptes spp.)、气囊螨属(Cytodites spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)。本发明的式(I)活性化合物/活性化合物结合物也适用于防治侵袭以下动物的 节肢动物农业动物，例如黄牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、家鸡、火鸡、鸭、鹅、蜜 蜂，其它家养动物，例如狗、猫、笼鸟、观赏鱼，以及所谓的试验动物，例如仓鼠、豚鼠、大鼠和 小鼠。通过防治所述节肢动物，旨在减少死亡和产量的降低(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)，从而 可通过使用本发明的化合物使畜牧更经济、更简便。本发明的活性化合物/活性化合物结合物以已知方式用于兽医领域中，可通过例 如片剂、胶囊剂、口服饮剂、兽用顿服药、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法、栓剂 的方式进行肠内给药，可通过例如注射(肌内、皮下、静脉、腹膜内等)、植入进行肠外给药， 可鼻部给药，可通过例如浸泡或沐浴、喷雾、泼浇和点滴、清洗、撒粉的形式，以及借助于包 括活性化合物的模型制品、例如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limb band)、笼头、标识器等进 行皮肤给药。用于家畜、家禽、家养动物等时，式(I)的活性化合物可作为包括1至80重量％的 活性化合物的制剂(例如粉剂、乳剂、可流动剂)直接使用或稀释100至10 000倍后使用， 或可以化学药浴剂(chemical bath)形式使用。而且，已发现本发明的化合物/活性化合物结合物对毁坏工业材料的昆虫具有强 杀昆虫作用。以实例并且优选而非任何限制性的方式可提出以下昆虫甲虫，例如北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophoruspilosis、家具窃 蠹(Anobium punctatum)、报死窃蠹(Xestobiumrufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobiumpertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉 Μ. (Lyctus brunneus)粉囊(Lyctus africanus)、南方粉囊(Lyctusplanicollis) > t乐粉産(Lyctus linearis)、柔毛粉産(Lyctuspubescens) > Trogoxylon aequale、售舞毛粉 蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹禾中(Xyleborus spec. ) > Tryptodendron spec.、咖啡黑 长蠹(Apate monachus)、搬长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹禾中(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus)；革翅目昆虫(Dermapteran)，例如大树蜂(Sirex juvencus)、揪大树蜂(Urocerus gigas)、泰力口大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur ；白蚁，例如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁 (Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁 (Reticulitermes flavipes) >S^l (Reticulitermessantonensis) NI^Sil (Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白 虫义(Zootermopsisnevadensis)、家白虫义(Coptotermes formosanus)；囊虫(Bristletail),例如衣鱼(Lepisma saccharina)。本发明中工业材料的含义应理解为非活体(non-living)材料，例如，优选为合成 材料、粘合剂、胶料、纸张和板材、皮革、木材和木材制品和涂料。特别优选保护以防止昆虫侵袭的材料为木材和木材制品。可由本发明的组合物或含有所述组合物的混合物保护的木材及木材制品的含义 应理解为，例如[1003]建筑木材、木梁、铁路枕木、桥梁组件、码头、木制交通工具、箱、货板、集装箱、电线 杆、木制覆层(wood cladding)、木制门窗、胶合板、刨花板、细木工制品，或较常用于房屋建 造或建筑木工的木材制品。该活性化合物结合物可直接使用、以浓缩物或一般常规制剂形式使用，所述常规 制剂例如粉末剂、颗粒剂、溶液剂、悬浮剂、乳剂或膏剂。上面提及的制剂可以本身已知的方式制备，例如将活性化合物与至少一种溶剂或 稀释剂、乳化剂、分散剂和/或粘合剂或固定剂、防水剂混合，如果需要还可与干燥剂及UV 稳定剂混合，并且如果需要也可与着色剂和颜料以及其它加工助剂混合。用于保护木材及木材制品的杀虫组合物或浓缩物含有浓度为0. 0001至95重 量％、特别是0. 001至60重量％的本发明活性化合物。组合物或浓缩物的使用量取决于昆虫的种类、多少以及所在介质。最佳施用率可 分别通过一系列的试验而确定。但一般而言，以待保护的材料为基准，使用0. 0001至20重 量％，优选0. 001至10重量％的活性化合物就已足够。所用的溶剂和/或稀释剂为有机化学溶剂或溶剂混合物，和/或低挥发性的油性 或油型有机化学溶剂或溶剂混合物，和/或极性有机化学溶剂或溶剂混合物，和/或水，以 及，如果合适还有乳化剂和/或湿润剂。优选使用的有机化学溶剂为蒸发值(evaporation number)高于35、闪点高于 30°C、优选高于45°C的油性或油型溶剂。用作该低挥发性且不溶于水的油性和油型溶剂的 物质为适宜的矿物油或其芳香馏分，或含矿物油的溶剂混合物，优选石油溶剂、石油和/或
烧基苯。有利地，可使用沸程170至220°C的矿物油、沸程170至220°C的石油溶剂、沸程 250至350°C的锭子油、沸程160至280°C的石油或芳香化合物、松节油等。在一个优选实施方案中，使用沸程180至210°C的液态脂族烃，或沸程180至 2200C的芳香烃与脂族烃的高沸点混合物，和/或锭子油，和/或一氯代萘，优选α - 一氯代
-U-*
^^ O蒸发值高于35、闪点高于30°C、优选高于45°C的低挥发性有机油性或油型溶剂， 可以部分地用高挥发性或中等挥发性的有机化学溶剂代替，只要溶剂混合物同样也具有高 于35的蒸发值和高于30°C、优选高于45°C的闪点，并且所述杀虫剂/杀真菌剂的混合物在 该溶剂混合物中可溶或可乳化。在一个优选实施方案中，部分有机化学溶剂或溶剂混合物或脂族极性有机化学溶 剂或溶剂混合物被代替。优选使用含羟基和/或酯基和/或醚基的脂族有机化学溶剂，例
如乙二醇醚、酯等。用于本发明目的的有机化学粘合剂为合成树脂，和/或可在水中稀释和/或可 在使用的有机化学溶剂中溶解或分散或乳化的本身已知的粘合干性油(binding drying oil)，特别是由以下物质组成或包括以下物质的粘合剂丙烯酸酯树脂，乙烯基树脂例如聚 乙酸乙烯酯，聚酯树脂，缩聚或加聚树脂，聚氨酯树脂，醇酸树脂或改性醇酸树脂，酚树脂， 烃类树脂例如茚/苯并呋喃树脂，硅氧烷树脂，干性植物油和/或干性油和/或基于天然和 /或合成树脂的物理干性粘合剂。用作粘合剂的合成树脂可以乳液、分散体或溶液形式使用。浙青或浙青类物质也
82可用作粘合剂，用量最高为10重量％。此外，还可使用本身均为已知的着色剂、颜料、防水 剂、遮味剂以及抑制剂或防蚀剂等等。依据本发明，组合物或浓缩物优选含有至少一种醇酸树脂或改性醇酸树脂和/或 一种干性植物油作为有机化学粘合剂。依据本发明而优选使用油含量高于45重量％、优选 50至68重量％的醇酸树脂。上述粘合剂的部分或全部可被固定剂(混合物)或增塑剂(混合物)代替。所述 添加剂旨在防止活性化合物挥发和结晶或沉淀。所述添加剂优选代替0. 01至30%的粘合 剂(以所使用的粘合剂为100%计)。增塑剂源于以下化学类别邻苯二甲酸酯，例如邻苯二甲酸二丁酯、邻苯二甲酸 二辛酯或邻苯二甲酸苯甲基丁基酯；磷酸酯，例如磷酸三丁酯；己二酸酯，例如己二酸二 (2-乙基己基)酯；硬脂酸酯，例如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯；油酸酯，例如油酸丁酯；丙三 醇醚或相对高分子量的乙二醇醚、丙三醇酯以及对甲苯磺酸酯。固定剂化学上基于聚乙烯烷基醚，例如聚乙烯基甲基醚，或基于酮，例如二苯甲酮 和亚乙基二苯甲酮。特别合适的溶剂或稀释剂也可为水，如果合适，还可与一种或多种上述有机化学 溶剂或稀释剂、乳化剂以及分散剂形成混合物。特别有效的木材保护通过工业规模的浸渍工艺而完成，例如真空、双真空或加压 工艺。如果合适，即用的组合物也可另外含其它的杀虫剂，而且如果合适也可含一种或 多种杀真菌剂。可用于混合的适宜的其它组分优选为WO 94/29268中提到的杀虫剂和杀菌剂。该 文本中提到的化合物明确地作为本申请的一部分。用于混合的极特别优选的组分为杀虫剂，例如毒死蜱(chlorpyrifos)、辛硫 磷(phoxim)、氟硅菊酯(silafluofin)、顺式氯氰菊酯(alphamethrin)、氟氯氰菊酯 (cyfluthrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、溴氰菊酯、氯菊酯(permethrin)、吡虫啉、啶 虫脒(NI-25)、氟虫脲、氟铃脲、四氟苯菊酯(transfluthrin)、噻虫啉(thiacloprid), methoxyphenoxid、杀虫隆、clothianidin、多杀菌素、七氟菊酉旨，以及杀菌齐U，例如氧唑菌(印oxyconazole)、己唑醇(hexaconazole)、 氧环唑(azaconazole)、丙环唑(propiconazole)、戊唑酉享(tebuconazole)、环丙 唑醇(cyproconazole)、叶菌唑(metconazole)、抑霉唑(imazalil)、苯氟磺胺 (dichlorfluanid)、甲苯氟磺胺(tolyfluanid)、氨基甲酸3-碘-2-丙炔基丁酯、N-辛 基_异噻唑啉-3-酮和4，5- 二氯-N-辛基异噻唑啉-3-酮。同时，本发明的活性化合物结合物可用于保护与盐水或微咸水接触的物体，特别 是船体、筛、网、建筑物、系泊设备及信号系统，以防产生污垢。由固着性的寡毛纲(Oligochae t a)动物例如龙介虫科(Serpulidae)，以及由贝 壳(shell)及Ledamorpha种群(鹅茗荷(goosebarnacles))，例如各种茗荷属(Lepas)种 及,岂若荷属(Scalpellum)种，或由藤壶(Balanomorpha)种群(藤壶(acorn barnacles)), 例如藤壶属(Balanus)种或龟足属(Pollicipes)种引起的污垢，会增加船只的摩擦阻力， 结果由于更高的能量消耗和在干船坞上额外的频繁停靠导致运转成本显著增加。[1028]除了藻类，例如水云属(Ectocarpus sp.)和角藻属(Ceramium sp.)引起 的污垢之外，由归入总称为蔓足纲(Cirripedia)(甲壳纲的蔓足亚纲动物(cirriped crustaceans))的固着性Entomostraka群引起的污垢亦特别重要。令人惊奇地，现已发现单独使用或与其它活性化合物组合使用时，本发明的化合 物具有显著的防污作用。单独或与其它活性化合物组合使用本发明的化合物可避免使用重金属，例如存 在于以下化合物中的重金属双(三烷基锡)硫化物、三-正丁基锡月桂酸盐、三正丁基 氯化锡、氧化亚铜(I)、三乙基氯化锡、三正丁基-(2-苯基-4-氯苯氧基)锡、三丁基氧 化锡、二硫化钼、氧化锑、钛酸丁酯聚合物、苯基(双吡啶)氯化铋、三正丁基氟化锡、亚 乙基双硫代氨基甲酸猛(manganese ethylenebisthiocarbamate)、二甲基二硫代氨基 甲酸锌、亚乙基双硫代氨基甲酸锌、2-吡啶硫醇-1-氧锌盐和2-吡啶硫醇-1-氧铜盐、 亚乙基二硫代氨基甲酸-双二甲基二硫代氨基甲酰锌(bisdimethyIdithiocarbamoyl zincethylenebisthiocarbamate)、氧化锌、亚乙基双二硫l代氨基甲酸亚铜(copper (I) ethylenebisdithiocarbamate)、硫氰酸铜、环烷酸铜和三丁锡卤化物，或显著降低上述化 合物的浓度。如果合适，即用的防污涂料可另外包括其它活性化合物，优选杀藻剂、杀真菌剂、 除草剂、杀软体动物剂或其它防污活性化合物。适合与本发明的防污组合物结合的组分优选为杀藻剂，例如2-叔丁基氨基-4-环丙基氨基-6-甲硫基-1，3，5-三嗪、双氯酚、敌草隆 (diuron)、菌多酸(endothal)、三苯基乙酸锡、异丙隆(isoproturon)、甲基苯噻隆 (methabenzthiazuron)、乙氧氣草謎(oxyfluorfen)、灭藻酉昆(quinoclamine)禾口特丁净 (terbutryn)；杀真菌剂,例如苯并[b]噻吩羧酸环己基酰胺-S，S-二氧化物、苯氟磺胺(dichlofluanid)、 fluorfolpet、丁基氨基甲酸3-碘-2-丙炔酯、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)和吡咯类例如氧环唑(azaconazole)、环丙唑酉享(cyproconazole)、氧唑菌(epoxyconazole)、 己唑酉享(hexaconazole)、叶菌唑(metconazole)、丙环唑(propiconazole)禾口戊唑酉享 (tebuconazole)；杀软体动物剂，例如三苯基乙酸锡、蜗牛敌(metaldehyde)、甲硫威(methiocarb)、杀螺胺 (niclosamid)、硫双灭多威和混杀威；Fe螯合剂；或常规防污活性化合物，例如4，5-二氯-2-辛基-4-异噻唑啉-3-酮、diiodomethylparatryl 砜，2_ (N，N-二 甲基硫代氨基甲酰基硫)-5-硝基噻唑基(2-(N，N-dimethylthiocarbamoylthio)-5-nitro thiazyl)，2-吡啶硫醇氧钾盐、铜盐、钠盐和锌盐，吡啶-三苯基甲硼烷，四丁基二锡环 氧乙烷，2，3，5，6_四氯_4-(甲磺酰基)吡啶，2，4，5，6_四氯间苯二腈，二硫化四甲基秋兰 姆和2，4，6-三氯苯基马来酰亚胺。依据本发明的化合物发明所用的防污组合物包含0.001至50重量％、特别是0.01至20重量％浓度的活性化合物。此外，本发明的防污组合物还包含例如Ungerer，Chem. Ind. 1985，37，730-732和 Williams, Antifouling Marine Coatings, Noyes, ParkRidge, 1973 中所述的常规组分。