专利名称：一种新的依折麦布的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种新的依折麦布的合成方法
背景技术：
依折麦布(Ezetimibe)，化学名:1-(4_ 氟苯基)_3 (R) - [3_ (4_ 氟苯基)_3 (S)-羟
丙基]-4 (S)-(4-羟苯基)-2-吖丁啶(氮杂环丁烷)酮，结构式如下:
权利要求
1.一种制备式I化合物的方法，
2.根据权利要求1所述的方法，其中R1和R2独立的选自乙酰基或叔丁基二甲基硅烷。
3.根据权利要求1所述的方法，其中R1和R2为乙酰基。
4.根据前述任一权利要求所述的方法，其中X和Y为氧原子。
5.根据前述任一权利要求所述的方法，其中R选自苯基或苄基。
6.据前述任一权利要求所述的方法，其中R为苯基。
7.根据前述任一权利要求所述的方法，其中路易斯酸选自四氯化钛、四异丙氧基钛或其混合物。
8.根据前述任一权利要求所述的方法，其中步骤(b)中所述的脱甲硅烷基试剂为双三甲基甲硅烷基乙酰胺。
9.根据前述任一权利要求所述的方法，其 中步骤(b)中所述的氟离子环化催化剂为四丁基氟化铵。
10.根据前述任一权利要求所述的方法，其中步骤(c)中R1和R2为乙酰基或叔丁基二甲基硅烷时，所用到的脱保护条件是酸性条件或碱性条件。
全文摘要
本发明公开了一种新的高纯度依折麦布(式I化合物)的制备方法，合成步骤包括加成、闭环和脱保护，各步反应操作简单，收率高。该化合物是一种口服、强效的降脂药物，临床应用十分广泛。
文档编号C07D205/08GK103102297SQ20121036780
公开日2013年5月15日 申请日期2012年9月28日 优先权日2012年9月28日
发明者孙德广, 杨利民, 冀冲, 张晓军, 校登明, 韩永信 申请人:北京赛林泰医药技术有限公司