专利名称：一种制备盐酸氟哌噻吨中间体的改进方法
技术领域：
一种盐酸氟哌噻吨中间体合成工艺的改进。
背景技术：
盐酸氟哌噻吨是丹麦灵北公司开发的抗精神分裂症药物，其与盐酸美利曲辛组成的复方制剂商品名为“黛力新”，是在国内市场上畅销的一种精神安定药，2009年在该类药物中占据国内7. 9%的市场份额。盐酸氟哌噻吨的合成是由美国专利US3951961和中国专利CN1867558A报道的路线进行，如下式所示
权利要求
1.一种盐酸氟哌噻吨中间体的合成方法，其特征是2-三氟甲基-9-噻吨酮在有机溶剂中，在金属锌或金属镁作用下，与烯丙基溴或烯丙基氯反应得到2-三氟甲基-9-烯丙基-9-噻吨醇。
2.如权利要求I所述的盐酸氟哌噻吨中间体的合成方法，其特征是所述的有机溶剂为二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、乙醚、丙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、二氧六环。
3.如权利要求I所述的盐酸氟哌噻吨中间体的合成方法，其特征是所述的烯丙基溴或烯丙基氯与2-三氟甲基-9-噻吨酮的用量摩尔比为1-5:1。
4.如权利要求I或3所述的盐酸氟哌噻吨中间体的合成方法，其特征是所述的烯丙基溴或烯丙基氯与2-三氟甲基-9-噻吨酮的用量摩尔比优选2-3:1。
5.如权利要求I所述的盐酸氟哌噻吨中间体的合成方法，其特征是反应温度范围为0-80。。。
6.如权利要求I或5所述的盐酸氟哌噻吨中间体的合成方法，其特征是反应温度范围优选 20-40°C。
全文摘要
一种盐酸氟哌噻吨中间体的合成方法，即通过将2-三氟甲基-9-噻吨酮在有机溶剂中，在金属锌或金属镁作用下，与烯丙基溴或烯丙基氯反应得到2-三氟甲基-9-烯丙基-9-噻吨醇。
文档编号C07D335/16GK102786511SQ20111012838
公开日2012年11月21日 申请日期2011年5月18日 优先权日2011年5月18日
发明者何亮 申请人:重庆圣华曦药业股份有限公司, 重庆圣华曦药物技术开发有限公司