除包括本发明的杀藻、杀真菌、杀软体动物活性化合物和杀虫活性化合物之外，防 污涂料还特别包含粘合剂。公认粘合剂的实例有溶剂体系中的聚氯乙烯，溶剂体系中的氯化橡胶，溶剂体系 特别是水体系中的丙烯酸树脂，水分散体形式或有机溶剂体系形式的氯乙烯/乙酸乙烯酯 共聚物体系，丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡胶，干性油例如亚麻子油，树脂酯或与焦油或浙青、 柏油和环氧化合物结合的改性硬树脂，少量氯化橡胶、氯化聚丙烯及乙烯基树脂。如果合适，涂料还包含优选不溶于海水的无机颜料、有机颜料或着色剂。此外涂料 可包含使活性化合物控释的物质，例如松香。涂料还可包含增塑剂、影响流变学特性的改性 剂和其它常规组分。本发明的化合物或上述混合物也可包含于自抛光防污体系中。本发明的活性化合物结合物亦适于防治封闭空间内发现的有害动物，特别是昆 虫、蛛形纲动物和螨虫，所述封闭空间包括例如住所、工厂车间、办公室、交通工具工作间 (vehicle cabin)等。它们可单独或与其它活性化合物和助剂结合用于防治所述害虫的家 用杀虫产品中。它们对敏感和抗性物种以及全部发育阶段均有效。所述害虫包括竭目(Scorpionidea)，例如地中海黄竭(Buthus occitanus)。蜱螨目(Acarina)，例如波斯锐缘蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argas reflexus) > 笞 _ 亚禾中(Bryobia ssp. )、X^ 皮束Ij ^ (Dermanyssus gallinae) > 家 Bf 舌甘螨(Glyciphagus domesticus)、非洲钝缘蝶(Ornithodorus moubat)、血红扇 头 (Rhipicephalussanguineus)、 P可氏貞恙虫葡(Trombicula alfreddugesi)、 Neutrombiculaautumnalis> 特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮螨 (Dermatophagoides forinae)；卿妹目(Araneae)，例如捕鸟妹(Aviculariidae)、圆妹(Araneidae)；盲妹目(Opiliones)，例如整竭(Pseudoscorpiones chelifer)、 Pseudoscorpiones cheiridium、长踌盲妹(Opiliones phalangium)；等足目，例如栉水虱、球鼠妇；倍足目，例如 Blaniulus guttulatus、山蛮虫(Polydesmus spp.)；唇足目，例如地蜈蚣(Geophilus spp.)。衣鱼目(Zygentoma)，例如栉衣鱼属(Ctenokpisma spp.)、衣鱼、盗火虫 (Lepismodes inquilinus)。蜚蠊目，例如东方蜚蠊、德国蠊、亚洲蠊(Blattella asahinai)、马德拉蜚蠊、 角月复 tt 属(Panchlora spp.)、木 tt 属(Parcoblatta spp.)、澳沙|、丨大 (Periplaneta australasiae) > ^yjflHy^tt (Periplaneta brunnea) > fe tt (Periplaneta fuliginosa) ^^f^lttt (Supella longipalpa)；跳跃亚目(Saltatoria)，例如家蟋；革翅目，例如欧洲球螋；等翅目，例如木白蚁属(Kalotermes spp.)、散白蚁属;口齿虫目(Psocoptera),例如 L印inatus spp.、粉口齿虫属(Liposcelisspp.)；[1061]鞘翅目，例如圆皮蠹属、毛皮蠹属、皮蠹属、长头谷盗(Latheticusoryzae)、隐跗郭 公虫属(Necrobia spp.)、蛛甲属、谷蠹、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)；双翅目，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、带喙 伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊属、红头丽蝇、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、 五带淡色库蚊(Culexquinquefasciatus)、尖音库蚊(Culexpipiens)、环喙库蚊 (Culextarsalis)、果妮属(Drosophila spp.)、夏厕妮(Fannia canicularis)、家妮(Musca domestica) > Q>Sarcophaga carnaria^WM^Ii^M (Stomoxys calcitrans)
蚊；鳞翅目，例如小蜡螟(Achroia grisella)、大蜡螟、印度谷螟(Plodia interpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾；蚤目，例如犬栉首蚤(Ctenoc^phalidescanis)、猫栉首蚤(Ctenoc^phalides felis) > Αδ (Pulexirritans)、穿皮潜圣(Tungapenetrans)、E口鼠客圣；膜翅目，例如广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、黑臭蚁(Lasius fuliginosus)、黑虫义(Lasiusniger) >Lasius umbratus、/j、^C虫义、Paravespula spp·、|jfiH (Tetramorium caespitum)，風目(Anoplura),例如头風(Pediculus humanus capitis)、体風、阴風(Phthirus pubis)；异翅目，例如热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫、长红猎蝽、侵扰锥猎蝽 (Triatoma infestans)0在家用杀虫剂领域可单独使用也可与其它合适的活性化合物结合使用，上述合适 的活性化合物例如磷酸酯、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、新烟碱类、生长调节剂或来自其它已 知的杀虫剂种类的活性化合物。施用可以以下产品的形式进行气雾剂、无压喷雾(pressure-freespray)产品例 如泵及雾化器(atomizer)喷雾、自动弥雾系统、烟雾剂、泡沫剂、凝胶剂、具有由纤维素或 聚合物制得的蒸发片(evaporatorteblet)的蒸发产品、液体蒸发器、凝胶和薄膜蒸发剂、 推进剂驱动的蒸发剂、无动力(energy-free)或无源(passive)蒸发系统、捕蛾纸、捕蛾袋 和捕蛾胶，以及作为颗粒剂或粉末剂用于抛撒的饵料中或毒饵站(bait station)中。本发明的活性化合物/活性化合物结合物也可用作脱叶剂、干燥剂、除茎叶剂 (haulm killer)以及特别是除杂草剂。最广义的杂草的含义应理解为在不需要其的地方生 长的所有植物。本发明的物质用作非选择性还是选择性除草剂，主要取决于施用率。本发明的活性化合物/活性化合物结合物可用于例如以下植物以下属的双子叶杂草白麻属(Abutilon)、苋属(Amaranthus)、豚草属 (Ambrosia)、Ano da > 春黄菊属(Anthemis)、Aphanes > 滨藜属(Atriplex)、雏菊属 (Bellis)、鬼针属(Bidens)、荠属(Capsella)、飞廉属(Carduus)、决明属(Cassia)、矢 车菊属(Centaurea)、藜属(Chenopodium)、蓟属(Cirsium)、旋花属(Convolvulus)、曼 陀罗属(Datura)、山蚂蝗属(Desmodium)、刺酸模属(Emex)、糖芥属(Erysimum)、大戟 属(Euphorbia)、鼬瓣花属(Galeopsis)、牛膝菊属(Galinsoga)、拉拉藤属(Galium)、 芙蓉属(Hibiscus)、番薯属(Ipomoea)、地肤属(Kochia)、野芝麻属(Lamium)、独行菜属(L印idium)、母草属(Lindernia)、母菊属(Matricaria)、薄荷属(Mentha)、山靛属 (Mercurialis)、Mullugo、勿忘我属(Myosotis)、罂粟属(Papaver)、牵牛属(Pharbitis)、 车前属(Plantago)、蓼属(Polygonum)、马齿览属(Portulaca)、毛茛属(Ranunculus)、 萝卜属(Raphanus)、揮菜属(Rorippa)、节节菜属(Rotala)、酸模属(Rumex)、猪毛菜属 (Salsola)、千里光属(Senecio)、田菁属(Sesbania)、黄花稔属(Sida)、白芥属(Sinapis)、 茄属(Solanum)、苦苣菜属(Sonchus)、尖瓣花属(Sphenoclea)、繁缕属(Stellaria)、蒲公 英属(Taraxacum)、菥蓂属(Thlaspi)、车轴草属(Trifolium)、荨麻属(Urtica)、婆婆纳属 (Veronica)、堇菜属(Viola)、苍耳属(Xanthium)；以下属的双子叶作物花牛属(Arachis)、甜菜属(Beta)、芸苔属(Brassica)、黄 瓜属(Cucumis)、南瓜属(Cucurbita)、向日葵属(Helianthus)、胡萝卜属(Daucus)、大豆 属(Glycine)、棉属(Gossypium)、番薯属(Ipomoea)、莴苣属(Lactuca)、亚麻属(Linum)、 番爺属(Lycopersicon)、烟草属(Nicotiana)、菜豆属(Phaseolus)、豌豆属(Pisum)、爺属 (Solanum)、香豆属(Vicia)；以下属的单子叶杂草山羊草属(Aegilops)、冰草属(Agropyron)、剪股颖属 (Agrostis)、看麦娘属(Alopecurus)、Apera、燕麦属(Avena)、臂形草属(Brachiaria)、雀 麦属(Bromus)、蒺藜草属(Cenchrus)、鸭跖草属(Co_elina)、狗牙根属(Cynodon)、莎草 属(Cype rus)、龙爪茅属(Dactyloctenium)、马唐属(Digitaria)、禾卑属(Echinochloa)、荸 荠属(Eleocharis)、蟋蟀草属(Eleusine)、画眉草属(Eragrostis)、野黍属(Eriochloa)、 羊茅属(Festuca)、飘拂草属(Fimbristylis)、异蕊花属(Heteranthera)、白茅属 (Imperata)、鸭嘴草属(Ischaemum)、千金子属(L印tochloa)、黑麦草属(Lolium)、雨久 花属(Monochoria)、黍属(Panicum)、雀稗属(Paspalum)、薦草属(Phalaris)、梯牧草 属(Phleum)、早熟禾属(Poa)、筒轴茅属(Rottboellia)、慈姑属(Sagittaria)、莞草属 (Scirpus)、狗尾草属(Setaria)、高粱属(Sorghum)；以下属的单子叶作物葱属(Allium)、凤梨属(Ananas)、天门冬属(Asparagus)、 燕麦属(Avena)、大麦属(Hordeum)、禾酉属(Oryza)、黍属(Panicum)、甘蔴属(Saccharum)、 黑麦属(Secale)、高粱属(Sorghum)、小黑麦属(Triticale)、小麦属(Triticum)、玉蜀黍属 (Zea) ο然而，本发明活性化合物/活性化合物结合物的使用决不仅限于上述属，而是以 相同的方式推广至其它植物。依据浓度，本发明的活性化合物/活性化合物结合物适于在例如工业地带和铁道 以及有树和无树的道路和场所中用于非选择性防治杂草。同样，本发明的活性化合物也可 用于防治多年生作物中的杂草，以及选择性防治一年生作物中的杂草；所述多年生作物包 括例如森林、观赏树木栽植、果园、葡萄园、柑桔林、坚果林、香蕉种植园、咖啡种植园、茶叶 种植园、橡胶种植园、油椰种植园、可可种植园、浆果(soft fruit)种植园和蛇麻草田(hop field)、草地、草坪和草场。本发明的式(I)化合物/活性化合物结合物在用于土壤和地上植物部位时，具有 很强的除草活性和很宽的作用谱。某种程度上，它们还适于选择性防治单子叶和双子叶作 物中的单子叶和双子叶杂草，出苗前和出苗后均可。本发明的活性化合物/活性化合物结合物也可以一定浓度或施用率用于防治动物害虫以及真菌或细菌植物病害。如果合适，它们还可用作合成其它活性化合物的中间体 或前体。本发明的活性化合物/活性化合物结合物可转化为常规制剂，例如溶液、乳剂、可 湿性粉剂、悬浮剂、粉剂、喷粉剂、膏剂、可溶性粉剂、颗粒、悬乳浓缩剂、用活性化合物浸渍 过的天然和合成材料以及聚合物中的微胶囊。这些制剂以已知方式制备，例如将活性化合物与填充剂混合，即与液体溶剂和/ 或固体载体混合，同时可任选使用表面活性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。若使用的填充剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适合的液体溶剂主要 有芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化芳香族化合物和氯化脂族烃，例如氯 苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或石蜡，如石油馏分；矿物油和植物油；醇，例 如丁醇或乙二醇及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂， 例如二甲基甲酰胺和二甲基亚砜；以及水。适合的固体载体为例如铵盐和粉碎的天然矿物，例如高岭土、粘土、滑石、白垩、 石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土，以及粉碎的合成矿物，例如研细的二氧化硅、氧化铝和硅 酸盐；适用于颗粒剂的固体载体有例如粉碎并分级的天然岩石，例如方解石、大理石、浮 石、海泡石和白云石，以及合成的无机和有机粉颗粒，以及有机物颗粒例如锯木屑、椰壳、玉 米穗轴和烟草茎；适合的乳化剂和/或发泡剂为例如非离子和阴离子乳化剂，如聚氧乙烯 脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺 酸盐和蛋白质水解产物；适合的分散剂包括例如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素以及粉末、颗粒或胶乳状的天然和合成 聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂例如脑磷脂和卵磷脂， 和合成磷脂。其它添加剂可以是矿物油和植物油。可使用着色剂，例如无机颜料，如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝，以及有机着色剂，例 如茜素着色剂、偶氮着色剂和金属酞菁着色剂，以及微量营养素例如铁盐、锰盐、硼盐、铜 盐、钴盐、钼盐和锌盐。制剂一般包括0. 1至95重量％、优选0. 5至90重量％的活性化合物。本发明的活性化合物/活性化合物结合物也可以其本身或其制剂的形式与已知 的除草剂和/或改善作物植物耐受性的物质(“安全剂”)混合用于杂草防治目的，可事先 混合或桶内混合(tank mix)。从而也可与含有一种或多种已知除草剂和安全剂的除草剂产
