专利名称：一种适于产业化的吲地司琼纯化方法
技术领域：
本发明属于医药化学技术领域，涉及一种适于产业化的吲地司琼纯化方法，更具体地说，涉及从一种合成吲地司琼的反应液混合物，不纯的(主要含吲地司琼外向异构体)吲地司琼或其盐，制备高品质吲地司琼的纯化方法。
背景技术：
H引地司琼(Indisetron)是一种新型5_HT3受体阻断剂,用于抗恶性肿瘤治疗引起
的恶心及呕吐。吲地司琼由日本日清制药和杏林制药联合开发，其结构式如下所示:
权利要求
1.一种吲地司琼的纯化方法，其包括如下步骤: (1)将吲地司琼粗品或吲地司琼药学上可接受盐粗品的DMF溶液或DMF水溶液，倾入碱金属氢氧化物或碳酸盐的水溶液中；喷地司琼固体析出； (2)过滤； (3)洗涤至中性； (4)干燥。
2.根据权利要求1所述的纯化方法，其中，在所述吲地司琼粗品或吲地司琼药学上可接受盐粗品的DMF溶液或DMF水溶液中，吲地司琼粗品或吲地司琼药学上可接受盐粗品的含量为1_20重量％。
3.根据权利要求2所述的纯化方法，其中，吲地司琼粗品或吲地司琼药学上可接受盐粗品的含量为5-15重量％。
4.根据权利要求1所述的纯化方法，其中，所述药学上可接受的盐选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲酸或乙酸的盐。
5.根据权利要求1所述的纯化方法，其中，所述的碱金属氢氧化物为氢氧化钾或氢氧化钠；所述的碱金属碳酸盐为碳酸钾或碳酸钠，优选碳酸钾。
6.根据权利要求1所述的纯化方法，其中，所述的碱金属碳酸盐为碳酸钾。
7.根据权利要求1所述的纯化方法，其中，所述碱金属氢氧化物或碳酸盐的水溶液，其浓度为1-10重量％。
8.根据权利要求7 所述的纯化方法，其中，所述碱金属氢氧化物或碳酸盐的水溶液，其浓度为2-5重量％。
9.根据权利要求1所述的纯化方法，其中，步骤(I)中倾入时温度为0-50°C。
10.根据权利要求6所述的纯化方法，其中，步骤(I)中倾入时温度为10-30°C。
全文摘要
本发明公开了一种适于产业化的吲地司琼纯化方法，将吲地司琼粗品或吲地司琼药学上可接受盐粗品的二甲基甲酰胺(DMF)溶液或DMF水溶液，倾入碱金属氢氧化物或碳酸盐的水溶液中；吲地司琼固体析出；过滤；洗涤至中性；干燥，得到高纯度的吲地司琼。该方法操作简便，成本低，安全性好，收率高，所得到的吲地司琼纯度高。
文档编号C07D471/08GK103159765SQ201110421269
公开日2013年6月19日 申请日期2011年12月15日 优先权日2011年12月15日
发明者程凯, 陈立云 申请人:北京嘉林药业股份有限公司