专利名称：一种新的阿比特龙的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种新的阿比特龙的合成方法
背景技术：
醋酸阿比特龙(ZYTIGA)，化学名:(3 β)-17_(3-吡啶基)雄甾_5，16-二烯_3_醇
醋酸酯，结构式如下:
权利要求
1.一种新的制备阿比特龙(式I化合物)的方法，其特征为:式II化合物与式III化合物在合适的溶剂中，合适的碱存在下，加入适量相转移催化剂和钯催化剂，合适的温度下，发生偶联反应生成化合物I;
2.根据权利要求1所述的方法，其中式III化合物为
3.根据权利要求1所述的方法，其中式III化合物为
4.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于所述的溶剂选自甲苯、二甲苯、二氧六环、四氢呋喃、Ν，Ν-二甲基甲酰胺、二甲氧基乙烷、水或其中的几种混合溶剂，优选为四氢呋喃或二氧六环和水的混合溶剂。
5.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于所述的碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氟化铯、醋酸钾、磷酸钾或它们的组合，优选为碳酸钠或碳酸钾。
6.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于所述的催化剂为四三苯基膦钯、二三苯基膦二氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、[1，1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II) 二氯甲烷复合物或它们的组合，优选为二三苯基膦二氯化钯。
7.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于所述的反应温度为50 150°C，优选为80 120°C，更优选为80 90°C。
8.根据前述任一权利要求所述的方法，其特征在于所述的相转移催化剂为四丁基卤化铵或三苯基甲基卤化铵，优选为四丁基卤化铵。
全文摘要
本发明公开了一种新的高收率、低成本的阿比特龙(式I化合物)的制备方法，其中关键步Suzuki反应时间短、收率高、纯化方便、易于工业化。
文档编号C07J43/00GK103102381SQ201210367780
公开日2013年5月15日 申请日期2012年9月28日 优先权日2012年9月28日
发明者张传玉, 杨利民, 冀冲, 校登明, 韩永信 申请人:北京赛林泰医药技术有限公司