品混合ο适于混合的除草剂为已知除草剂，例如乙草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen(-sodium))、苯草醚 (aclonifen)、甲草胺(alachlor)、禾草灭(alloxydim(-sodium))、莠灭净(ametryne)、 氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、氨草 啶(aminopyralid)、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮 (azafenidin)、四唑啼磺隆(azimsulfuron),氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin(-ethyl))、呋草黄 (benfuresate)、节！!密石黄隆(bensulfuron (—methyl))、灭草丰公(bentazone) > bencarbazone> 双苯嘧草酮(benzfendizone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、新燕灵(benzoylpropGethyl))、双丙氨膦(bialaphos)、甲羧除草醚(bifenox)、双草 Si (bispyribac (-sodium)) > ^TIit^Ii (bromobutide)、(bromofenoxim) > 腈(bromoxynil)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil (-allyl))、丁苯草酮 (butroxydim)、丁草舌夂(butylate),唑草胺(cafenstrole)、醌厢草(caloxydim)、双酰草胺(carbetamide)、唑草 酉旨(carfentrazone (-ethyl))、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、草灭畏(chloramben)、 氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron (-ethyl))、草枯醚(chlornitrofen)、 氯磺隆(chlorsulfuron)、绿麦隆(chlortoluron)、吲哚酮草酯(cinidon (-ethyl))、 环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、环苯草酮(clefoxydim)、烯草酮 (clethodim)、炔草酸(clodinafop (-propargyl))、异恶草松(clomazone)、氯甲酰草 胺(clom 印 rop)、二氯批啶酸(clopyralid)、clopyrasulfuron (-methyl)、氯酉旨磺草胺 (cloransulam(-methyl))、节草隆、氰草津(cyanazine)、cybutryne、环草舌夂(cycloate)、 环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、氰氟草酉旨(cyhalofop (-butyl))，2，4-D、2，4_DB、甜菜安(desmedipham)、燕麦敌(diallate)、麦草畏、精 2，4_ 滴丙 酸(dichlorprop(-P))、禾草灵(diclofop (-methyl))、双氯磺草胺(diclosulam)、乙酰甲 草胺(diethatyl (-ethyl))、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(dif lufenican)、氟吡草 腙(diflufenzopyr)、恶唑隆(dimefuron)、哌草丹、二 甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净 (dimethametryn)、二甲盼草胺(dimethenamid)、dimexyflam、氨氟灵(dinitramine)、双苯 酰草胺(diphenamid)、敌草快(diquat)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、杀草隆，印ropodan、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆 (ethametsulfuron (-methyl))、乙氧呋草黄(ethofumesate)、氟乳醚(ethoxyfen)、乙氧嘧 石黄隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid),精恶唑禾草灵(fenoxaprop(-P-ethyl))、四唑酰草胺(fentrazamide)、麦草氟 (异丙酯、异丙酯-L、甲酯)(flamprop (-isopropyl，-isopropyl-L, -methyl))、啶嘧磺隆 (flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、精吡氟禾草灵(fluazifop (-P-butyl))、异 丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone (-sodium))、氟噻草胺(flufenacet)、 唑嘧磺草胺(f lumetsulam)、氟烯草酸(f lumiclorac (-pentyl))、丙炔氟草胺 (flumioxazin)、flumipropyn、唑啼磺草胺(flumetsulam)、氟草隆(fluometuron)、氟口各草 酮(fluorochloridone)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen (-ethyl))、氟胺草唑(flupoxam)、 flupropacil> flurpyrsulfuron(-methyl, -sodium) > 莉 丁酉旨(flurenol (-butyl))、 氟啶草酮(fluridone)、氯氟吡氧乙酸(_ 丁氧基丙基，-meptyl) (fluroxypyr (_bu toxypropyl, —meptyl))、 口夫 口密酉享(f lurprimidol) > 口夫胃 (f lurtamone) > it _ 乙胃 酯(f luthiacet (-methyl))、fluthiamide、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰氨磺隆 (foramsulfuron)、草铵勝(glufosinate (-ammonium))、草甘月粦异丙胺盐(glyphosate (-is opropylammonium)，氟硝磺酰胺(halosafen)、氟吡禾灵(吡氟氯禾灵、精吡氟氯禾灵)(haloxyfop (_e thoxyethyl, -P-methyl))、环嗪酮(hexazinone)、H0K-201，咪草酸(imazamethabenz (-methyl))、imazame thapyr、氧咪草烟(imazamox)、 imazapic、咪唑烟酸(imazapyr)、咪唑喹啉酸(imazaquin)、咪唑乙烟酸(imazethapyr)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron(-methyl，-sodium))、碘苯腈 (ioxynil)、异丙乐灵(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异恶酰 草胺(isoxaben)、异恶氯草酮(isoxachlortole)、异恶唑草酮(isoxaflutole)、异恶草醚 (isoxapyrifop),KIH 485，乳氟禾草灵(Iactofen)、环草定(Ienacil)、利谷隆(Iinuron)，MCPA、2 甲 4 氯丙酸、苯噻酰草胺(mefenacet)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、 甲基磺草酮(mesotrione)、恶唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草 胺(metazachlor)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、口比喃隆(metobenzuron)、溴谷 隆(metobromuron)、α -异丙甲草胺((alpha-) metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、 甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron(-methyl))、禾草舌夂 (molinate)、绿谷隆(monolinuron),萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆 (nicosulfuron)、氟草敏(norf lurazon),坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺乐灵(oryzalin)、 丙炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、恶嗪草酮 (oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyf luorfen)，H JfL ^iiJ (paraquat)、壬■ (pelargonic acid)、二甲 & M (pendimethalin)、 pendralin、penoxsulam、环戊恶草丽(pentoxazone)、舌甘菜宁(phenmedipham)、氣口比酉先草 月安(picolinafen) > pinoxaden> BlRJfLii^ (piperophos)、丙草月安(pretilachlor)、氣 U密石黄 隆(primisulfuron (-methyl))、氣 P坐草月安(profluazol)、扑草净(prometryn)、毒草月安 (propachlor)、舌文禾卑(propanil)、恶草酸(propaquizafop)、异丙草月安(propisochlor) > propoxycarbazone (-sodium)、块苯酉先草胺(propyzamide)、节草丹(prosulfocarb)、氟石黄隆 (prosulfuron)、口比草謎(pyraf lufen (-ethyl))、pyrasulfotole、双P坐草月青(pyrazogyl) > 口比 P坐特(pyrazolate)、口比啼石黄隆(pyrazosulfuron (-ethyl))、节草 P坐(pyrazoxyfen)、 啼唆月亏草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、RJi草特(pyridate)、pyridatol、 环酯草醚(pyriftalide)、嘧草醚(pyriminobac (-methyl))、pyrimisulfan、嘧草硫醚 (pyrithiobac(-sodium)),二氣木酸(quinchlorac)、氣甲(||畔木酸(quinmerac)、灭藻酉昆(quinoclamine)、 喹禾灵(精喹禾灵、喹禾糖酯)(quizalofop(-P-ethyl，-P-tefuryl))，砜嘧磺隆(rimsulfuron)，烯禾啶(sethoxydim)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、磺草酮 (sulcotrione)、甲磺草胺(sulfentrazone)、甲啼磺隆(sulfometuron (-methyl))、草甘膦 (sulfosate)、磺酉先磺隆(sulfosulfuron),牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、tembotrione、tepraloxydim、特丁津 (terbuthylazine)、特丁净(terbutryn)、噻吩草胺(thenylchlor)、thiafluamide、噻唑烟 酸(thiazopyr)、噻二 唑草胺(thidiazimin)、噻吩磺隆(thifensulfuron (-methyl))、禾 草丹(thiobencarb)、仲草丹(tiocarbazil)、topramezone、三甲苯草酮(tralkoxydim)、 野燕畏(triallate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、苯磺隆(tribenuron(-methyl))、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、灭草环(tridiphane)、氟乐灵(trifluralin)、三氟 啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron (-methyl))、三氟甲磺隆 (tritosulfuron)禾口 [1107] 也可与其它已知活性化合物混合，例如杀真菌剂、杀昆虫剂、杀螨虫剂、杀线虫剂、 驱鸟剂、植物营养素和土壤结构改良剂。本发明的活性化合物/活性化合物结合物可以其本身、其制剂形式或由其通过进 一步稀释制备的使用形式，例如即用的溶液、悬浮剂、乳剂、粉剂、膏剂和颗粒施用。它们以 常规方式施用，例如泼浇、喷雾、雾化(atomizing)、抛撒(spreading)。本发明的活性化合物/活性化合物结合物既可在植物出苗前、也可在植物出苗后 施用。还可在种植前将其混入土壤中。本发明活性化合物的施用率可在相当宽的范围内变化。这本质上取决于所需药效 的性质。一般而言，施用率为每公顷土地面积Ig至IOkg的活性化合物，优选每公顷5g至 5kg。本发明的物质/活性化合物结合物具有较强的杀微生物活性并可用于在作物保 护和材料保护中防治不想要的微生物，例如真菌和细菌。 可使用杀真菌剂在作物保护中用于防治根肿菌(Plasmodiophoromycetes)、卵菌 (Oomycetes)、壶菌(Chytridiomycetes)、接合菌(Zygomycetes)、子囊菌(Ascomycetes)、 担子菌(Basidiomycetes)及半知菌(Deuteromycetes)。 杀细菌剂可在作物保护中用于防治假单孢菌(Pseudomonadaceae)、根
