泰地罗新注射液及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种泰地罗新注射液，该注射液包括以下质量百分比的各组分：泰地罗新4～20％、pH调节剂1～9％、有机溶剂30～50％、注射用水加至100％。本发明还涉及该泰地罗新注射液的制备方法。采用了本发明的着泰地罗新注射液及其制备方法，制备工艺简单，原料价廉易得，制剂性质稳定，适合工业化大生产，因此具有广阔的应用前景。
【专利说明】
泰地罗新注射液及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明设及兽用抗生素药物技术领域，尤其设及一种大环内醋类半合成抗生素兽 用药物制剂，具体是指一种泰地罗新注射液及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 泰地罗新(Tildipirosin)是国外公司开发的最新动物专用的大环内醋类半合成 抗生素，为泰乐菌素的衍生物。2011年3月8日，欧盟兽用药品委员会(CVMP)准许了英特威公 司W泰地罗新为主要成分的无菌注射液(商品名为Zuprevo)的市场许可申请。目前，呼吸系 统疾病的高发生率与死亡率是全球猪牛养殖业面临的首要问题，在养殖过程中全球因呼吸 道疾病造成的损失多达3亿美金W上。泰地罗新是广谱抗菌药，对一些革兰氏阳性和革兰氏 阴性细菌均具有抗菌活性，对引起猪、牛、羊呼吸系统疾病的病原菌尤其敏感，如胸膜肺炎 放线杆菌、多杀性己氏杆菌、支气管败血波氏杆菌、副猪嗜血杆菌W及溶血性曼海姆菌、睡 眠嗜组织菌等。
[0003] 泰地罗新是最新动物专用的大环内醋类半合成抗生素，对牛、猪的呼吸道疾病具 有十分明显的治疗效果，药效强于泰乐菌素、替米考星。该药具备动物专用、用量少、一次给 药全程治疗、超长的消除半衰期、生物利用度高、低残留等众多优点，但化学性质不稳定，在 水中不易溶解，泰地罗新分子式中含有双键结构所W泰地罗新对光，溫度比较敏感，极大地 限制了其临床应用。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是克服了上述现有技术的缺点，提供了一种制剂稳定性好、制备工 艺简单的泰地罗新注射液及其制备方法。
[0005] 为了实现上述目的，本发明的泰地罗新注射液及其制备方法如下：
[0006] 本发明的泰地罗新注射液，其主要特点是，包括W下质量百分比的各组分： 泰地罗新 4~20%，
[0007] pH调节剂 1…9%， 有机溶剂 30~50%，
[000引 注射用水 加至.100%。
[0009] 较佳地，所述的抑调节剂为有机酸和无机酸。
[0010] 更佳地，所述的抑调节剂为巧樣酸或盐酸。
[0011] 较佳地，所述的有机溶剂为注射级丙二醇。
[001 ^ 较佳地，所述的注射液抑为4~7。
[0013] 本发明的泰地罗新注射液的制备方法，其主要特点是，所述的制备方法包括W下 步骤：
[0014] 步骤（1):按所述的质量百分比取所述的泰地罗新、与所述的丙二醇混合溶解，即 得第一溶液；
[0015] 步骤(2):取所述的抑调节剂加适量水溶解，即得第二溶液；
[0016] 步骤(3):在所述的第一溶液中加入第二溶液，揽拌均匀调节PH至4~7左右；
[0017] 步骤(4):用注射用水加至100%，微孔滤膜过滤；
[001引步骤(5):无菌车间灌装。
[0019] 较佳地，所述的泰地罗新注射液为无菌灌装。
[0020] 采用了本发明中的泰地罗新注射液及其制备方法，与现有技术相比，本发明提供 了一种泰地罗新注射液采用非最终灭菌的制备方法。实验结果表明，本发明提供的泰地罗 新注射液制备工艺简单，原料价廉易得，制剂性质稳定，适合工业化大生产，因此具有广阔 的应用前景。
【附图说明】
[0021] 图1为本发明的泰地罗新注射液制备方法的车间工艺流程图。
[0022] 图2为本发明的泰地罗新注射液制备方法的工艺流程简图。
【具体实施方式】
[0023] 为了能够更清楚地描述本发明的技术内容，下面结合具体实施例来进行进一步的 描述。
[0024] 本发明的泰地罗新注射液及其制备方法如下：
[0025] 本发明的泰地罗新注射液，其中，包括W下质量百分比的各组分： 泰地罗新 4-20%， pH调节剂 1~9%，：
[0026] 有机溶剂 30-50%, 注射用水 加至！00〇/〇。
