专利名称：萝卜硫素衍生物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及萝卜硫素衍生物及其制备方法，以及含有它们的药物组合物并涉及所述萝卜硫素衍生物的应用。
背景技术：
萝卜硫素(Sulforaphane)是众多异硫氰酸酯衍生物中的ー种，从1992年被发现具有化学保护作用以来就成为了研究热点，是目前在植物中发现的防癌、抗癌效果最好的天然活性化合物之一，它对对胃癌、前列腺癌、肺癌、结肠癌、食道癌、乳腺癌、胰腺癌等具有良好的防治功能。流行病学通过研究发现，多食富含十字花科植物的蔬菜明显可以降低癌症的发病率。萝卜硫素具有很强的抗癌和防癌功能，生物学性质稳定，可用于治疗和预防各种恶性肿瘤，因此对萝卜硫素及其衍生物深入的研究具有十分重要的现实意义。
发明内容
本发明的目的在于设计在新型萝卜硫素衍生物，并对对此类化合物构效关系进行探讨，寻找水溶性好、活性高的新型萝卜硫素衍生物，创制萝卜硫素抗癌新药，并提供易于实现的制备方法。ー种萝卜硫素衍生物，结构式如下所示
权利要求
1.一种萝卜硫素衍生物，结构式如下所示
2.根据权利要求I所述萝卜硫素衍生物，其特征在于所说的烷基是指C1-C20的直链或支链烷基；所说的环烷基是指单环或双环基团，它们是饱和或不饱和的但不具有芳族特征，它们含有3 10个碳原子，并且有一个或多个相同或不同的取代基，取代基选自卤素、C1-C6的直链或支链烷基、C1-C6直链或支链的三齒代烷基、羟基、胺基、C1-C6的直链或支链烷胺基、其中每个烷基部分都可以是直链或支链的C1-C6的ニ烷胺基；所说的芳基是指2，3，4，5，6位任选的带有ー个或几个不同取代基的苯基、苄基，取代基选自齒素、羟基、C1-C6的直链或支链烷基、C1-C6直链或支链烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C6直链或支链烷胺基、其中每个烷基部分可以是直链或支链的C1-C6的ニ烷胺基、羧基、C1-C6的直链或支链烷氧羰基、C1-C6的直链或支链烷基羰基、氨基部分任选地被ー个或两个相同或不同的C1-C6的直链或支链烷基取代的氨羰基；所说的杂芳基是指含有5-12个环原子的芳族单环基、芳族双环基或一个环为芳族而另ー个环部分氢化的双环基，环系中包含一、ニ或三个选自氧、氮或硫的杂原子；芳杂基带有一个或几个相同或不同取代基，取代基选自卤素、羟基、C1-C6的直链或支链烷基、C1-C6直链或支链烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C6直链或支链烷胺基、其中每个烷基部分可以是直链或支链的C1-C6的ニ烷胺基、羧基、C1-C6的直链或支链烷氧羰基、C1-C6的直链或支链烷基羰基、氨基部分任选地被一个或两个相同或不同的C1-C6的直链或支链烷基取代的氨擬基;所说的杂环烷基是指在环系中含有ー个或两个选自氧、硫或氮的杂原子的单环或双环基团，它们是饱和或不饱和的但不具有芳族特征，它们含有3 10个碳原子，并且有ー个或多个相同或不同的取代基，取代基选自卤素、C1-C6的直链或支链烷基、C1-C6直链或支链的三齒代烷基、羟基、胺基、C1-C6的直链或支链烷胺基、其中每个烷基部分都可以是直链或支链的C1-C6的ニ烷胺基所述杂环烷基可任选地被一个或多个在环烷基中所述及的那些取代基取代；η 为 1、2、3 或 4。
3.根据权利要求I所述萝卜硫素衍生物，其特征在干R选自下列基团甲基、こ基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、环戍基、苯基、节基、对甲氧基节基、对硝基节基、2-亚甲基唾吩基、2-亚甲基呋喃基、2-亚甲基吡啶基，苯こ基;η为1、2、3或4。
4.权利要求I所述的萝卜硫素衍生物，其特征在于η为2，R为支链烷基。
5.权利要求I所述的萝卜硫素衍生物，其特征在于η为2，R为2-亚甲基呋喃基。
6.权利要求I所述的萝卜硫素衍生物，其特征在于η为2，R为苄基。
7.权利要求I所述的萝卜硫素衍生物，其特征在于η为2，R为异丁基。
8.权利要求I所述的萝卜硫素衍生物，其特征在于η为2，R为对甲氧基苄基。
9.一种用于治疗癌症的药物，其含有权利要求1-8任ー项所述的萝卜硫素衍生物及药学上可接受的辅助剂。
10.根据权利要求9用于治疗癌症的药物，该药物为注射剂，片剂，丸剤，胶囊，悬浮剂或乳剤。
全文摘要
本发明涉及一种萝卜硫素衍生物，结构式如下所示其中R表示C1-C20的烷基、C1-C20的环烷基、C6-C20的芳基、C1-C20的杂芳基、C1-C20杂环烷基；n表示不同的碳链链长。与萝卜硫素相比，该类衍生物对癌细胞具有高效低毒的特性。
文档编号C07C331/20GK102775336SQ20121029642
公开日2012年11月14日 申请日期2012年8月20日 优先权日2012年8月20日
发明者任杰, 祁燕杰, 胡昆, 赵娟, 陈新 申请人:常州大学