瘤 菌(Rhizobiaceae)、EnterobacteriaceaeΛ Corynebacteriaceae 以及 链毒菌 (Streptomycetaceae)。作为实例可以非限制的方式提出以下归入上述属名的一些导致真菌病害和细菌 病害的病原体黄单胞菌属(Xanthomonas)菌种,例如水稻白叶枯病菌(Xanthomonas campestris pv. oryzae)；假单胞菌(Pseudomonas)菌种，例如 丁香假单胞菌(pseudomonassyringae pv.lachrymans)；[1118]欧文氏菌属(Erwinia)菌种,例如梨火疫菌(Erwiniaamylovora)；腐霉(Pythium)菌种，例如终极腐霉(Pythiumultimum)；疫霉(Phytophthora)菌种,例如至文病疫霉(Phytophthorainfestans)；假霜霉(Pseudoperonospora)菌种，例如草假霜霉(Pseudoperonospora humuli) 或古巴假霜霉(Pseudoperonosporacubensis)；轴霜霉(Plasmopara)菌种，例如葡萄生轴霜霉(Plasmoparaviticola)；盘霜霉(Bremia)菌种,例如莴苣盘霜霉(Bremia lactucae)；霜霉(Peronospora)菌种，例如豌豆霜霉(Peronospora pisi)或十字花科霜霉 (P.brassicae)；白粉菌(Erysiphe)属种，例如禾谷白粉菌(Erysiphe graminis)；单囊壳属(Sphaerotheca)属种，例如凤仙花单囊壳(Sphaerothecafuliginea)；叉丝单囊壳属(Podosphaera)属种，例如白叉丝单囊壳(Podosphaera leucotricha)；黑星菌属(Venturia)属种，例如苹果黑星病菌(Venturiainaequalis)；核腔菌属(Pyrenophora)属种，例如圆核腔菌(Pyrenophora teres)或麦类核腔 菌(P. graminea)(分生孢子形式-.Drechslera, Syn :Helminthosporium)；旋孢腔菌属(Cochliobolus)属种，例如禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus)(分 生孢子形式Drechslera, Syn :Helminthosporium)；单胞锈菌属(Uromyces)属种,例如疣顶单胞锈菌(Uromycesappendiculatus)；柄锈菌(Puccinia)属种，例如隐匿柄锈菌(Pucciniarecondita)；核盘菌属(Sclerotinia)属种,例如油菜菌核病菌(Sclerotiniasclerotiorum)；腥黑粉菌属(Tilletia)属种，例如小麦网腥黑粉菌(Tilletiacaries)；黑粉菌(Ustilago)属种，例如裸黑粉菌(Ustilago nuda)或燕麦黑粉菌 (Ustilago avenae)；薄膜革菌属(Pellicularia)属种，例如佐佐木薄膜革菌(Pellicularia sasakii)；梨孢(Pyricularia)属种,例如稻梨孢(Pyricularia oryzae)；镰孢属(Fusarium)属种，例如黄色镰孢(Fusarium culmorum)；葡萄孢属(Botrytis)属种，例如灰葡萄孢(Botrytis cinerea)；壳针孢属(S^toria)属种，例如颖枯壳针孢(S^toria nodorum)；小球腔菌属(Leptosphaeria)属禾中，例如 Leptosphaeria nodorum ；尾孢属(Cercospora)属种，例如变灰尾孢(Cercosporacanescens)；链格孢属(Alternaria)属种，例如芸薹链格孢(Alternariabrassicae)；及假小尾孢属(Pseudocercosporella)属种，例如小麦基腐病菌 (Pseudocercosporella herpotrichoides)。本发明的活性化合物结合物在植物体内还具有极好的激发作用。因此，它们还适 用于调动植物的防御系统抵抗有害微生物的侵袭。在本发明中，植物激发(抗性诱发)物质应被理解为这样的物质，它们能够激发植 物的防御系统，从而，当经处理的植物之后被不想要的微生物接种时，所述植物表现出对上述微生物显著的抵抗性。在本发明中，不想要的微生物应被理解为植物致病真菌、细菌和病毒。因此，本发 明的物质可用于在处理后的某段时间内保护植物抵抗所述病原体的侵袭。所获得的保护作 用的时间通常为自以活性化合物处理植物起延续1至10天，优选1至7天。本发明的活性化合物/活性化合物结合物在防治植物病害所需浓度下具有的良 好的植物耐受性，这就使得可对植物的地上部分、离体繁殖株(propagation stock)、种子 以及土壤进行处理。本发明的活性化合物还适于提高农作物的产量。此外，它们还表现出低毒性以及 良好的植物耐受性。如果合适，本发明的活性化合物/活性化合物结合物还可以在某些浓度和施用率 下用作除草剂，以调节植物生长，并防治动物害虫。如果合适，它们还可用作合成其它活性 化合物的中间体或前体。在材料的保护中，本发明的化合物可用于保护工业材料免受不想要的微生物的侵 染及破坏。本发明中的工业材料的含义应理解为已制成准备用于工业的非活体材料。例如， 拟由本发明的活性化合物保护以免受微生物改变或破坏的工业材料可为粘合剂、胶料、纸 张及板材、织物、皮革、木材、漆及塑料制品、冷却润滑剂(cooling lubricant)及其它可受 微生物侵染或破坏的材料。可被微生物繁殖损害的生产设备部件，例如冷却水回路，亦在可 保护材料的范围内。在本发明范围内可提及的工业材料优选为粘合剂、胶料、纸张及板材、 皮革、木材、漆、冷却润滑剂及传热液体，尤其优选木材。可提及的可使工业材料发生劣化或改变的微生物为，例如细菌、真菌、酵母菌、藻 类及粘液生物(slime organism)。本发明的活性化合物优选用于抵抗真菌，特别是霉菌、木 材退色真菌及木腐真菌(担子菌)，以及粘液生物及藻类。可列举以下各属的微生物作为实例链格抱属(Alternaria),例如链格抱(Alternaria tenuis),曲霄属(Aspergillus)，例如黑曲霄(Aspergillus niger)，毛壳菌(Chaetomium)，例如球毛壳菌(Chaetomium globosum)，粉革菌属(Coniophora)，例如 Coniophora iuetana,香菇属(Lentinus)，例如虎皮香菇菌(Lentinustigrinus)，青霉属(Penicillium)，例如灰绿青霉(Penicillium glaucum)，多孑L菌(Polyporus)，例如杂色多孑L菌(Polyporus versicolor),短梗霄属(Aureobasidium)，例如出芽短梗霄(Aureobasidiumpullulans),核莲点属(Sclerophoma),例如 Sclerophoma pityophila,木霉属(Trichoderma)，例如绿色木霉(Trichoderma viride),埃希氏菌属(Escherichia)，例如大肠埃希氏菌(Escherichiacoli)，假单胞菌属(Pseudomonas)，例如铜绿假单胞菌(Pseudomonasaeruginosa)，及葡萄球菌属(Staphylococcus),例如金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)。依据其特定的物理和/或化学性质，本发明的活性化合物/活性化合物结合物可 转化为常规制剂，例如溶液、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫、膏剂、颗粒剂、气雾剂、聚合物及种子
93包衣(coating)组合物中的微胶囊剂以及ULV冷却与加温弥雾(fogging)制剂。所述制剂以已知方式制备，例如将活性化合物/活性化合物结合物与填充剂 (extender)混合，即与液体溶剂、加压液化气和/或固体载体混合，同时可任选使用表面活 性剂，即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。如果使用的填充剂为水，还可使用例如有机溶 剂作为助溶剂。适合的液体溶剂主要有芳香族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯化 芳香族化合物或氯化脂肪烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂肪烃，例如环己烷或石赌，如 石油馏分；醇，例如丁醇或乙二醇及其醚及酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己 酮；强极性溶剂，例如二甲基甲酰胺或二甲基亚砜；或水。液化气填充剂或载体的含义应理 解为在标准温度及大气压下为气态的液体，例如气溶胶喷雾剂，如卤代烃，或丁烷、丙烷、氮 气及二氧化碳。适合的固体载体为例如粉碎的天然矿物，例如高岭土、粘土、滑石粉、白垩、 石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土；以及粉碎的合成矿物，例如细分散二氧化硅、氧化铝及硅 酸盐。适用于颗粒剂的固体载体为例如粉碎并分级的天然岩石，如方解石、大理石、浮石、 海泡石及白云石；或合成的无机及有机粉颗粒，以及有机物颗粒，如锯木屑、椰壳、玉米穗轴 及烟草茎。适合的乳化剂和/或发泡剂为例如非离子及阴离子乳化剂，如聚氧乙烯脂肪酸 酯、聚氧乙烯脂肪醇醚例如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐，或 蛋白质水解产物。适合的分散剂为例如木素亚硫酸盐废液及甲基纤维素。制剂中可使用增粘剂，例如羧甲基纤维素，以及粉末、颗粒或胶乳形式的天然及合 成聚合物，例如阿拉伯树胶、聚乙烯醇及聚乙酸乙烯酯，或天然磷脂，例如脑磷脂及卵磷脂， 以及合成磷脂。其它添加剂可为矿物油及植物油。可使用着色剂，例如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛及普鲁士蓝，以及有机染料，例 如茜素染料、偶氮染料及金属酞菁染料，以及微量营养素，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴 盐、钼盐及锌盐。制剂一般包括0. 1至95重量％的活性化合物，优选0. 5至90重量％。本发明的活性化合物可以其本身或其制剂的形式使用，还可以与已知的杀真菌 剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂或杀昆虫剂混合使用，以拓宽例如其作用谱或防止抗性的 产生。在很多情况下，获得了协同效应，即混合物的活性大于单独组分的活性。杀真菌剂联苯酚、8-羟基喹啉、苯丙噻重氮、4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉、amidoflumet、 氨丙膦酸、氨丙膦酸钾、andoprim、敌菌灵、氧环唑、嘧菌酯、苯霜灵、麦锈灵、苯菌灵、苯噻 菌胺、苄烯酸、异丁基苄烯酸、双丙氨酰膦、乐杀螨、联苯、联苯三唑醇、灭瘟素、糠菌唑、乙 嘧酚磺酸酯、丁硫啶、丁胺、石硫合剂、卡巴西霉素、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、萎锈灵、环丙 酰菌胺、香芹酮、灭螨猛(quinomethionate)、灭瘟唑、苯咪唑菌、地茂散、百菌清、乙菌利、 clozylacon、氰霜唑、环氟菌胺、霜脲氰、环丙唑醇、嘧菌环胺、酯菌胺、咪草酸G、咪菌威、苯 氟磺胺、二氯萘醌、双氯酚、双氯氰菌胺、哒菌酮、氯硝胺、乙霉威、苯醚甲环唑、氟嘧菌胺、二 甲嘧酚、烯酰吗啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、敌螨普、二苯胺、吡菌硫、灭菌磷、二氰蒽醌、 多果定、胼菌酮、敌瘟磷、氧环唑、噻唑菌胺、乙嘧酚、土菌灵、恶唑菌酮、咪唑菌酮、咪菌腈、 氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋酰胺、环酰菌胺、种衣酯、氰菌胺、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、福美 铁、氟啶胺、氟苯亚胺噻唑、咯菌腈、氟酰菌胺、氟吗啉、氟氯菌核利、氟嘧菌酯、氟喹唑、呋嘧 醇、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、三乙膦酸铝、藻菌磷钠、麦穗宁、呋霜灵、呋吡唑灵、二甲呋酰胺、拌种胺、双胍盐、六氯苯、己唑醇、恶霉灵、抑霉唑、亚胺唑、双胍辛胺乙酸 盐、双八胍盐、iodocarb、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、异丙菌胺、人间霉素、稻瘟灵、氯苯咪菌 酮、春雷霉素、醚菌酯、代森锰锌、代森锰、meferimzone、嘧菌胺、灭锈胺、甲霜灵、高效甲霜 灵、叶菌唑、磺菌威、呋菌胺、代森联、苯氧菌胺、噻菌胺、米多霉素、腈菌唑、甲菌利、多马霉 素、BAS510、酞菌酯、多氟脲、氟苯嘧啶醇、呋酰胺、肟醚菌胺、恶霜灵、喹菌酮、恶咪唑、氧化 萎锈灵、oxyfenthiin、多效唑、稻瘟酯、戊菌唑、戊菌隆、氯瘟磷、四氯苯酞、啶氧菌酯、病花 灵、多抗霉素、多氧霉素、烯丙苯噻唑、咪鲜胺、腐霉利、霜霉威、propanosine-sodium、丙环 唑、丙森锌、丙氧喹啉、丙硫菌唑、吡唑醚菌酯、吡菌磷、啶斑肟、嘧霉胺、咯喹酮、氯吡呋醚、 硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)、唑喹菌酮、苯氧喹啉、五氯硝基苯、硅氟唑、螺环菌胺、硫磺、戊 唑醇、叶枯酞、四氯硝基苯、四环唑、四氟醚唑、噻菌灵、噻菌腈、噻氟菌胺、甲基硫菌灵、福美 双、tioxymid、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、丁三唑、咪唑嗪、tricyclamide、三 环唑、十三吗啉、肟菌酯、氟菌唑、嗪胺灵、灭菌唑、烯效唑、有效霉素A、乙烯菌核利、代森锌、 福美锌、苯酰菌胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧]-3-甲氧基苯基]乙 基]-3-甲基_2-[(甲磺酰基)氨基]-丁酰胺、1-(1_萘基)-1Η-吡咯-2，5-二酮、2，3，5， 6-四氯_4-(甲磺酰基)_吡啶、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2， 3-二氢-1，1，3-三甲基-IH-茚-4-基)-3_吡啶甲酰胺、3，4，5-三氯-2，6-吡啶二腈、 actinovate、顺 _1-(4_ 氯苯基)_2_(1H-1，2，4_ 三唑-1-基)_ 环庚醇、(2，3- 二氢-2， 2-二甲基-IH-茚-1-基)-IH-咪唑-5-羧酸甲酯、碳酸氢钾、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)-环 丙烷甲酰胺、N-丁基-8-(l，l-二甲基乙基)-1_氧杂螺[4. 