专利名称：3-甲基-7-氮杂吲哚的合成方法
技术领域：
本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及3-甲基-7-氮杂吲哚(I)的合成方法。
背景技术：
3-甲基-7-氮杂吲哚是ー种非常有用的中间体。吲哚母核是许多具有生物活性的天然化合物和人工合成药物的重要结构。吲哚3位碳取代的化合物是ー类极为重要的中枢神经系统类药物，特别是用于神经性疾病的治疗。虽然已有很多有关吲哚的合成方法的报道，但是这些方法通常缺乏实用性。对于3-甲基-7-氮杂吲哚的制备，文献报道相关合成方法如下方法由Synthesis，(7)，877-882 ; 1996 报道，如下:
权利要求
1.一种化合物I的制备方法，包括
2.权利要求I的制备方法，由化合物VI和乌洛托品制备化合物VIII时，反应在酸性条件下进行。
3.权利要求2的制备方法，其中酸为醋酸或盐酸。
4.权利要求I的制备方法，其中还原剂为氢化铝锂或硼氢化钠-三氟乙酸。
5.权利要求I的制备方法，由化合物VIII制备化合物I步骤中，化合物VIII和还原剂的摩尔比为1.0 0.25 1.0 3.0。
6.权利要求I的制备方法，由化合物VIII制备化合物I步骤中，反应溶剂为四氢呋喃或乙醚。
全文摘要
本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及3-甲基-7-氮杂吲哚的合成方法。其特征是本发明制备方法以7-氮杂吲哚与乌洛托品为原料反应得到化合物VIII；化合物VIII在还原剂作用下反应即得。本发明中总收率可达81.6％。反应条件温和，后处理简单，得到纯品。而对比文献中收率都不高，45％左右。而且步骤比较长。所以本方法更适合大规模制备。
文档编号C07D471/04GK102702196SQ20121019405
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月13日 优先权日2012年6月13日
发明者吴希罕, 朱经纬, 李进, 杨民民, 毛俊 申请人:南京药石药物研发有限公司