一种氨基咔唑缩糠醛衍生物及其应用

文档序号:9742368
一种氨基咔唑缩糠醛衍生物及其应用
【技术领域】
[0001 ]本发明涉及一种氨基咔唑缩糠醛衍生物及其在抗菌领域的应用。
【背景技术】
[0002] 硝基呋喃类及呋喃Schif碱类抗菌剂是重要的抗菌剂品种,在农、医药领域具有广 泛用途,一直以来都是人工合成类抗菌药的研究热点。

【发明内容】

[0003] 本发明目的在于提供一种氨基咔唑缩糠醛衍生物及其应用。
[0004] 该氨基咔唑缩糠醛衍生物的分子结构式如下:
[0006] 所述的氨基咔唑缩糠醛衍生物应用于抗菌。
[0007] 本发明的氨基咔唑缩糠醛衍生物对于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌和绿 脓杆菌都有不同程度的抗菌效果。
【具体实施方式】
[0008] 实施例:
[0009] (1)氨基咔唑缩糠醛衍生物的分子结构式为:
[0011] (2)氨基咔唑缩糠醛衍生物的制备方法:
[0012] 在100ml四口烧瓶中称取5mmol(0.4806g)2-糠醛并加入25mL无水乙醇充分溶解, 安装搅拌器、温度计、回流冷凝管及滴液漏斗等反应装置。另称取2.5mmol (0.5688g)N-乙 基-3,6-二氨基咔唑用25mL无水乙醇加热溶解,将其逐滴滴入反应烧瓶中,滴毕,继续回流 反应4h。反应完毕后,减压蒸干,粗产物用二氯甲烷溶解,向其中滴加石油醚至有固体产生, 抽滤并用适量无水乙醇多次淋洗,烘干,得到棕色粉状产物氨基咔唑缩糠醛衍生物 0.68598。元素分析¥%(实验值/计算值):(:(75.48/75.59)小(10.97/11.02),!1(5.02/ 4 · 99)。咕 NMR(DMS0-d6,400MHz,TM8): δ8 · 64 (s,2H,-N = CH-); δ8 · 21 (d,2H,呋喃环上-O-CH =中的^0;37.5〇-7.96(111,6!1,口11-!〇;36.73-7.14(111,4!1,呋喃环上=01-〇1=中的!〇 ;34.45-4 · 50(m,2H,-CH2-); δ 1 · 32-1 · 35 (t,3H,-CH3)。符合目标氨基咔唑缩糠醛衍生物的分子结构。
[0013] (3)氨基咔唑缩糠醛衍生物的应用:
[0014] 抗菌实验采用纸片琼脂扩散法进行。配制氨基咔唑缩糠醛衍生物分别为0.1、 0.25、0.5和1. Omg/mL四个浓度水平的DMF溶液。在120°C下将牛肉膏蛋白胨培养基灭菌 20min,在无菌条件下分装到培养皿中,将6mm经灭菌的圆形滤纸片浸入上述各浓度的溶液 中,充分浸泡后用无菌镊子将滤纸片放在已均匀涂布各菌种悬液的平板上。在37°C培养箱 中倒置培养24h后。采用十字交叉法测量抑菌圈直径,每个菌种每个浓度平行试验3次,取平 均值。同时做空白样做参照。抑菌圈直径越大说明该化合物的抑菌效果越好。由抗菌实验结 果发现本实施例的氨基咔唑缩糠醛衍生物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌和绿脓 杆菌均具有不同程度的抗菌效果,表1为抗菌实验结果。
[0015] 根据我国《消毒技术规范)(2002年版)中对抑菌效果的评价标准:抑制细菌的抑菌 圈直径大于20mm表示具有强抑菌效果,在10~20mm为中等抑菌效果,而小于10mm为弱抑菌 效果。从表1的抑菌数据可见,本实施例中不同浓度的氨基咔唑缩糠醛衍生物对金黄色葡萄 球菌、大肠杆菌、枯草杆菌和绿脓杆菌具有不同的抗菌效果,浓度越高抗菌效果越显著。在 浓度高于1. Omg/mL时对上述菌种均具有比较好的抗菌效果。
[0016] 实施例中所使用的化学试剂纯度均为分析纯或分析纯以上试剂。
[0017] 表1抗菌实验效果(抑菌圈直径,mm)
[0018]
【主权项】
1. 一种氨基巧挫缩慷醒衍生物及其应用,其特征在于该化合物的分子结构式为:2. 根据权利要求1所述的氨基巧挫缩慷醒衍生物的应用,其特征在于所述的氨基巧挫 缩慷醒衍生物用于抗菌。
【专利摘要】本发明公开了一种氨基咔唑缩糠醛衍生物及其应用。该氨基咔唑缩糠醛衍生物的分子结构式如式I所示。所述的氨基咔唑缩糠醛衍生物应用于抗菌。该氨基咔唑缩糠醛衍生物对于金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和枯草杆菌都具有不同程度的抗菌效果。。
【IPC分类】A61P31/04, C07D405/14
【公开号】CN105503841
【申请号】CN201510907297
【发明人】钱永, 沈文婧
【申请人】苏州科技学院
【公开日】2016年4月20日
【申请日】2015年12月8日
再多了解一些
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