5]癸-3-胺、硫代碳酸钠；以及铜盐及铜制剂，例如波尔多液、氢氧化铜、环烷酸铜、氯氧化铜、硫酸铜、硫杂 灵、一氧化铜、代森锰铜、喹啉铜。杀细菌剂溴硝丙二醇、双氯酚、三氯甲基吡啶、福美镍、春雷霉素、异噻菌酮、羧酸呋喃、土霉 素、噻菌灵、链霉素、叶枯酞、硫酸铜和其它铜制剂。杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂齐墩螨素(abamectin)、ABG-9008、高灭磷、灭螨醌、啶虫脒、acetoprole、氟酯菊 酯、AKD-1022、AKD-3059、AKD-3088、棉铃威、涕灭威、砜灭威、丙烯除虫菊IR异构体、丙烯甲 体氯氰菊酉旨(alpha-cypermethrin, alphamethrin)、amidoflumet、灭害威、虫螨脉、阿维菌 素、AZ-60541、印楝素、唑啶磷、谷硫磷、乙基谷硫磷、唑环锡、波林杆菌芽孢(Bacillus popilliae)、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus)、 柯敌克菌(Bacillus subtilis)、苏云金杆菌、苏云金杆菌株EG-2348、苏云金杆菌株 GC-91、苏云金杆菌株NCTC-11821、杆状病毒(baculoviruses)、巴西安白僵菌(Beauveria bassiana)、纤细白僵菌(Beauveria tenella)、噁虫威、丙硫克百威、杀虫磺、苯螨特、β -氟 氯氰菊酯、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、联苯胼酯、氟氯菊酯、乐杀螨、生物烯丙菊 酯、生物烯丙菊酯-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯、右旋反灭虫菊酯、双 三氟虫脲、BPMC, brofenprox、乙基溴硫磷、溴螨酯、溴苯烯磷(_甲基)、BTG-504、BTG-505、 合杀威、噻嗪酮、特嘧硫磷、丁叉威、氧丁叉威、丁基哒螨酮(butylpyridaben)、硫线磷、毒杀芬、西维因、虫螨威、三硫磷、丁硫克百威、巴丹、CGA-50439、灭螨猛、 氯丹、杀虫脒、chloethocarb、壤虫氯磷、氟唑虫清、毒虫畏、定虫隆、氯甲磷、乙酯杀螨醇、氯化苦、chlorproxyfen、甲基毒死蜱、毒死蜱(-乙基)、chlovaporthrin、环虫酰胼、顺-氯氰 菊酯、顺-灭虫菊、顺-氯菊酯、功夫菊酯、除线威、四螨嗪、噻虫胺、clothiazoben、十二碳二 烯醇、蝇毒磷、苯腈磷、杀螟腈、cycloprene、乙氰菊酯、Cydia pomonella、氟氯氰菊酯、氯氟 氰菊酯、三环锡、氯氰菊酯、苯醚氯菊酯(1R-反式异构体)、灭蝇胺、DDT、溴氰菊酯、甲基一〇五九、磺吸磷、杀螨硫隆、氯亚磷、二嗪农、除线磷、敌敌 畏、开乐散、百治磷、环虫腈、氟脲杀、乐果、甲基毒虫畏、敌螨通、敌螨普、呋虫胺、噁茂醚、乙 拌磷、碘酰丁二辛(docusat-sodium)、苯氧炔螨(dofenapyn)、D0WC0-439、eflusilanate、埃玛菌素、埃玛菌素苯甲酸盐、烯炔菊酯(1R异构体)、硫丹、虫霉 属种(Entomopthora spp. )、EPN、高氰戊菊酯、苯虫威、乙虫腈、乙硫磷、灭克磷、醚菊酯、乙 螨唑、氧嘧啶磷、氨磺磷、克线磷、喹螨醚、杀螨锡、五氟苯菊酯、杀螟松、丁苯威、苯硫威、 fenoxacrim,双氧威、甲氰菊酯、吡螨胺(fenpyrad)、吡氯氰菊酯、唑螨酯、丰索磷、倍硫 磷、氟硝二苯胺、灭杀菊酯、锐劲特、氟啶虫酰胺、flimcrypyrim、氟啶蜱脲、噻唑螨、溴氟 菊酯、氟螨脲、氟氰戊菊酯、flufenerim、氟虫脲、氟丙苄醚、氟氯苯菊酯、吡氟硫磷、氟 螨嗪(flufenzine)、氟胺氰菊酯、地虫磷、伐虫脒、安果、丁苯硫磷、噻唑酮磷、氟丙苯醚 (fluproxyfen)、呋线威、林丹、红铃虫性诱剂、诱杀烯混剂(grandlure)、颗粒体病毒(granulosis virus)、卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰胼、HCH、HCN_801、庚虫磷、氟铃脲、噻螨酮、灭蚁 腙、烯虫乙酯、IKA-2002、吡虫啉、炔咪菊酯、噁二唑虫、碘硫磷、异稻瘟净、氟唑磷、丙胺磷、异丙 威、异噁唑啉、伊维菌素、japonilure、噻嗯菊酯、核多角体病毒(nuclear polyhedrosis virus)、烯虫炔酯、氯氟氰菊酯(lamda-cyhalothrin)、林丹、氟丙氧脲、马拉松(malathion)、灭蚜磷、甲亚砜磷(mesulfenfos)、蜗牛敌、威百亩、虫螨畏、 甲胺磷、绿僵菌(Metharhizium anisopliae)、黄绿绿僵菌(Metharhizium flavoviride) > 杀扑磷、灭虫威、灭多虫、蒙五一五、甲氧滴滴涕、甲氧苯酰胼、速灭威、恶虫酮、速灭磷、米尔 螨素(milbemectin)、米尔倍霉素、MKI-245、M0N-45700、久效磷、莫昔克丁(moxidectin)、 MTI-800、二溴磷、NC-104、NC-170、NC-184、NC-194、NC-196、贝螺杀、烟碱、硝胺烯啶、硝虫噻 嗪、NNI-OOOl、NNI-OlOl、NNI-0250、NNI-9768、双苯氟脲、多氟脲、0K-5101、0K-5201、0K-9601、0K-9602、0K-9701、0K-9802、氧化乐果、甲氨叉威、砜
吸磷、玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)、甲基一六〇五、一六〇五(-乙 基)、氯菊酯(顺_、反_)、石油、PH-6045、苯醚菊酯(1R反式异构体)、稻丰散、甲拌磷、伏 杀磷、亚胺硫磷、磷胺、乙丙磷威、辛硫磷、增效醚、抗蚜威、虫螨磷、乙基虫螨磷、炔酮菊酯、 丙溴磷、猛杀威、丙虫磷、克螨特、烯虫磷、残杀威、丙硫磷、发果、protrifenbute、吡蚜酮、 吡唑硫磷、反灭虫菊、除虫菊、哒螨酮、啶虫丙醚、打杀磷、pyridathion、嘧胺苯醚、蚊蝇醚 (pyriproxyfen)、[1196]喹噁磷、灭虫菊、RH-5849、利巴韦林、RU-12457,RU-15525、S-421、S-1833、杀抗松(salithion)、硫线磷、SI-0009、氟硅菊酯、多杀菌素、螺螨 酯、螺甲螨酯、氟虫胺、硫特普、乙丙硫磷、SZI-121、氟胺氰菊酯、双苯酰胼、吡螨胺、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏虫磷、七氟菊酯、双 硫磷、灭虫畏、叔丁威、特丁磷、杀虫畏、三氯杀螨砜、胺菊酯、胺菊酯(1R异构体)、杀螨 好、辛体氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉、噻虫嗪、噻丙腈、thiatriphos、硫环 杀(thiocyclam hydrogenoxalate)、硫双灭多威、特氨叉威、甲基乙拌磷、杀虫双、敌贝特 (thuringiensin)、tolfenpyrad、氟溴氰菊酯、四溴菊酯、四氟菊酯、苯赛螨、唑蚜威、三唑 磷、triazuron、trichlophenidine、敌百虫、杀虫隆、混杀威、蚜灭多、氟吡唑虫、verbutin、蜡蚧轮枝菌(Verticilliumlecanii)、WL-108477、WL_40027、YI-520U YI-530U YI-5302,灭除威、灭杀威、ZA—3274、己体氯氰菊酉旨(zeta—cypermethrin)、zolaprofos、ZXI—8901、化合物丙基氨基甲酸3-甲基苯基酯(速灭威Z)、化合物3- (5-氯-3-吡啶基)-8- (2，2，2-三氟乙基)-8-氮杂双环[3. 2. 1 ] 辛-3-腈(CAS注册号185982-80-3)及相应的3-内型异构体(CAS注册号185984-60-5) (参见 W0-96/37494、W0-98/25923)、以及包括有杀虫活性植物提取物、线虫、真菌或病毒的制剂。还可与其它已知的活性化合物例如除草剂混合，或者与肥料和生长调节剂混合。此外，本发明的式(I)化合物/活性化合物结合物还具有非常好的抗真菌活 性。这些化合物具有非常宽的抗真菌作用谱，特别是针对皮肤癣菌(dermatophyte)和 酵母菌、霉菌和双相真菌(diphasic fungi)(例如针对念珠菌属(Candida)菌种，例 如白念珠菌(Candidaalbicans)、光滑念珠菌(Candida glabrata))，以及絮状表面癣 菌(Epidermophyton floccosum),曲霉(Aspergillus)菌禾中，例如黑曲霉(Aspergillus niger)和烟曲霉(Aspergillus fumigatus)，毛癣菌属(Trichophyton)菌种，例如须癣毛 癣菌(Trichophytonmentagrophytes)，小孢霉属(Microsporon)菌种例如犬小抱霄(Microsporon canis)禾口 Microsporon audouinii.所列真菌仅为说明目的，而并非限制可涵盖的真菌谱。本发明的活性化合物可以其本身、其制剂形式或由其制备的使用形式使用，例如 即用的溶液剂、悬浮剂、可湿性粉剂、膏剂、可溶性粉剂、粉末剂和颗粒剂。施用以常规方式 进行，例如浇灌、喷雾、雾化、撒播、喷粉、发泡、抛撒等。还可通过超低容量法(ultra-low volume method)施用活性化合物，或者将活性化合物制剂或活性化合物本身注入土壤内。 还可处理植物种子。本发明的活性化合物/活性化合物结合物用作杀真菌剂时，施用率可依据施用类 型在较宽的范围内变化。对于植物部位的处理，活性化合物施用率一般为0. 1至IOOOOg/ ha，优选10至lOOOg/ha。对于拌种，活性化合物施用率一般为0. 001至50g每千克种子，优 选0. 01至IOg每千克种子。对于土壤处理，活性化合物施用率一般为0. 1至10 000g/ha,优选 1 至 5000g/ha。本发明的活性化合物/活性化合物结合物的制备和用途通过以下实施例进行说明。制备实施例实施例I-1-a-l 首先将4. 88g(0. 042mol)叔丁醇钾加入到13ml无水二甲基甲酰胺(DMF)中，60°C 下逐滴加入14ml无水DMF中的6. 82g实例II -1物质，将混合物在80°C下搅拌并通过薄层 色谱进行监测。反应结束后，将反应溶液倒入150ml冰水中，并且在0至10°C下用浓盐酸酸化至 PH= 2，抽滤出沉淀，用冰水洗涤然后干燥。然后用硅胶柱色谱进行纯化(二氯甲烷/丙酮 =5:1)。产量2.5g(理论产量的40% )，熔点2330C ο实施例I-l-a-8 在氩保护气下，首先将0. 644g(2mmol)实例XIV_1_1的化合物加入到30ml 二甲苯 中，室温下加入2. 083g(20mmol) 1,2-戊二醇和0. 059g(0. 29mmol)对甲苯磺酸，加入0. 5g 4人分子筛(粉末)并将该混合物在回流下搅拌三天并通过薄层色谱进行监测。反应结束后，蒸馏掉溶剂。将产物通过硅胶柱色谱进行纯化(二氯甲烷/丙酮= 5:1)。产量0.27g(&理论产量的35% )，熔点:273°C。以下式(I-1-a)化合物根据对制备过程的一般描述以与实施例(I_l-a-l)类似的
方式制得 ilH-WRGOOMHzj(I6-DMSO)J = 1. 05-1. 09 (2d, 6H, 2xCHCH3) ；4. 18-4. 23 (m, 2H, 2xCHCH3) ppm 实施例I-1-b-l[1236]首先在回流条件下将1. 82g实施例I-l-a-4的化合物加入到50ml无水乙酸乙酯 和0. 77ml (5. 5mmol)三乙胺中。加入5ml无水乙酸乙酯中的0. 55ml (0. 0055mol)异丁酰氯， 并在回流下搅拌混合物。反应结束后(通过薄层色谱进行监测)，蒸馏掉溶剂并将剩余物溶于二氯甲烷中。 将混合物用30ml 0. 5N的NaOH洗涤两次并干燥，蒸馏掉溶剂。将产物用硅胶柱色谱进行纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯=3:1)。产量0.3g(理论产量的14% )，熔点215°C。以下式(I-1-b)化合物根据对制备过程的一般描述以与实施例(I-1-b-l)类似的
方式制得 ilH-WRGOOMHzJDCl3)位移 δ 以 ppm 表示^1H-NMR (300MHz, CDCl3)位移 δ 以 ppm 表示实施例I-1-c-l 将1. 82g实施例I-l-a-4的化合物在10至20°C下在30ml无水二氯甲烷和0. 7ml 三乙胺中搅拌。加入2ml无水二氯甲烷中的0. 5ml氯甲酸乙酯并在室温下搅拌混合物。反应结束后(通过薄层色谱进行监测)，将混合物用IOml 0. 5N的NaOH洗涤两次并用硫酸镁干燥。然后蒸馏掉溶剂。将产物用硅胶柱色谱进行纯化(二氯甲烷/乙醇=30 1)。产量1. 15g(理论产量的52% )，熔点198°C。以下式(I-1-c)化合物根据对制备过程的一般描述以与实施例(I-1-c-l)类似的
方式制得 ilH-WRGOOMHzJDCl3)位移 δ 以 ppm 表示^1H-NMR (300MHz, CDCl3)位移 δ 以 ppm 表示实施例I-1-d-l[1262] 首先将0. 159g实施例I-l-a-44的化合物加入到IOml三氯甲烷中，室温下加入 0. 098ml 二异丙基乙胺和1. 5mg DMAP，加入0. 037ml甲磺酰氯并将该混合物搅拌20小时， 加入5ml NaCl溶液，将混合物在室温下搅拌约0. 5小时，分离出有机相，用硫酸钠干燥并使 用旋转蒸发器进行浓缩。将所得粗产物用正庚烷/乙酸乙酯梯度为4 1至0 100的的 硅胶柱色谱进行纯化。产量0.07g(理论产量的37% )，熔点217°C。实施例I-1-g-l 首先将0. 233g实施例I-l_a_72的化合物加入到8ml氯仿中，加入0. 098ml 二异 丙基乙胺和1. 5mg DMAP,然后加入0. 056ml吗啉碳酰氯，将该混合物在室温下搅拌20小时， 加入5ml浓度5%的碳酸氢钠溶液，将该混合物再搅拌0. 5小时，分离出有机相，用硫酸钠干 燥并使用旋转蒸发器进行浓缩。将粗产物通过正庚烷/乙酸乙酯梯度为4 1至0 100 的硅胶柱色谱进行纯化。产量0. 148g(理论产量的64% )，油状物1H-WrgoomHzADCI3) δ =2.31(2，3!1，八1-013)，3.1，3.2(每个111，2!1，0120)口口111。实施例II -1 首先将9.56g 1，4-二氧杂螺[4. 5]癸-8-羧酸8-氨基甲酯盐酸盐加入到38ml 无水乙腈中，并在5°C到10°C加入17. 5g(0. 127mol)粉碎的碳酸钾。然后用12分钟逐滴加 入IOml无水乙腈中的6. 94g 2，5-二甲基苯基乙酰氯。将该混合物在室温下搅拌3小时。将反应溶液倒入250ml冰水中，抽滤出沉淀。将沉淀用水洗涤并溶解在二氯甲烷 中，将该混合物干燥并蒸馏掉溶剂。将产物通过硅胶柱色谱纯化(二氯甲烷/乙酸乙酯= 3:1)。产量6.82g(理论产量的49% )，熔点115。实施例(Π-2)首先加入154.6g(1.579mol)浓硫酸，在内部温度为30至40°C的条件下，以悬浮 液形式逐滴加入630ml 二氯甲烷中的107. 9g实施例(XXI-I)的化合物。将混合物在30至 40°C下搅拌2小时，然后逐滴加入220ml无水甲醇使内部温度达到40°C。将该混合物在外部温度为40至70°C的条件下再搅拌6小时。将反应溶液倒在1. 5kg冰上，用二氯甲烷萃取并用NaHCO3溶液洗涤。将混合物干 燥并蒸馏掉溶剂。将产物通过硅胶柱色谱进行纯化(甲苯/乙酸乙酯=1:1)。产量11.4g(理论产量的10% )。以下式(II )化合物根据对制备过程的一般描述以与实施例(II -1)和(II -2)
