专利名称：一种抗生素的合成方法
技术领域：
本发明属于药物加工领域，更具体的说，是涉及一种抗生素的合成方法。
背景技术：
抗生素是由微生物或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类代谢物，以及用化学方法合成或半合成的化合物。抗生素的分类有以下几种^-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有3-内酰胺环；氨基糖甙类，包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等；四环素类，包括四环素、土霉素、金霉素及强カ霉素等；氯霉素类，包括氯霉素、甲砜霉素等；大环内脂类，临 床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、こ酸螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素；作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等；作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等；抗真菌抗生素，如灰黄霉素；抗肿瘤抗生素，如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等；具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。美罗培南是继亚胺培南-西司他丁联合给药后在美国上市的第二个非肠道给药的半合成碳氢霉烯类抗生素，对肾脱氢酶稳定，在临床上可以单独使用。美罗培南具有广谱抗菌活性，对绿脓杆菌、肠杆菌、流感嗜血菌及厌氧菌具有强的抗菌活性，在临床上可用于治疗敏感菌引起的各种感染，如慢性支气管急性恶化、下呼吸道感染、泌尿系统感染、腹腔感染、细菌性脑膜炎及败血症等。关于美罗培南的合成，文献报道了多种方法，但这些方法大都原料来源难，操作复杂，杂质多，后处理难。
发明内容
本发明就是针对上述问题，提供了ー种原料易得、操作简单、后处理容易、产率高的抗生素的合成方法。为了实现本发明的上述目的，本发明的合成步骤为1. (2S，4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成反应方程式为
权利要求
1.一种抗生素的合成方法，其特征在于，本发明的合成步骤为 (1)(2S，4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成 反应方程式为
全文摘要
一种抗生素的合成方法属于药物加工领域，更具体的说，是涉及一种抗生素的合成方法。本发明提供了一种原料易得、操作简单、后处理容易、产率高的抗生素的合成方法。本发明的合成步骤为(2S，4R)-2-羧基-4-羟基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成；(2S，4R)-2-二甲氨基甲酰基-4-甲磺酰氧基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成；(2S，4S)-二甲氨基甲酰基-4-乙酰巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成；(2S，4S)-二甲氨基甲酰基-4-巯基-1-(4-硝基苯甲氧羰基)吡咯烷的合成；(1R，5R，6S)-2-[(3S，5S)-1-(4-硝基苯甲氧羰基)-5-(二甲氨基甲酰基)吡咯烷-2-基硫]-6-p[(R)-1-羟乙基]-1-甲基碳氢霉-2-烯-3-羧酸对硝基苄酯的合成；美罗培南的合成。
文档编号C07D477/08GK103044428SQ20111030887
公开日2013年4月17日 申请日期2011年10月13日 优先权日2011年10月13日
发明者罗新杰 申请人:罗新杰