[0027] 本发明中所述的抑调节剂为有机酸和无机酸;本发明中所述的抑调节剂为巧樣酸 或盐酸等;所述的有机溶剂为注射级丙二醇;本发明的注射液抑为4~7。
[0028] 本发明的泰地罗新注射液的制备方法，其主要特点是，所述的制备方法包括W下 步骤：
[0029] 步骤（1):按所述的质量百分比取所述的泰地罗新、与所述的丙二醇混合溶解，即 得第一溶液；
[0030] 步骤(2):取所述的抑调节剂加适量水溶解，即得第二溶液；
[0031] 步骤(3):在所述的第一溶液中加入第二溶液，揽拌均匀调节PH至4~7左右；
[0032] 步骤(4):用注射用水加至100%，微孔滤膜过滤；
[0033] 步骤(5):无菌车间灌装。
[0034] 其中所述的泰地罗新注射液为无菌灌装。
[0035] 实施例1:
[0036] W如下质量百分比称取各原料（W总量为lOOmL为例）： 泰地罗新 4g pH调节刻梓橡酸 1.5g
[0037] 有机溶剂 巧二醇 30g 注射用水 加至lOOniL
[0038] 取处方量的丙二醇加入处方量的泰地罗新溶解;加入处方量的巧樣酸水调节抑至 4~7左右，加入注射用水至100%，过滤分装后即得泰地罗新注射液。
[0039] 实施例2:
[0040] W如下质量百分比称取各原料（W总量为lOOmL为例）： 泰地罗新 12g 梓橡酸 罐
[0041] 丙二釀 4雌 注射用水 加至lOOmL
[0042] 取处方量的丙二醇加入处方量的泰地罗新溶解;加入处方量的巧樣酸水调节抑至 4~7左右，加入注射用水至100%，过滤分装后即得泰地罗新注射液。
[0043] 实施例3:
[0044] W如下质量百分比称取各原料（W总量为lOOmL为例）： 泰地罗新 20g
[0045] 梓橡酸 始 巧二醇 50g
[0046] 注射用水 加至lOOmL
[0047] 取处方量的丙二醇加入处方量的泰地罗新溶解;加入处方量的巧樣酸水调节抑至 4~7左右，加入注射用水至100%，过滤分装后即得泰地罗新注射液。
[004引泰地罗新注射液的药物稳定性试验：
[0049]试验过程:将上述实施例1~3泰地罗新注射液样品放置于40±2°C条件下加速6个 月，于第1、2、3、6月取样，考察性状、pH值、含量及有关物质，结果如表1所示。
[(K)加 ]表1 「00511
[0052] 由表1可知，本发明提供的泰地罗新注射液中，药物均匀分散在分散介质中，是一 种较稳定液体制剂。
[0053] 采用了本发明中的泰地罗新注射液及其制备方法，与现有技术相比，本发明提供 了一种泰地罗新注射液及其制备方法。实验结果表明，本发明提供的泰地罗新注射液制备 工艺简单，原料价廉易得，制剂性质稳定，适合工业化大生产，因此具有广阔的应用前景。
[0054] 在此说明书中，本发明已参照其特定的实施例作了描述。但是，很显然仍可W做出 各种修改和变换而不背离本发明的精神和范围。因此，说明书应被认为是说明性的而非限 制性的。
【主权项】
1. 一种泰地罗新注射液，其特征在于，包括以下质量百分比的各组分： 泰地罗新 4~20%， pH调节剂 1 ~ 9%, 有机溶剂 30~50%, 注射用水 加至100%。2. 根据权利要求1所述的泰地罗新注射液，其特征在于，所述的pH调节剂为有机酸和无 机酸。3. 根据权利要求1所述的泰地罗新注射液，其特征在于，所述的pH调节剂为柠檬酸或盐 酸。4. 根据权利要求1所述的泰地罗新注射液，其特征在于，所述的有机溶剂为注射级丙二 醇。5. 根据权利要求1所述的泰地罗新注射液，其特征在于，所述的注射液pH为4~7。6. -种权利要求1至5中任一项所述的泰地罗新注射液的制备方法，其特征在于，所述 的制备方法包括以下步骤： 步骤（1):按所述的质量百分比取所述的泰地罗新、与所述的丙二醇混合溶解，即得第 一溶液； 步骤(2):取所述的pH调节剂加适量水溶解，即得第二溶液； 步骤(3):在所述的第一溶液中加入第二溶液，搅拌均匀调节PH至4~7左右； 步骤(4):用注射用水加至100%，微孔滤膜过滤； 步骤(5):无菌车间灌装。7. 根据权利要求6所述的泰地罗新注射液为无菌灌装。
【文档编号】A61K47/10GK105919933SQ201610414404
【公开日】2016年9月7日
【申请日】2016年6月13日
【发明人】何林华, 程飞, 秦佳琪
【申请人】上海同仁药业股份有限公司