类似的方式制得 [1289] *上述制备实施例和表中给出的IogP值根据EEC Directive 79/831附录V. A8通 过HPLC(高效液相色谱法)使用反相柱(C18)测定。温度43°C。在酸性范围内，在pH 2. 3的条件下使用0. 的磷酸水溶液和乙腈作为流动相进 行测定；线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。酸性范围内使用LC-MS的测定在pH 2. 7的条件下使用0. 的甲酸水溶液和乙腈 (包含0. 1 %甲酸)作为流动相进行；线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。在中性范围内使用LC-MS的测定在pH 7. 8的条件下使用0. 001摩尔碳酸氢铵水 溶液和乙腈作为流动相进行；线性梯度为10%乙腈至95%乙腈。使用IogP值已知的无支链的烷-2-酮类(具有3至16个碳原子)进行校准(通 过在两个连续的烷酮之间线性内插由保留时间确定IogP值)。λ最大值使用200nm至400nm的UV光谱通过最大色谱信号来测定。实施例(XXI-I) 将49. 4ml三乙胺加入到800ml无水四氢呋喃(THF)中的65g 1，4_二氧杂螺[4. 5] 癸-8-氨基-8-腈中。在0至10°C，逐滴加入80ml无水THF中的70. 2g均三甲苯乙酰氯。将该混合物在室温下搅拌。反应结束后(通过薄层色谱进行监测)，将反应溶液搅拌加入到1. 21冰水中，加入 200ml IN的HC1，抽滤出沉淀。将沉淀溶解在二氯甲烷中，去除水相。将有机相干燥，蒸馏 掉溶剂，将剩余物用320ml甲苯/640ml正己烷重结晶。产量107.9g(理论产量的88% )，熔点> 220°C。实施例XIV-1-1 室温下，将24g中等浓度的氢氧化钠水溶液和约IOOml乙醇中的20. 6g实施例 I-l-c-2的化合物在氩保护气下搅拌一小时，然后蒸发掉乙醇。然后使用盐酸将溶液酸化， 将全部混合物溶解在二氯甲烷中，分离出有机相并通过蒸发进行浓缩。将剩余物在60°C下 在4N盐酸中搅拌两小时。分离出沉淀并在乙酸乙酯中搅拌。产量6.67g ；熔点293. 9°C。实施例XVI-I 首先将46g 1，4-二氧杂[4. 5]癸-8-氨基-8-羧酸加入350ml无水甲醇中，在0 至5°C逐滴加入32. 6g(0. 275mol)亚硫酰氯。将该混合物在0°C下搅拌30分钟(悬浮液) 然后在40°C下搅拌过夜。将混合物冷却，抽滤掉氯化钾并蒸馏掉溶剂。将剩余物与MTB醚一起研磨并进行 抽滤。产量48.63g(理论产量的83% )，熔点分解以与实施例XVI-I类似的方式获得以下式(XVI)的新化合物
实施例 序号A BR8熔点。CXVI-24，-O-CHCH3-CH2-O-CH3*1. 18-1. 19(2d，3H，CHCH3) 3. 76(2s，3H，OCH3)XVI-34，-O-CHCH3-CHCH3-O-CH3*3. 76(s，3H，OCH3) 4. 18-4. 23 (m, 2H, 2xCH-0)XVI4，-O-(CH2)3-O-CH3树脂XVI-54，-O-CHCH3- (CH2) 2-0-CH3*1. 07-1. 08(d，3H，CHCH3) 3. 77(s，3H，OCH3)XVI-6-O-CH2-CHCH3-CH2-O-CH3*0. 77 (d, 3H, CHCH3) 8. 71 (3H, br, NH3+)
XVI-74，-0-CHCH3-CH2-CHCH3-0CH3* 1.07-1.15 (m, 6H, IxCHCH3) 3.93-4.0 (m, 2H, O-CH)XVI-84，-0-CH2-C(CH3)2-CH2-0-CH3* 0.9 (s, 6H, C(CH3)2) 3.76 (s, 3H, OCH3)XVI-93，-0-(CH)2-0-CH3* 3.74，3.75 (2s, 3H, CO2CH3) 3.79-3.99 (m, 4H, -O-(CH2)2-O-)XVI-103-0-CH—CH-O- CH^~OCH3CH3* 3.28 (2s，3H, OCH3) 3.73-3.75 (4s, 3H, CO2CH3)ilH-WRGOOMHzd6-DMSO)位移 δ 以 ppm 表示式(XVI’)的取代的1，4_ 二氧杂[4.5]癸_8_氨基_8_羧酸酯和其盐、式(XVI”)的任选取代的1，4_ 二氧杂[4.5]癸-7-氨基-7-羧酸酯和其盐以及式(XVI”’ )的任选取 代的1，5_ 二氧杂[5. 5]十一烷-9-氨基-9-羧酸酯和其盐为新化合物并构成本发明主题 的一部分，其中可能的取代基为本文开篇处在A、B的定义中提及的取代基 [1318] 其中Q3代表C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4烷氧基-C1-C2烷基，q代表1、2或3，并且在式(XVI”)和(XVI”，)化合物中也可代表O，R8定义如上。实施例XIX-I 将112g实施例X XIII -8的化合物悬浮在710ml浓度为30%的KOH中，并且在回 流条件下在氮气氛中搅拌。在O至20°C，将混合物用浓HCl酸化至pH为5. 2至5. 3并进行抽滤，将滤液与甲 醇进行共沸蒸馏直至体积达到约0. 51，抽滤掉氯化钾，将滤液用旋转蒸发器进行浓缩并与 甲醇一起进行共沸脱水。
产量46g(理论产量的46% )。
以与实施例XIX-I类似的方式获得以下式(XIX)的新化合物 [1331] 不进行进一步纯化，将该氨基酸直接进行酯化获得化合物(XVI)。对其进行表征。 取代的1，4_ 二氧杂[4.5]癸-8-氨基-8-羧酸(XIX’)、式(XIX”)的任选取代的1，4_ 二 氧杂[4.5]癸-7-氨基-7-羧酸以及式(XIX”’ )的任选取代的1，5_ 二氧杂[5.5]十一 烷-9-氨基羧酸为新化合物并构成本发明主题的一部分，其中可能的取代基为本文开篇处 在A、B的定义中提及的取代基
其中
Q3定义如上并且，
q代表1、2或3，并且在式(XIX”)和(XIX”’ )化合物中也可代表Ot 实施例X XIII-I 首先将16. 4g(335mmol)氰化钠禾口 128. 7g(1339mmo 1)碳酸铵加入到600ml水 中，并且在室温下缓慢滴加溶于30ml乙醇中的57g(335mmol)l，4-二氧杂[4. 5]癸-2-甲 基-8-酮(XXIV-I)。将混合物在55至60°C搅拌约12至15小时。将混合物冷却至0°C，抽滤出固体并重新悬浮在水中，将悬浮液抽滤，产物用己烷 洗涤并干燥。产量73.6g(理论产量的92% )，两种异构体1 1。以与实施例(X XIII -1)类似的方式获得以下式(X XIII )的新化合物
BH
O (XXIII)
121 [1354]首先将53. 7g(423mmol)草酰氯加入到IOOOml 二氯甲烷中。在_70°C，逐滴加入 60ml 二甲基亚砜在IOOml 二氯甲烷中的溶液，将该混合物搅拌20分钟。将66g (385mmol) 1， 4- 二氧杂[4. 5]癸-2-甲基-8-醇溶于300ml 二氯甲烷中，并且在相同温度下用1小时的 时间逐滴加入到反应溶液中。将混合物再搅拌一小时，然后移除冰浴并使混合物用30分钟 的时间升温到-40°C。将混合物在此温度下搅拌30分钟，然后加入三乙胺(140ml)，使混合 物升温至室温(1小时)并搅拌过夜。用500ml水使反应骤停并将混合物再搅拌15分钟。分离掉有机相，将水溶液每次用200ml 二氯甲烷萃取3次。将合并的有机相用硫 酸钠干燥并蒸馏掉溶剂。通过己烷/乙酸乙酯2 1的硅胶色谱法进行纯化。产量58g(理论产量的88% )1H-WrGOOMHz, d6_DMS0) δ = 4. 24 (m，1Η)，3. 46 (t，1Η)，4. 10 (dd，1Η)，2. 36 (m， 4H)，1. 94 (m, 4H)，1. 23 (d, 3H) ppm.
其中
Q3定义如上并且，
q代表1、2或3，并且在式(X XIII”)和(X X III”’ )化合物中也可代表Ot 实施例XXIV-I[1359] 将50g环己-1，3-二酮、27. 67g 1，2_ 乙二醇、500ml 甲苯和 0. 849g—水合 4_ 甲苯 磺酸混合，并在脱水器中沸腾回流3至4小时。将混合物用IOOml饱和NaHCO3溶液洗涤并 用饱和NaCl溶液洗涤2次，干燥并用旋转蒸发器浓缩。然后使用高真空将混合物分馏(在 85 0C /lmbar 下或在 62-75 °C /0. 15mmHg 下蒸馏产物)。产量21.9g(理论产量的27% )1H-WrgooMHzjCD3CN) δ = 3. 9 (m，4Η)，2. 52 (s，2Η)，2. 27 (m，2Η)，1. 87 (m，2Η)， 1. 79 (m, 2H) ppm.以与实施例(XXIV-I)和(XXIV-7)类似的方式获得以下式(XXIV)的新化合物
(XXIV)
实施例序 号A BIH-NMR (400MHz)位移δ , ppmXXIV-34，-O-(CH2)3-O-d6-DMS03. 88 (dd, J = 5. 6Hz,4H) ；2. 25 (m,4H) ；2. 08(m,4H) ； 1. 64 (m,2H)XXIV-44，-O-CHCH3- (CH2) 2-0-d6-DMS0 中4. 03 (m, 1H) ；3. 93 (m, 1H)； 3. 80 (m, 1H) ；2. 30 (m, 2H) ；2. 22(m,4H) ；1. 87 (m, 2H) ；1. 51(m,2H) ；1. 10 (d, 3H, J = 6. IHz)XXIV-54’ -O-CH2-CHCH3-CH2-0 -d6-DMS0 1种异构体3. 81 (dd, J = 4. 7Hz, 12. OHz, 2H) ；3. 52(dd,2H, J = 9. 7 Hz) ；2. 28(m，2H) ；2.21 (m, 4H) ； 1. 95(m,2H) ； 1.91 (m, 1H) ；0. 80 (d, J = 6. 8Hz, 1H)XXIV-64’ -O-CHCH3-CH2-CHC H3-O-d6-DMS0 2种异构体=45 554. 02(m,2H)； 2. 31/2. 21/1. 97/1. 87/1. 61 (各 禾中 m, Σ 10Η) ；1. 17(d,3H, J = 6. 3Hz) ；1. 12(d,3H, J = 6. 1Hz) 一些式(XXIV)的酮可从市面购得，一些为已知的(JACS 108,2691-2699 ； 1986 ； JACS 109' 1363-1370，1987)，一些为新化合物。实施例XXV-I[1372]将114g 4-羟基环己酮、80g 1，2_丙二醇(77ml)和2g 二水合4_甲苯磺酸加入到 500ml甲苯中。将混合物在脱水器上沸腾直至不再有水分离出来。为进行后处理，加入Iml 三乙胺，将反应溶液用200ml水洗涤，干燥并使用旋转蒸发器浓缩。剩余物(104g)在减压 下蒸馏。产量76. 3g &理论产量的44%以与实施例(XXIV-I)类似的方式获得以下式(XXIV)的新化合物 一些式(XXV)的酮可从市面购得，一些为已知的(J. Med. Chem. 24 341-346， 1981)，一些为新化合物。实施例I-2-a-l 将15ml 甲苯中的 0. 32g(l. OOmmo 1)实施例 XIV-2-1 的化合物、0. 62g(IOmmol)乙 二醇和50mg 4-甲苯磺酸在回流条件下加热过夜。为进行后处理，将混合物冷却，抽滤出固体并干燥。产量0. 35g(理论产量的96% )，熔点267°C。根据对制备过程的一般描述并以与实施例(I-2-a-l)类似的方式获得以下式 (I-2-a)的化合物
128 ^H-NMR (400MHz, d6-DMS0) δ = 2. 19 (s, 3Η, Ar-CH3), 3. 92 (s, 4Η, (O-CH2-) 2), 7. 3 (m, 1Η, Ar-H)，7. 4 (m, 1Η, Ar-H)，7. 5 (m, 3Η, Ar-H)，7. 65 (m, 2H-Ar-H) ppm.实施例I-2-b-l 首先将0. 22g(0. 60mmol)实施例(I-2-a-l)的化合物加入到IOml 二氯甲烷中，加 入0. 067g(0. 66mmol)三乙胺，在冰冷却条件下逐滴加入0. 071g(0. 66mmol)异丁酰氯并将 混合物在室温下搅拌过夜。为进行后处理，将混合物用浓度10 %的柠檬酸溶液和饱和碳酸氢钠溶液萃取，将 有机相用硫酸钠干燥并使用旋转蒸发器浓缩。产量0. 22g(理论产量的77% )，熔点142°C根据对制备过程的一般描述并以与实施例(I-2-b-l)类似的方式获得以下式 (I-2-b)的化合物 实施例XIV-2-1H,C首先在冰冷却条件下将4. 59g(40. 89mmol)叔丁醇钾加入到35ml 二甲基甲酰胺 中，在0至10°C逐滴加入10. OOg(27. 26mmol)实施例(111+1)的化合物溶于15ml 二甲基 甲酰胺中的溶液，将混合物在室温下搅拌过夜。为进行后处理，使用旋转蒸发器将大部分DMF蒸馏掉，将剩余物分配在水和乙酸 乙酯中。将水相用盐酸酸化，将沉淀的产物抽滤出来，用水洗涤并干燥。通过制备型HPLC (硅胶RP-18，流动相乙腈/水)进行进一步纯化。产量2. 20g(理论产量的25% )，熔点210°C。根据WO 99/16748中对制备式(XIV-2)化合物的过程的一般描述并以与实施例
(XIV-2-1)类似的方式获得以下式(XIV-2)化合物 [1405]
Y (XIV-2) 实施例III-A-I[1410]首先在冰冷却条件下将5. OOg (26. 85mmol) 4_氧代羟基环己羧酸乙酯和 3. 26g(32. 22mmol)三乙胺加入到35ml 二氯甲烷中，在0至10°C加入溶于15ml 二氯甲烷的 6. 41g(29. 53mmol)2，6- 二甲基-4-氯苯基乙酰氯的溶液，将混合物在室温下搅拌过夜。为进行后处理，将混合物用浓度10 %的柠檬酸溶液和饱和碳酸氢钠溶液萃取，将 有机相用硫酸钠干燥并使用旋转蒸发器进行浓缩。产量10. OOg油状物(理论产量的67% )。根据对制备过程的一般描述并以与实施例(III-A-I)类似的方式获得以下式 (III -A)化合物 将该油状物用于合成式(XIV-2)化合物而不进行进一步表征。实施例A 桃蚜试验(7 1)溶剂7重量份的二甲基甲酰胺乳化剂1重量份的烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被桃蚜(Myzus persicae)严重侵染的甘蓝(Brassica oleracea)叶浸入所需 浓度的活性化合物制剂中处理。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有蚜虫；0%表示无蚜 虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOOppm的浓度下表现出> 80%的活性实施例I-l-a-2、实施例I-1-a-l、实施例I_l_a_3、实施例I_l_a_4、实施例I_l_b_l、 实施例I-l-c-3、实施例I-l-c-4、实施例I-1-c-l。实施例B棉蚜试验(7 1)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被棉蚜(Aphis gossypii)严重侵染的陆地棉(Gossypiumhirsutum)叶浸入所 需浓度的活性化合物制剂中处理。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有蚜虫；0%表示无蚜 虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在200ppm的浓度下表现出> 80%的活 性实施例I-l-a-2、实施例I-l-a-3、实施例I-l_a_4、实施例I_l-c_l。实施例C辣根猿叶甲——幼虫试验(7 1)溶剂-J重量份二甲基甲酰胺乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将甘蓝叶片浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理，在叶片仍湿润时接入辣根猿 卩十甲(Phaedon cochleariae) ^jjil0经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有猿叶甲幼虫；0%表 示无猿叶甲幼虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOOppm的浓度下表现出> 90%的 活性实施例I_2-a-2、实施例I-2-b-2、实施例I_l_a_2、实施例I_l_a_l、实施例I_l-a_3、 实施例I-l-a-4、实施例I-l-c-3、实施例I_l_c-4、实施例I_l_c-5、实施例I_l_b_l、实施例 I-1-c-l。实施例D小菜蛾试验(7 1)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将甘蓝叶片浸入所需浓度的活性化合物制剂中进行处理，在叶子仍湿润时接入小 菜蛾(Plutella xylostella)幼虫。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有幼虫；0%表示无幼 虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOOppm的浓度下表现出100%的活性实施例 I-2-a-2、I-2-b-2、I-l_a_2。实施例E草地贪夜蛾试验(7 1)溶剂-J重量份二甲基甲酰胺乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将甘蓝叶片浸入所需浓度的活性化合物制剂中进行处理，在叶子仍湿润时接入草 地I夜娥(Spodoptera frugiperda)幼虫。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有幼虫；0%表示无幼 虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOOppm的浓度下表现出> 85%的 活性实施例I_2-a-2、实施例I-2-b-2、实施例I_l_a_2、实施例I_l_a_3、实施例I_l-C_3。实施例F黑尾叶蝉试验(7 1)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将稻(Oryza sativa)秧苗浸入所需浓度的活性化合物制剂中进行处理，在叶子仍 湿润时接入黑尾叶蝉(^photettix cincticeps)幼虫。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有叶蝉幼虫；0%表示 无叶蝉幼虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOOppm的浓度下表现出100%的活 性实施例I_2-a-2、实施例I-2-b-2、实施例I-l-a_2。实施例G二斑叶螨试验(7 1) (0P抗性/浸入处理)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有生长阶段的二斑叶螨(Tetranychus urticae)严重侵害的菜豆 (Phaseolus vulgaris)植株浸入所需浓度的活性化合物制剂中进行处理。经过所需时间后，确定以％计的活性。100%表示已杀死所有螨虫；0%表示无螨虫 被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOppm的浓度下表现出> 98%的活 性实施例I-1-a-l、实施例I-l-a-3、实施例I-l_a_4、实施例I_l-c_4。实施例H南方根结线虫试验(7 1)[1475]溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。将容器中装入沙、活性化合物溶液、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)卵/ 幼虫悬浮液和莴苣种子。莴苣种子发芽并长出植株。在根部形成虫瘿。经过所需时间后，通过形成的虫瘿确定以％计的杀线虫活性。100%表示没有发现 虫瘿；0%表示处理过的植株的虫瘿数量与未处理对照组的虫瘿数量相当。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20ppm的浓度下表现出95%的活性 实施例I-l-a-4。实施例I桃蚜试验溶剂7重量份的二甲基甲酰胺乳化剂2重量份的烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被桃蚜严重侵染的甘蓝叶浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有蚜虫；0%表示无蚜 虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOppm的浓度下表现出> 80%的活 性实施例 I-2-a-5、I-l-a-11、I_l-a_14、1_1言12、I_l-a_13。实施例.T二斑叶螨试验(0P抗性/浸入处理)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂2重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有生长阶段的二斑叶螨严重侵染的菜豆植株浸入所需浓度的活性化合物 制剂中进行处理。经过所需时间后，确定以％计的活性。100%表示已杀死所有螨虫；0%表示无螨虫 被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOppm的浓度下表现出> 90% 的活性实施例I-1-a-ll、实施例I-l-a-14、实施例I_l_a_12、实施例I_l_a_21、实施例 I-l-a-22、实施例I-l-a-9、实施例I_l_a_43、实施例I-l_a_46、实施例I_l_a_53、实施例 I-l-a-70、实施例 I-l-c-16、实施例 I-l-c-20。实施例K南方根结线虫试验溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂2重量份烷基芳基聚乙二醇醚[1501]为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。将容器中装入沙、活性化合物溶液、南方根结线虫卵/幼虫悬浮液和莴苣种子。莴 苣种子发芽并长出植株。在根部形成虫瘿。经过所需时间后，通过形成的虫瘿确定以％计的杀线虫活性。100%表示没有发现 虫瘿；0%表示处理过的植株的虫瘿数量与未处理对照组的虫瘿数量相当。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20ppm的浓度下表现出80%的活性 实施例I-l-a-12。实施例L棉蚜试验溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂2重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被棉蚜严重侵染的陆地棉叶浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有蚜虫；0%表示无蚜 虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOppm的浓度下表现出> 80% 的活性实施例I-l-a-19、实施例I-l-a-7、实施例I_l_a_14、实施例I-l_a-30、实施例 I-l-a-31、实施例I-l-a-38、实施例I_l_a-48、实施例I-l-a-50、实施例I-l_a_53、实施例 I-l-a-56、实施例I-l-a-58、实施例I_l_a-63、实施例I_l_b-4、实施例I-l_c_15、实施例 I-l-c-19、实施例 I-l-c-20、实施例 I-l-c-32、实施例 I-2_a_5。实施例M辣根猿叶甲幼虫试验溶剂-J重量份二甲基甲酰胺乳化剂2重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将甘蓝叶片浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理，在叶片仍湿润时接入辣根猿 叶甲幼虫。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有猿叶甲幼虫；0%表 示无猿叶甲幼虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在IOOppm的浓度下表现出100%的活 性实施例I-l-a-23。实施例N辣根猿叶甲试验(喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺乳化剂0. 5重量份烷基芳基聚乙二醇醚[1526]为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将大白菜(Brassica pekinensis)圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾，变 干后接入辣根猿叶甲幼虫。经过所需时间后，确定以％计的活性。100%表示已杀死所有猿叶甲幼虫；0%表示 无猿叶甲幼虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在lOOg/ha的施用率下表现出> 80% 的活性实施例I-l-a-15、实施例I-l-c-9、实施例I-l-a_21，以及下列制备实施例的化合
物在500g/ha的施用率下表现出100%的活性实施例I--1--a-18、实施例I--1--a-20、实施例I-l-a-22、实施例I-l-a-8、实施例I-1-a-lO、实施例I--1--a-7、实施例I-1-a-9、实施例I-l-c-6、实施例 I-I-a-16、实施例I-l-a-24、实施例I-1-27、实施例I-1--30、实施例I-l-a-31、实施例 I-I--a-32、实施例I--l-a-33、实施例 I--1--34、实施例I--1--38、实施例I-l-a-39、实施例 I-I--a-43、实施例I--l-a-45、实施例 I--1--46、实施例I--1--47、实施例I-l-a-49、实施例 I-I--a-51、实施例I--l-a-52、实施例 I--1--53、实施例I--1--54、实施例I-l-a-56、实施例 I-I--a-61、实施例I--l-a-63、实施例 I--1--64、实施例I--1--65、实施例I-l-a-66、实施例 I-I--a-67、实施例I--l-a-68、实施例 I--1--71、实施例I--1--C--19、实施例I-l-c-31、实施例 I-I--c-34。[1530] 实施例0二斑叶螨试验(0P抗性/喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺乳化剂0. 5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有生长阶段的二斑叶螨严重侵害的菜豆植株浸入所需浓度的活性化合物 制剂中进行处理。经过所需时间后，确定以％计的活性。100%表示已杀死所有螨虫；0%表示无螨虫 被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在lOOg/ha的施用率下表现出> 80% 的活性实施例I-2-b-l、实施例I-l-a-16、实施例I_l_a_15、实施例I_l_c-9、实施例 I-1-c-ll、实施例I-l-a-23、实施例I-l_c_6、实施例I_l_a_24、实施例I_l_a_27和实施例 I-l-a-38、实施例 I-l-a-50、实施例 I_l_a-58、实施例 I-l_c_24、实施例 I-l-c-43。实施例P南方根结线虫试验(喷雾处理)溶剂80重量份丙酮为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合， 并将浓液用水稀释至所需浓度。将容器中装入沙、活性化合物溶液、南方根结线虫卵/幼虫悬浮液和莴苣种子。莴 苣种子发芽并长出植株。在根部形成虫瘿。[1544]经过所需时间后，通过形成的虫瘿确定以％计的杀线虫活性。100%表示没有发现 虫瘿；0%表示处理过的植株的虫瘿数量与未处理对照组的虫瘿数量相当。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20ppm的浓度下表现出100%的活 性实施例I-l-a-15。实施例Q桃蚜试验(喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺乳化剂0. 5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将被所有阶段的桃蚜侵染的大白菜圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾。经过所需时间后，确定以％计的活性。100%表示已杀死所有蚜虫；0%表示无蚜虫 被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下表现出> 90% 的活性实施例I-l-a-18、实施例I-l-a-19、实施例I-1-c-lO、实施例I_l-a-20、实施 例 I-1-c-ll、实施例 I-l-a-23、实施例 I_l_a-21、实施例 I-l_a_22、实施例 I-l_a_8、实 施例I-1-a-lO、实施例I-l-a-7、实施例I-l_a_9、实施例I_l-c_6、实施例I-2_a_l、实施
例I-2--3、实施例[-2-a-4、实施例I-2-a-7、实施例I--2-b-l、实施例I-2-b-3、实施例1-2-b-4、实施例1-2_a_5、实施例I-I-_a_16、实施例I-I-a-24、实施例I-I26、实施例I-I28、实施例I--29、实施例I-_l_a-30、实施例I-l-a-31、实施例I-I-a_32、实施例I-1--33、实施例I-I--34、实施例I-I--35、实施例I-l-a-36、实施例[-1--37、实施例I-1--38、实施例I-I--39、实施例I-I--40、实施例I-l-a-41、实施例[-1--42、实施例I-1--43、实施例I-I--44、实施例I-I--45、实施例I-l-a-46、实施例[-1--47、实施例I-1--48、实施例I-I--49、实施例I-I--50、实施例I-l-a-51、实施例[-1--52、实施例I-1--53、实施例I-I--54、实施例I-I--56、实施例I-l-a-57、实施例[-1--58、实施例I-1--59、实施例I-I--60、实施例I-I--61、实施例I-l-a-62、实施例[-1--63、实施例I-1--64、实施例I-I--65、实施例I-I--66、实施例I-l-a-67、实施例[-1--69、实施例I-1--70、实施例I-I_a-71、实施例I-I-b-4、实施例I-l-b-6、实施例I--1-t-7、实施例
I-l-b-8、实施例I-1-b-lO、实施例I-1-b-ll、实施例I_l_c-14、实施例I_l_c-15、实施例 I-l-c-16、实施例I-l-c-17、实施例I-l-c-18、实施例I_l_c-19、实施例I-l-c-20、实施例 I-l-c-21、实施例I-l-c-22、实施例I-l-c-23、实施例I-l-c-24、实施例I-l-c-25、实施例 I-l-c-26、实施例I-l-c-30、实施例I-l-c-31、实施例I_l_c-32、实施例I_l_c-33、实施例 I-l-c-34、实施例I-l-c-35、实施例I_l_c-36、实施例I-l-c-40、实施例I-l_c_41、实施例 I-l-c-42、实施例 I-l-c-43。实施例R草地贪夜蛾试验(喷雾处理)溶剂78重量份丙酮1.5重量份二甲基甲酰胺[1559]乳化剂0. 5重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用含有乳化剂的水稀释至所需浓度。将玉米(Zea mays)圆叶片用所需浓度的活性化合物制剂喷雾，变干后接入草地贪 夜蛾幼虫。经过所需时间后，确定以％计的活性。100%表示已杀死所有幼虫；0%表示无幼虫 被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在500g/ha的施用率下表现出> 80% 的活性实施例I_2-a-7、实施例I-l-a-16、实施例I_l_a_21、实施例I-l-a_22、实施例 I-l-a-8、实施例I-1-a-lO、实施例I_l_a-27、实施例I_l_a-31、实施例I-l_a_49、实施例 I-l-a-51、实施例I-l-a-52、实施例I-l_a_54、实施例I_l-a_64、实施例I_l-a_65、实施例 I-l-a-66、实施例I-l-a-67、实施例I-l_c_16、实施例I-l_c_19、实施例I_l_c-31、实施例 I-l-c-36、实施例 I-l-c-40。实施例S桃蚜试验(水培处理)溶剂7重量份二甲基甲酰胺乳化剂2重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和乳化 剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。将活性化合物制剂与水混合。给出的浓度以每单位体积水中活性化合物的量表示 (mg/1 = ppm)。在带有一株豌豆植株(Pisum sativum)的容器中加入经处理的水。经过所 需时间后用桃蚜侵染植株。经过所需时间后，确定以％计的死亡率。100%表示已杀死所有蚜虫；0%表示无蚜 虫被杀死。本试验中，例如，下列制备实施例的化合物在20ρpm的浓度下表现出> 95 %
的活性实施例I-I--a-23、实施例I-I-a-21、实施例I-I-1-a-■24、实施例I-l-a-26、实施例 I-1-a--30、实施例I-l-a-32、实施例I-l-a-34、实施例 I-I--35、实施例I-l-a-36、实施例I-I--38、实施例[-l-a-39、实施例I-l-a-40、实施例 I-I--42、实施例I-l-a-43、实施例I-I--44、实施例[-l-a-45、实施例I-l-a-46、实施例 I-I--47、实施例I-l-a-48、实施例I-I--50、实施例[-l-a-53、实施例I-l-a-56、实施例 I-I--57、实施例I-l-a-58、实施例I-I--59、实施例[-l-a-69、实施例I-l-a-70、实施例 I-I--71、实施
例I-l-b-4、实施例I-l-b-8、实施例I-1-b-lO、实施例I-1-b-ll、实施例I_l_c-15、实施例 I-l-c-17、实施例I-l-c-19、实施例I-l-c-20、实施例I_l_c-23、实施例I-l-c-24、实施例 I-l-c-25、实施例 I-l-c-32、实施例 I-l-c-43。实施例T苗后试验溶剂5重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合，加入所述量的乳化剂并将该浓液用水稀释至所需浓度。用该活性化合物制剂对高度为5-15cm的供试植株喷雾，使单位面积上施用所需 的特定量的活性化合物。喷雾液的浓度选择为使得所需的特定量的活性化合物以10001水 /ha施用。三周后，评估与未处理对照组相比以％计的对植株的损坏程度。数字表示0%=无效果(类似于未处理对照组)100%=完全损坏实施例U苗前试验(活性化合物除草剂Monheim的检验)溶剂5重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合， 加入所述量的乳化剂并将浓液用水稀释至所需浓度。将供试植物的种子播种在常规土壤中。约24小时后，用该活性化合物制剂在土壤 上喷雾，使单位面积上施用所需的特定量的活性化合物。喷洒液的浓度选择为使得所需的 特定量的活性化合物以10001水/ha施用。三周后，评估与未处理对照组相比以％计的对植株的损坏程度。数字表示0%=无效果(类似于未处理对照组)100%=完全损坏 实施例V1.苗前除草作用将单子叶和双子叶的杂草和作物植物的种子放入木纤维容器中的沙质壤土中并 用土壤覆盖。然后将制剂为可湿性粉剂(WP)的供试化合物以添加了 0. 2%湿润剂的水悬浮 液的形式以6001/ha的水施用率(已换算)以不同剂量施用于覆盖土壤的表面。处理后，将容器置于温室中并保持在对供试植物而言较好的生长条件下。经过3 周试验期后，通过与未处理对照组进行比较目测评价试验植株出苗损坏情况(以百分比 (% )表示除草效果100%效果=植株死亡，0%效果=与对照植株类似)。除以上提及的化合物外，通过该苗前方法以320g有效成分/ha施用的以下化合 物对Solium multiflorum和狗尾草(Setaria viridis)表现出彡80 %的活性实施例 I-l-a-24、实施例 I-l-a-39、实施例 I-l_a-40、实施例 I-l_a_42、实施例 I-l_a_43、实施 例I-l-a-44、实施例I-l-a-45、实施例I_l_a-48、实施例I_l-a_69、实施例I-l_a_71、实施 例I-l-b-4、实施例I-l-b-5、实施例I-l-b-8、实施例I-l-b-9、实施例I-1-b-lO、实施例 I-l-c-14、实施例I-l-c-15、实施例I-l-c-23、实施例I-l-c-25、实施例I-l-c-42和实施例 I-l-c-43。2.苗后除草作用将单子叶和双子叶的杂草和作物植物的种子放入木纤维容器中的沙质壤土中，用 土壤覆盖并在温室中在较好的生长条件下培养。播种后2-3周，在一叶期处理供试植物。然 后将制剂为可湿性粉剂(WP)的供试化合物以添加了 0.2%湿润剂的形式以6001/ha的水施 用率(已换算)以不同剂量喷雾在植物的绿色部位上。将供试植物在温室中在最佳生长条 件下保持约3周后，通过与未处理对照组相比较目测评价制剂的效果(以百分比(％)表示 除草效果100 %效果=植株死亡，0 %效果=与对照植株类似)。
除以上提及的化合物外，通过该苗后方法以320g有效成分/ha施用的以下化合 物对稗(Echinocloa crus-galli)、黑麦草(Loliummultiflorum)和狗尾草表现出彡 80% 的活性实施例I-1-a-lO、实施例I-l-a-18、实施例I_l-a_19、实施例I_l_a_21、实施例 I-l-a-24、实施例 I-l-a-25、实施例 I_l_a-27、实施例 I_l_a. -39、实施例 I-l-a_40、实施 例I-l-a-42、实施例I-l-a-45、实施例I_l_a-48、实施例I_l_a-71、实施例I_l-b_8、实施 例I-l-b-9、实施例I-1-b-lO、实施例I-1-b-ll、实施例I_l-c_6、实施例I_l_c-15、实施例 I-l-c-23、实施例I-l-c-25、实施例I-l-c-26、实施例I-l_c_42、实施例I-l_c_43、实施例 I-2-a-2 和实施例 I-2-b-3。Profiling试验的试验说明2.苗后除草作用[1609]将单子叶和双子叶的杂草和作物植物的种子放入木纤维容器或塑料容器中的沙 质壤土中，用土壤覆盖并在温室中——在植物生长期也置于温室外——在较好的生长条件 下培养。播种后2-3周，在一叶期至三叶期处理供试植物。将制剂为可湿性粉剂(WP)或乳 油(EC)的供试化合物以添加了湿润剂(0.2%至0.3%)的形式以3001/ha的水施用率(已 换算)以不同剂量喷雾在植物上和土壤表面。供试植物处理3-4周后，通过与未处理对照 组相比较目测评价制剂的效果(以百分比(％ )表示除草效果100%效果=植株死亡，0% 效果=与对照植株类似)。使用安全剂如果另外测试安全剂是否能提高供试物质对作物植物的植物相容性，则使用以下 选项的方法施用安全剂_将作物植物的种子在播种之前用安全剂物质拌种(安全剂的量以百分比表示， 基于种子的重量计)-在施用供试物质之前，将作物植物用安全剂以每公顷一定的施用率喷雾(通常 在施用供试物质之前1天)_将安全剂与供试物质以桶混制剂的形式共同施用(安全剂的量以g/ha或以基于 除草剂计的比例表示)。通过比较供试物质在用或不用安全剂处理的情况下对作物植物的影响，可评价安 全剂物质的效果。温室中谷类的容器试验施用除草剂之前1天施用吡咯二酸(mefenpyr)表1施用后10天 施用后28天 施用后28天 实施例W关键浓度(critical concentration)试验/ 土壤昆虫——处理转基因植物供试昆虫黄瓜条叶甲(Dia brotica balteata)——土壤中的幼虫溶剂7重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚[1632]为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂混合， 加入所述量的乳化剂并将浓液用水稀释至所需浓度。将该活性化合物制剂倒在土壤上。此处制剂中活性化合物的浓度实际上不重要； 只与以ppm(mg/l)表示的每单位体积土壤中的活性化合物的重量有关。将土壤装入0.251 容器中，使其保持在20°C。制备后，立刻将5颗YIELD GUARD (商标，来自Monsanto Comp.，美国)品种的经 过催芽的玉米置于每个容器中。2天后，将适合的供试昆虫放入经过处理的土壤中。再过7 天后，通过计数长出的玉米植株数确定活性化合物的药效(1株植物=20%活性)。实施例X美洲烟夜蛾试验——处理转基因植物溶剂7重量份丙酮乳化剂1重量份烷基芳基聚乙二醇醚为制备合适的活性化合物制剂，将1重量份的活性化合物与所述量的溶剂和所述 量的乳化剂混合，并将浓液用水稀释至所需浓度。将Roundup Ready (商标,来自 Monsanto Comp.,美国)品种的大豆(Glycine max) 幼苗浸入所需浓度的活性化合物制剂中处理，在叶片仍湿润时接入美洲烟夜蛾(Heliothis virescens)幼虫。经过所需时间后，确定昆虫死亡率。
权利要求
式(XIV)化合物其中W代表氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤素、烯氧基、卤代烷基、卤代烷氧基或氰基，X代表卤素、烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烯氧基、硝基或氰基，Y和Z彼此独立地代表氢、烷基、烯基、炔基、烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、氰基、硝基或各自任选取代的芳基或杂芳基，条件是如果X和Y代表甲基，则基团W或Z中的至少一个不是氢，D代表NH和氧，Q1和Q2彼此独立地代表氢、烷基、卤代烷基或烷氧基，G代表氢(a)或代表以下基团之一其中E代表一个金属离子或一个铵离子，L代表氧或硫，M代表氧或硫，R1代表各自任选被卤素或氰基取代的烷基、烯基、烷氧基烷基、烷基硫代烷基或多烷氧基烷基或者代表各自任选被卤素、烷基或烷氧基取代的环烷基或杂环基或者代表各自任选取代的苯基、苯基烷基、杂芳基、苯氧基烷基或杂芳氧基烷基，R2代表各自任选被卤素或氰基取代的烷基、烯基、烷氧基烷基或多烷氧基烷基，或者代表各自任选取代的环烷基、苯基或苄基，R3、R4和R5彼此独立地代表各自任选被卤素取代的烷基、烷氧基、烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烯硫基或环烷硫基，或者代表各自任选取代的苯基、苄基、苯氧基或苯硫基，R6和R7彼此独立地代表氢，代表各自任选被卤素或氰基取代的烷基、环烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷基，代表各自任选取代的苯基或苄基，或与它们所连接的N原子一起形成一个任选取代的环，所述环任选含有氧或硫，并且A、B和它们所连接的碳原子代表一个基团。FSA00000166423200011.tif,FSA00000166423200012.tif,FSA00000166423200021.tif
全文摘要
本发明涉及下式化合物分子式，其中A、B、Q1、Q2、D、G、W、X、Y和Z具有给出定义的式(XIV)的新的化合物。
文档编号C07D209/54GK101885700SQ20101021618
公开日2010年11月17日 申请日期2006年2月8日 优先权日2005年2月22日
发明者C·H·罗辛格, C·阿诺德, D·福伊希特, E·桑沃尔德, H·科恩, M·J·希尔斯, M·W·德鲁斯, O·盖特曾, O·马萨姆, R·菲舍尔, S·莱尔, T·奥勒, T·布雷特施奈德, U·雷克曼, W·亨普尔 申请人:拜尔农作物科学股份公司